FBP21阻害剤

一般的なFBP21阻害剤には、Cytochalasin D CAS 22144-77-0、Latrunculin A、Latrunculia magnifica CAS 76343-93-6 、ジャスプラキノリド CAS 102396-24-7、SMIFH2 CAS 340316-62-3、および CK 666 CAS 442633-00-3 などがある。

FBP21阻害剤は、スプライシング因子であるFBP21（ホルミン結合タンパク質21）を標的とする一群の化合物であり、RNAスプライシング、特にスプライソソーム複合体の認識と組み立てにおいて役割を果たすタンパク質である。FBP21はスプライソソームの様々な構成要素間の相互作用の仲介に関与し、それによってスプライシングの際にプレmRNAからイントロンが正確に除去されるのを促進する。FBP21を阻害すると、他のスプライシング因子と結合するFBP21の能力が阻害され、スプライソソーム機構の適切な組み立てと機能が阻害される。この混乱はプレmRNAの異常なスプライシングを引き起こし、遺伝子発現の変化や特定のタンパク質の存在量の変化をもたらす可能性がある。

構造的には、FBP21阻害剤は多くの場合、FBP21タンパク質の特定のドメインに結合するように設計された低分子であり、スプライシング関連パートナーとの相互作用を妨げる。これらの化合物は、タンパク質間相互作用に関与する重要な部位であるFBP21のWWドメインを標的とすることで阻害を達成する可能性がある。このドメインは、他のタンパク質のプロリンリッチモチーフを認識する上で重要な役割を果たしている。このドメインを占有するか、あるいはその構造を変化させることによって、FBP21阻害剤はスプライシングにおけるタンパク質の機能的役割を効果的に阻害する。これらの阻害剤の開発と特性は、RNAスプライシングの分子メカニズムを研究し、細胞プロセスにおけるFBP21の広範な役割を理解するための貴重なツールとなる。