FLJ46082 Ativadores

Os activadores comuns do FLJ46082 incluem, entre outros, a forskolina CAS 66575-29-9, o dicloridrato de H-89 CAS 130964-39-5, a genisteína CAS 446-72-0, a esturosporina CAS 62996-74-1 e o LY 294002 CAS 154447-36-6.

A forskolina liga-se diretamente à adenilato ciclase, catalisando um aumento dos níveis de AMPc, um segundo mensageiro fundamental no interior da célula. Este aumento do AMPc desencadeia a ativação da PKA, uma enzima que pode fosforilar uma série de substratos, incluindo proteínas semelhantes à FLJ46082. Desta forma, o efeito da forskolina é estabelecido através de uma cascata de sinalização clássica que culmina na ativação de proteínas.

Por outro lado, inibidores como o H-89, apesar do seu papel principal na supressão da atividade da PKA, podem instigar um ciclo de feedback celular que ativa indiretamente vias alternativas que levam à ativação de proteínas paralelas à FLJ46082. A genisteína, ao impedir as proteínas tirosina quinases, precipita uma mudança no equilíbrio da fosforilação, que pode afetar em cascata o estado de ativação de uma variedade de proteínas, incluindo potencialmente o FLJ46082. Agentes químicos como o LY294002 e o PD98059, conhecidos pela sua ação inibidora nas vias PI3K/Akt e MEK/ERK, respetivamente, exercem os seus efeitos perturbando a fosforilação normal das proteínas nestas vias. Esta perturbação pode levar a um estado funcional alterado das proteínas envolvidas nestas cascatas de sinalização, influenciando assim indiretamente a ativação do FLJ46082.