FKBP52 억제제
일반적인 FKBP52 억제제에는 미페프리스톤 CAS 84371-65-3, 라디시콜 CAS 12772-57-5, 겔다나마이신 CAS 30562-34-6, 위타페린 A CAS 5119-48-2, 셀라스트롤, 셀라스트러스 스칸덴스 CAS 34157-83-0 등이 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.
FKBP52의 화학적 억제제는 다양한 메커니즘을 통해 억제 작용을 발휘할 수 있으며, 이러한 메커니즘은 모두 FKBP52의 기능에 필수적인 주요 단백질과의 상호작용을 방해하는 것과 관련이 있습니다. 예를 들어, 미페프리스톤은 FKBP52와 결합하는 것으로 알려진 글루코코르티코이드 수용체에 결합하여 FKBP52의 도움을 받아 이러한 호르몬 수용체 복합체가 성숙하고 핵으로 전위되는 것을 억제할 수 있습니다. 이러한 억제는 FKBP52가 정상적으로 기여하는 글루코코르티코이드 수용체가 제대로 기능하지 못하게 합니다. 마찬가지로 라디시콜과 겔다나마이신은 FKBP52와 복합체를 형성하고 스테로이드 호르몬 수용체의 접힘과 기능에 필수적인 역할을 하는 열충격 단백질인 Hsp90을 표적으로 합니다. 이러한 억제제는 Hsp90에 결합하여 FKBP52-Hsp90 상호 작용을 방해함으로써 샤프론 주기 및 스테로이드 수용체의 세포 내 국소화에서 FKBP52의 역할을 기능적으로 억제합니다. 위타페린 A와 셀라스트롤은 또한 Hsp90에 결합하여 FKBP52를 억제함으로써 스테로이드 호르몬 수용체의 적절한 기능에 중요한 Hsp90과 FKBP52 사이의 연관성을 방지합니다.
17-AAG(타네스피마이신), 오날레스피브, BIIB021, SNX-2112, PF-04929113(SNX-5422) 등 다른 Hsp90 억제제를 통해서도 FKBP52를 억제할 수 있으며, 이러한 억제제는 모두 Hsp90의 샤프론 사이클을 방해합니다. 이러한 억제제는 스테로이드 호르몬 수용체의 핵 전위와 기능에 필요한 FKBP52와 관련된 단백질 복합체의 형성을 방지합니다. 노보비오신과 데비오 0932는 Hsp90의 C-말단 도메인을 억제함으로써 호르몬 수용체의 FKBP52 의존성 성숙과 기능에 중요한 FKBP52와의 상호 작용을 방해합니다. 이러한 억제제는 Hsp90 샤프론 주기와 FKBP52와의 상호 작용을 표적으로 하여 관련 스테로이드 호르몬 수용체의 안정화 및 활성과 같은 FKBP52의 기능적 활동을 손상시킵니다. 이러한 표적 억제는 일반적으로 호르몬 신호 전달에 중요한 역할을 하는 세포 경로 내에서 FKBP52의 기능적 능력을 현저히 감소시킬 수 있습니다.
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| 제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
|---|---|---|---|---|---|---|
Mifepristone | 84371-65-3 | sc-203134 | 100 mg | $60.00 | 17 | |
미페프리스톤은 글루코코르티코이드 수용체에 결합하는데, 이 수용체는 FKBP52와 결합하는 것으로 알려져 있어 FKBP52에 의한 호르몬 수용체 복합체의 성숙과 핵으로의 전위를 억제하는 것으로 알려져 있습니다. | ||||||
Radicicol | 12772-57-5 | sc-200620 sc-200620A | 1 mg 5 mg | $90.00 $326.00 | 13 | |
라디시콜은 FKBP52와 복합체를 형성하는 샤프론 단백질인 Hsp90에 결합합니다. Hsp90을 억제하면 FKBP52와 수용체 복합체 간의 상호 작용이 중단되어 FKBP52의 기능이 억제될 수 있습니다. | ||||||
Geldanamycin | 30562-34-6 | sc-200617B sc-200617C sc-200617 sc-200617A | 100 µg 500 µg 1 mg 5 mg | $38.00 $58.00 $102.00 $202.00 | 8 | |
라디시콜과 마찬가지로 겔다나마이신은 Hsp90에 결합하여 그 기능을 억제하고 이후 FKBP52와의 상호 작용을 억제하여 스테로이드 수용체 기능에서 FKBP52의 역할을 다운스트림으로 억제하는 결과를 초래합니다. | ||||||
Withaferin A | 5119-48-2 | sc-200381 sc-200381A sc-200381B sc-200381C | 1 mg 10 mg 100 mg 1 g | $127.00 $572.00 $4090.00 $20104.00 | 20 | |
위타페린 A는 Hsp90에 결합하여 호르몬 수용체 조절에서 FKBP52의 기능에 필요한 샤프론 활동을 억제함으로써 FKBP52-Hsp90 상호 작용을 방해합니다. | ||||||
Celastrol, Celastrus scandens | 34157-83-0 | sc-202534 | 10 mg | $155.00 | 6 | |
셀라스트롤은 스테로이드 호르몬 수용체가 제대로 기능하는 데 중요한 Hsp90과 FKBP52 사이의 연결을 차단하여 간접적으로 FKBP52의 활동을 억제할 수 있는 또 다른 Hsp90 억제제입니다. | ||||||
17-AAG | 75747-14-7 | sc-200641 sc-200641A | 1 mg 5 mg | $66.00 $153.00 | 16 | |
17-AAG는 스테로이드 수용체의 세포질-핵 셔틀링에서 FKBP52의 활성에 필수적인 Hsp90에 결합하여 FKBP52와 관련된 단백질 복합체 형성을 방해하는 Hsp90 억제제입니다. | ||||||
AT13387 | 912999-49-6 | sc-364415 sc-364415A | 10 mg 50 mg | $555.00 $1606.00 | ||
Hsp90 억제제인 오날레스핍은 FKBP52의 안정성과 기능에 필요한 Hsp90 샤프론 주기를 방해하여 FKBP52의 기능적 억제를 유도합니다. | ||||||
BIIB 021 | 848695-25-0 | sc-364434 sc-364434A | 5 mg 25 mg | $128.00 $650.00 | ||
경구용 Hsp90 억제제인 BIIB021은 샤프론과 FKBP52의 상호작용을 방해하여 FKBP52가 스테로이드 수용체 기능에서 역할을 촉진하는 데 필요한 단백질 복합체 형성을 손상시킵니다. | ||||||
PF-04929113 | 908115-27-5 | sc-364576 sc-364576A | 5 mg 50 mg | $495.00 $1980.00 | ||
PF-04929113 은 Hsp90 을 억제하여 FKBP52 와의 연관성을 방해함으로써 FKBP52 에 의존하는 스테로이드 호르몬 수용체의 샤프론 보조 성숙을 방해합니다. | ||||||
Novobiocin | 303-81-1 | sc-362034 sc-362034A | 5 mg 25 mg | $96.00 $355.00 | ||
노보비오신은 스테로이드 수용체의 안정화 및 기능에 있어 FKBP52와 Hsp90의 상호작용을 방해하여 FKBP52의 역할을 억제할 수 있는 Hsp90 C-말단 억제제입니다. | ||||||