Flk-1阻害剤
一般的なFlk-1阻害剤には、Sorafenib CAS 284461-73-0、Apatinib CAS 811803-05-1、Regorafenib CAS 755037-03-7、Cediranib CAS 288383-20-0、Lenvatinib CAS 417716-92-8などがある。
Flk-1阻害剤は、主にFlk-1（血管内皮増殖因子受容体2（VEGFR-2）としても知られる）を標的とし、その活性を調節する能力によって特徴づけられる、独特な化学的性質を持つ化合物群に属します。Flk-1は血管の発達と維持を制御する上で重要な役割を果たす膜貫通型受容体チロシンキナーゼです。Flk-1と相互作用するように設計された阻害剤は、多くの場合、受容体と結合し、そのシグナル伝達経路を妨害するために必要な特定の化学的特徴を有する小有機分子です。これらの阻害剤はFlk-1のATP結合部位に対して高い親和性を示し、そのキナーゼ活性を効果的に阻害します。Flk-1のキナーゼ機能を妨害することで、Flk-1阻害剤は血管内皮増殖因子（VEGF）がFlk-1と結合することによって引き起こされる下流の細胞内シグナル伝達カスケードを妨害することができます。この阻害により、血管新生（既存の血管から新しい血管が形成されるプロセス）が抑制され、これはさまざまな生理学的および病理学的状態において重要なメカニズムである。
Flk-1阻害剤の構造的多様性により、その効力、選択性、薬物動態特性の最適化が可能となる。研究者らは、薬化学的アプローチを採用し、生物学的利用能の向上や半減期の延長など、特性を改善した化合物の開発に取り組んでいます。Flk-1阻害剤の分子設計では、水素結合、疎水性相互作用、静電引力など、受容体との重要な化学的相互作用が考慮されています。血管新生を妨げる能力により、これらの阻害剤は腫瘍学の分野で注目されています。最終的には、Flk-1阻害剤の研究の主な目的は、その根底にある生物学的プロセスとその調節に関する理解を深め、さらなる科学的探究と将来の応用への道筋をつけることです。
Items 41 to 50 of 64 total
画面:
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
SU11652 | 326914-10-7 | sc-204310 sc-204310A sc-204310B sc-204310C | 500 µg 1 mg 10 mg 25 mg | $169.00 $394.00 $2046.00 $3576.00 | 1 | |
SU11652は強力なFlk-1拮抗薬であり、リガンドによるコンフォメーション変化を阻害することにより、受容体の活性化を選択的に阻害する。そのユニークな結合親和性により、不活性な受容体の状態を安定化させ、血管新生に重要な下流のシグナル伝達経路を阻害する。この化合物は良好な反応速度論を示し、受容体との迅速な相互作用を可能にする一方、その特異的な分子間相互作用が血管の発達を調節する特異性と有効性に寄与している。 | ||||||
Vandetanib | 443913-73-3 | sc-220364 sc-220364A | 5 mg 50 mg | $167.00 $1353.00 | ||
バンデタニブは選択的なFlk-1阻害剤として作用し、受容体の二量体化とそれに続く活性化を阻止するユニークな分子間相互作用に関与する。受容体を不活性なコンフォメーションで安定化させることにより、内皮細胞増殖に関連するシグナル伝達カスケードを効果的に阻害する。その速度論的プロフィールは、迅速な結合動態を示し、血管シグナル伝達経路を調節する能力を高める。この化合物の特異性は、標的受容体との結合を促進するユニークな構造的特徴に起因する。 | ||||||
ZM-306416 | 690206-97-4 | sc-200676 sc-200676A | 1 mg 10 mg | $75.00 $152.00 | ||
ZM-306416は選択的なFlk-1阻害剤として機能し、受容体の自己リン酸化を妨げる明確な分子間相互作用を示す。この化合物は、Flk-1のコンフォメーションランドスケープを変化させ、血管新生に関連する下流のシグナル伝達を減少させる。その反応速度論は、受容体に対する顕著な親和性を示し、血管内皮の反応を効率的に調節することを可能にする。ZM-306416のユニークな立体的および電子的特性は、その正確なターゲティング能力に寄与している。 | ||||||
ABT-869 | 796967-16-3 | sc-359037 sc-359037A | 1 mg 5 mg | $124.00 $571.00 | ||
