FNDC8阻害剤
一般的なFNDC8阻害剤としては、ラパマイシンCAS 53123-88-9、LY 294002 CAS 154447-36-6、PD 98059 CAS 167869-21-8、スタウロスポリンCAS 62996-74-1およびSP600125 CAS 129-56-6が挙げられるが、これらに限定されない。
FNDC8阻害剤は、多様な生化学的経路を通じて、タンパク質の活性と安定性に影響を及ぼす。例えば、ラパマイシンはmTOR経路を破壊し、特にmTORC1とmTORC2複合体の両方を標的とする。これらの複合体はFNDC8の機能にとって重要な基質をリン酸化するため、それらの阻害はFNDC8の活性低下につながる。同様に、LY294002はPI3K阻害剤として作用し、FNDC8タンパク質の安定性に影響するPI3K-Akt-mTORシグナル伝達軸の要素であるAkt活性化を抑制する。PD98059は、Ras/Raf/MEK/ERK経路に影響を及ぼすMEK阻害剤である。MEK1を阻害することにより、FNDC8と直接相互作用するERKの上流キナーゼを無効にし、その機能を変化させる。
キナーゼ阻害剤の領域をさらに広げると、イマチニブはc-ABL、c-KIT、PDGFRのようなチロシンキナーゼを標的とし、その結果FNDC8の発現レベルが低下する。SB431542はTGF-βを特異的に阻害し、それによってFNDC8と相互作用して機能制御を行うSMAD経路を破壊する。NSC23766はRhoファミリーのGTPaseに作用するRac1阻害剤であり、細胞骨格ダイナミクスに関与し、FNDC8の膜構造との機能的会合に影響を与える。これらの化学阻害剤は、FNDC8の制御がいかに複雑で、様々な生化学的経路からの影響を受けやすいかを示している。各阻害剤は異なる生化学的メカニズムに作用し、その結果、FNDC8の機能的側面を広範囲にカバーし、より広い細胞内への影響は望めない。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
mTOR阻害剤で、mTORC1およびmTORC2複合体の活性を阻害し、FNDC8の機能に不可欠な基質のリン酸化を低下させる。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
Aktの活性化を抑制し、それによってPI3K-Akt-mTORシグナル伝達に影響を与え、FNDC8のタンパク質の安定性に影響を与えるPI3K阻害剤。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
MEK阻害剤は、Ras/Raf/MEK/ERK経路に影響を与え、FNDC8と相互作用するERKの上流のキナーゼであるMEK1を阻害する。 | ||||||
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
複数のPKCアイソフォームのリン酸化を阻害するPKC阻害剤で、FNDC8の細胞内局在に影響を与える。 | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
FNDC8の安定性に影響を及ぼす細胞ストレス応答に関与するc-Jun N末端キナーゼを阻害するJNK阻害剤。 | ||||||
cFMS Receptor Tyrosine Kinase 抑制剤 | 870483-87-7 | sc-203877 sc-203877A | 1 mg 5 mg | $31.00 $53.00 | ||
CSF-1R阻害剤はマクロファージの生存シグナルを阻害し、間接的にFNDC8の発現に影響を与える。 | ||||||
ZM 336372 | 208260-29-1 | sc-202857 | 1 mg | $46.00 | 2 | |
MEKとERKの上流で作用し、FNDC8が相互作用するタンパク質のリン酸化状態に影響を与えるRaf-1キナーゼ阻害剤。 | ||||||
Imatinib | 152459-95-5 | sc-267106 sc-267106A sc-267106B | 10 mg 100 mg 1 g | $25.00 $117.00 $209.00 | 27 | |
c-ABL、c-KIT、PDGFRを阻害するチロシンキナーゼ阻害剤で、キナーゼ依存性のシグナル伝達経路を調節することによりFNDC8の発現レベルを低下させる。 | ||||||
SB 431542 | 301836-41-9 | sc-204265 sc-204265A sc-204265B | 1 mg 10 mg 25 mg | $80.00 $212.00 $408.00 | 48 | |
SMAD経路に作用するTGF-β阻害剤で、SMAD3は機能制御のためにFNDC8と特異的に相互作用する。 | ||||||
NSC 23766 | 733767-34-5 | sc-204823 sc-204823A | 10 mg 50 mg | $148.00 $597.00 | 75 | |
Rac1阻害剤はRhoファミリーGTPaseに影響を与え、細胞骨格ダイナミクスを変化させ、したがってFNDC8の膜構造との機能的会合に影響を与える。 | ||||||