FcRH2阻害剤
一般的なFcRH2阻害剤としては、5-アザシチジンCAS 320-67-2、トリコスタチンA CAS 58880-19-6、ラパマイシンCAS 53123-88-9、クロロキンCAS 54-05-7、ボルテゾミブCAS 179324-69-7が挙げられるが、これらに限定されない。
Fcレセプターホモログ2（FcRH2）は、主にB細胞に発現する免疫調節タンパク質であり、免疫応答の調節において重要であると考えられている。FcRH2の発現は複雑なプロセスであり、細胞内シグナル伝達経路、転写装置、細胞核内のクロマチン状態など無数の因子の影響を受けている。FcRH2の発現は免疫系におけるB細胞の動的な状態を反映するため、その制御を理解することは免疫学の分野において興味深い。FcRH2の発現調節は、B細胞の増殖、分化、抗体産生などの機能的特徴に重大な影響を及ぼす可能性がある。
FcRH2発現の潜在的な阻害は、細胞機構の異なる側面を標的とする様々な化学物質の使用によって達成することができる。例えば、5-アザシチジンやトリコスタチンAのような化合物はエピジェネティック修飾を誘導することが知られている。5-アザシチジンはDNAの脱メチル化を引き起こし、遺伝子転写のダウンレギュレーションにつながる可能性がある。一方、トリコスタチンAはヒストンのアセチル化を増加させ、より制限的なクロマチン構造をもたらし、特定の遺伝子の転写を妨げる可能性がある。一方、ラパマイシンとして知られるシロリムスのような化学物質は、細胞のシグナル伝達経路、特に細胞周期の進行に重要な役割を果たすmTOR経路を標的とする。シロリムスは、細胞をG1期に停滞させることで、B細胞活性化時に通常アップレギュレートされる遺伝子の転写活性を低下させることができ、これにはFcRH2も含まれる。さらに、クロロキンはエンドソームのpHを変化させることが知られており、抗原プロセッシングを阻害し、B細胞の刺激を弱め、FcRH2の発現を低下させる可能性がある。プロテアソーム阻害剤ボルテゾミブもまた、遺伝子転写を負に制御するタンパク質の分解を阻害することにより、FcRH2発現の減少を促進し、この点で一役買っている可能性がある。これらの化学物質はそれぞれユニークなメカニズムで作用するが、全体としてみれば、FcRH2の発現を阻害しうる多様な戦略を示しており、遺伝子発現を支配する細胞内プロセスの複雑な相互作用を描き出している。
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画面:
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
5-Azacytidine | 320-67-2 | sc-221003 | 500 mg | $280.00 | 4 | |
5-アザシチジンは、FcRH2遺伝子プロモーター内のシトシン塩基のメチル化を解除し、転写活性化因子の結合に好ましくない環境を作り出すことで、その転写のダウンレギュレーションにつながる可能性があります。 | ||||||
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
ヒストンアセチル化レベルを増加させることにより、トリコスタチンAはFcRH2遺伝子座周辺のクロマチン構造を緩める可能性があり、その結果、抑制複合体がDNAにアクセスしやすくなることで発現が低下する可能性があります。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
ラパマイシンは、細胞周期のG1期の進行を妨げることでFcRH2の発現を減少させる可能性があり、これによりFcRH2を含むB細胞の活性化および増殖に関連する遺伝子の転写活性が低下する可能性があります。 | ||||||
Chloroquine | 54-05-7 | sc-507304 | 250 mg | $68.00 | 2 | |
クロロキンは、エンドソームのpHを変化させることでFcRH2の発現を低下させる可能性があり、その結果、抗原の処理と提示、およびそれに続くB細胞の刺激が阻害され、FcRH2のような活性化誘導遺伝子の転写活性が低下する可能性があります。 | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
ボルテゾミブは、プロテアソームによる分解を阻害することで転写を制御する負の調節タンパク質を安定化させ、FcRH2遺伝子を標的とする転写機構に対する抑制効果を促進することで、FcRH2の発現を低下させる可能性があります。 | ||||||
Methotrexate | 59-05-2 | sc-3507 sc-3507A | 100 mg 500 mg | $92.00 $209.00 | 33 | |
メトトレキサートは葉酸代謝を阻害することでFcRH2の発現を低下させ、チミジンの枯渇とそれに続くDNA合成および修復の減少を引き起こす可能性があり、その結果、FcRH2を含む増殖関連遺伝子の発現低下につながる可能性があります。 | ||||||
Thalidomide | 50-35-1 | sc-201445 sc-201445A | 100 mg 500 mg | $109.00 $350.00 | 8 | |
サリドマイドは、炎症促進性サイトカインと炎症抑制性サイトカインのバランスを変化させることで、FcRH2の転写を減少させる可能性があり、その結果、B細胞の活性化を抑制する環境が作り出され、FcRH2のような活性化誘導遺伝子のアップレギュレーションが減少する可能性があります。 | ||||||
Hydroxyurea | 127-07-1 | sc-29061 sc-29061A | 5 g 25 g | $76.00 $255.00 | 18 | |
ヒドロキシ尿素はリボヌクレオチド還元酵素を阻害することでFcRH2の発現を抑制し、デオキシリボヌクレオチドのレベルを低下させる可能性がある。その結果、DNA複製と細胞周期の進行が遅くなり、FcRH2を含む細胞増殖に関与する遺伝子の発現が低下する可能性がある。 | ||||||
Lenalidomide | 191732-72-6 | sc-218656 sc-218656A sc-218656B | 10 mg 100 mg 1 g | $49.00 $367.00 $2030.00 | 18 | |
レナリドミドは、サイトカイン環境を変化させることによってFcRH2の発現を低下させ、B細胞におけるFcRH2のような遺伝子の発現に有利な状態を抑制する可能性がある免疫細胞の相互作用と活性の変化につながる可能性があります。 | ||||||
Imatinib | 152459-95-5 | sc-267106 sc-267106A sc-267106B | 10 mg 100 mg 1 g | $25.00 $117.00 $209.00 | 27 | |
イマチニブは、B細胞シグナル伝達に関与する特定のチロシンキナーゼの活性を阻害することでFcRH2の発現を低下させ、通常はFcRH2などの遺伝子をアップレギュレーションする下流の転写事象を減弱させる可能性があります。 | ||||||