Date published: 2025-9-6

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Picrotoxin (CAS 124-87-8)

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Alternative Namen:
Cocculin
Anwendungen:
Picrotoxin ist ein GABAA-Rezeptor-Antagonist
CAS Nummer:
124-87-8
Molekulargewicht:
602.58
Summenformel:
C15H18O7•C15H16O6
Ergänzende Informationen:
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Ausschließlich für Forschungszwecke. Nicht Geeignet für Verwendung in Diagnostik oder Therapie.
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Picrotoxin ist ein GABAA-Rezeptor-Antagonist, der häufig in der neurophysiologischen Forschung eingesetzt wird, um die hemmende Neurotransmission, die durch GABA vermittelt wird, zu untersuchen. Es bindet an den Chloridkanal des GABAA-Rezeptors, blockiert den Fluss von Chloridionen und hemmt somit den hyperpolarisierenden Effekt von GABA auf Neuronen. Diese Wirkung ist in experimentellen Einstellungen nützlich, um die Dynamik der neuronalen Erregbarkeit zu untersuchen und einen kontrollierten Zustand erhöhter neuronaler Aktivität zu induzieren. Forschung mit Picrotoxin hilft auch dabei, die Rolle hemmender Synapsen in verschiedenen neuronalen Schaltkreisen und in der allgemeinen Regulation der Hirnaktivität zu umreißen. Darüber hinaus ist dieser Stoff in elektrophysiologischen Studien von Bedeutung, wo er verwendet wird, um den Beitrag der GABAergen Hemmung zu Phänomenen wie oszillatorischem Verhalten und synaptischer Plastizität innerhalb neuronaler Netzwerke zu verstehen.


Picrotoxin (CAS 124-87-8) Literaturhinweise

  1. Picrotoxin erhöhte die Freisetzung von Acetylcholin aus kultivierten embryonalen Septalneuronen der Ratte.  |  Suzuki, T., et al. 2004. Neurosci Lett. 356: 57-60. PMID: 14746901
  2. Picrotoxin beschleunigt die Entspannung von GABAC-Rezeptoren.  |  Qian, H., et al. 2005. Mol Pharmacol. 67: 470-9. PMID: 15509715
  3. Picrotoxin-Hemmungsmechanismus eines Gamma-Aminobuttersäure-A-Rezeptors, untersucht mit einer Laser-Puls-Photolyse-Technik.  |  Ramakrishnan, L. and Hess, GP. 2005. Biochemistry. 44: 8523-32. PMID: 15938643
  4. Eine Picrotoxin-spezifische Konformationsänderung in der M2-M3-Schleife des Glycinrezeptors.  |  Hawthorne, R. and Lynch, JW. 2005. J Biol Chem. 280: 35836-43. PMID: 16109711
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  7. Die Verabreichung des GABAA-Rezeptor-Antagonisten Picrotoxin in den supramammillären Nukleus der Ratte induziert c-Fos in belohnungsrelevanten Gehirnstrukturen. Supramammilläres Picrotoxin und c-Fos-Expression.  |  Shin, R. and Ikemoto, S. 2010. BMC Neurosci. 11: 101. PMID: 20716371
  8. Picrotoxin, nicht aber Bicucullin, hebt die durch visuelle Stimulation ausgelösten kardioinhibitorischen Reaktionen bei der Krabbe Neohelice granulata teilweise auf.  |  Yang, M., et al. 2013. Physiol Behav. 110-111: 198-205. PMID: 23283252
  9. Picrotoxin beschleunigt die zirkadiane Uhr von Säugetieren unabhängig von Cys-Schleifenrezeptoren dramatisch.  |  Freeman, GM., et al. 2013. J Neurophysiol. 110: 103-8. PMID: 23576702
  10. Identifizierung einer möglichen sekundären Picrotoxin-Bindungsstelle auf dem GABA(A)-Rezeptor.  |  Carpenter, TS., et al. 2013. Chem Res Toxicol. 26: 1444-54. PMID: 24028067
  11. Auswirkungen einer Picrotoxin-Behandlung auf supramolekulare GABAA-Rezeptor-Komplexe im Rattenhirn.  |  Ito, Y., et al. 1989. J Neurochem. 52: 1064-70. PMID: 2538560
  12. Bicucullin und Picrotoxin blockieren die durch Gamma-Aminobuttersäure gesteuerte Cl-Leitfähigkeit durch unterschiedliche Mechanismen.  |  Akaike, N., et al. 1985. Experientia. 41: 70-1. PMID: 2578409
  13. GABAA-Rezeptor-Signalmechanismen durch Strukturpharmakologie aufgedeckt.  |  Masiulis, S., et al. 2019. Nature. 565: 454-459. PMID: 30602790
  14. Pharmakologie neuartiger GABA-Rezeptoren auf Stäbchen-Horizontalzellen der Netzhaut des Weißbarsches.  |  Qian, H. and Dowling, JE. 1994. J Neurosci. 14: 4299-307. PMID: 8027780
  15. Mehrere Mechanismen der Picrotoxin-Blockade von GABA-induzierten Strömen in Hippocampus-Neuronen der Ratte.  |  Yoon, KW., et al. 1993. J Physiol. 464: 423-39. PMID: 8229811

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