ABT-869は選択的なFlk-1阻害剤として作用し、受容体の二量体化プロセスを阻害することが特徴である。この化合物は特異的な水素結合と疎水性相互作用を行い、Flk-1の不活性なコンフォメーションを効果的に安定化させる。ABT-1の速度論的プロフィールは、急速な会合と長時間の解離を示し、血管新生シグナル伝達経路に対する阻害効果を高めている。ABT-869のユニークな空間的配置は、内皮細胞の挙動を標的とした調節を容易にする。 | ||||||
Flt3 Inhibitor IV | 819058-89-4 | sc-221615 sc-221615A | 5 mg 25 mg | $305.00 $877.00 | ||
Flt3阻害剤IVは、Flk-1のATP結合部位に選択的に結合し、受容体の活性化を阻害するコンフォメーションシフトを引き起こすというユニークな作用機序を示す。この化合物は受容体に対して高い親和性を示し、複雑なファンデルワールス相互作用と静電気力によって特徴づけられる。この化合物の反応速度論は、発現は遅いが持続的な阻害効果を示し、血管の発達に関与する下流のシグナル伝達カスケードを長時間にわたって調節することを可能にする。 | ||||||
PF 477736 | 952021-60-2 | sc-362781 sc-362781A | 5 mg 25 mg | $113.00 $423.00 | ||
PF 477736は、受容体の活性部位内で特異的な水素結合と疎水性相互作用を行うことにより、Flk-1の選択的阻害剤として作用する。この化合物は受容体のコンフォメーションに顕著な変化を引き起こし、リガンド結合とその後の活性化を効果的に阻害する。この化合物の速度論的プロフィールは緩やかな阻害を示し、血管新生シグナル伝達経路の持続的な遮断を容易にし、それによって血管の成長と分化に関連する細胞応答に影響を与える。 | ||||||
PP121 | 1092788-83-4 | sc-301605 | 5 mg | $139.00 | 1 | |
PP121は、Flk-1の選択的アンタゴニストとして機能し、受容体の活性化に不可欠な重要なタンパク質間相互作用を阻害する能力を持つことが特徴である。この化合物はユニークな結合親和性を示し、不活性な受容体のコンフォメーションを安定化させ、下流のシグナル伝達カスケードを阻止する。その反応速度論は、阻害の迅速な開始を示し、内皮細胞の挙動に顕著で長時間の効果をもたらし、最終的には血管新生プロセスを調節する。 | ||||||
4,4′-Bis(4-aminophenoxy)biphenyl | 13080-85-8 | sc-267771 | 5 g | $100.00 | ||
4,4'-ビス(4-アミノフェノキシ)ビフェニルはFlk-1の選択的モジュレーターとして作用し、受容体と安定な複合体を形成する能力を通じて、特徴的な作用機序を示す。この化合物はFlk-1のコンフォメーションダイナミクスに影響を与え、下流のシグナル伝達分子との相互作用を効果的に変化させる。そのユニークな構造的特徴により、特異的な水素結合と疎水性相互作用が促進され、血管シグナル伝達経路の調節におけるその効力と選択性が高まる。 | ||||||
MGCD-265 | 875337-44-3 | sc-364533 sc-364533A | 10 mg 50 mg | $480.00 $1463.00 | ||
MGCD-265はFlk-1に対してユニークな親和性を示し、典型的な受容体-リガンド相互作用を破壊する能力を特徴とする。この化合物は、特異的な静電相互作用とファンデルワールス相互作用に関与し、受容体のコンフォメーションの変化と下流のシグナル伝達の調節をもたらす。この化合物の特異的な分子構造は、選択的な結合を可能にし、Flk-1の活性化状態に影響を与え、その後血管新生シグナル伝達カスケードに影響を与える。この化合物の速度論的プロフィールは、受容体との迅速な結合と解離を示唆しており、その制御能を高めている。 | ||||||
FGF Receptor Tyrosine Kinase Inhibitor IV, NP603 | sc-221613 | 5 mg | $220.00 | |||
FGF受容体チロシンキナーゼ阻害剤IVであるNP603は、Flk-1に対して顕著な特異性を示し、そのリン酸化活性を効果的に阻害する。この化合物のユニークな構造的特徴は、主要なアミノ酸残基との標的相互作用を促進し、シグナル伝達を阻害するコンフォメーションシフトをもたらす。そのダイナミックな結合動態は、迅速な結合と遊離の傾向を示し、Flk-1を介する経路の微調整を可能にし、最終的に細胞応答に影響を与える。 | ||||||