Chemische Inhibitoren von FBLIM1 können die Funktionalität des Proteins durch verschiedene Mechanismen stören, die alle mit dem Aktin-Zytoskelett zusammenhängen, das FBLIM1 bekanntermaßen stabilisiert und organisiert. Y-27632 zielt beispielsweise auf die Rho-assoziierte Proteinkinase (ROCK), einen wichtigen Regulator der Dynamik des Aktin-Zytoskeletts. Durch die Hemmung von ROCK unterbricht Y-27632 die Organisation der nachgeschalteten Aktinfilamente und hemmt damit indirekt die stabilisierende Wirkung von FBLIM1 auf diese Strukturen. In ähnlicher Weise unterbricht ML-7 die Wechselwirkungen zwischen Aktin und Myosin, indem es die Myosin-Leichtketten-Kinase (MLCK) hemmt, die die Myosin-Leichtketten phosphoryliert, ein Prozess, der für die Spannung und Integrität der Aktinfilamente, die FBLIM1 unterstützt, von entscheidender Bedeutung ist. Cytochalasin D und Latrunculin A binden direkt an Aktinfilamente bzw. Monomere und verhindern so die Polymerisation und Dehnung, Prozesse, die für die Aufrechterhaltung der Aktinstrukturen, an denen FBLIM1 beteiligt ist, entscheidend sind. Diese Unterbrechung führt zu einer funktionellen Hemmung der Rolle von FBLIM1 bei der Aktinstabilität.
Weitere hemmende Wirkungen gehen von Chemikalien wie Blebbistatin und Jasplakinolid aus, die auf Myosin II bzw. Aktinfilamente wirken. Blebbistatin hemmt die Aktivität der Myosin-II-ATPase, die für die Kontraktilität der Aktinfilamente wichtig ist, eine Dynamik, an der FBLIM1 beteiligt ist. Jasplakinolid hingegen stabilisiert die Aktinfilamente in einem solchen Ausmaß, dass es paradoxerweise die dynamische Rolle von FBLIM1 bei der Modulation des Aktinzytoskeletts hemmt. Darüber hinaus zielen CK-666 und SMIFH2 auf den Arp2/3-Komplex und die Formin-vermittelte Aktinnukleation ab, die beide für die Bildung von Aktinfilamenten unerlässlich sind, und hemmen damit die strukturelle Organisation, die FBLIM1 ermöglicht. CCG-1423 unterbricht die RhoA-Signalübertragung, die eng mit der Organisation des Aktinzytoskeletts verbunden ist, was die Rolle von FBLIM1 beeinträchtigt. Chelerythrin und Wiskostatin hemmen die Proteinkinase C und die Interaktion des N-WASP-Arp2/3-Komplexes, die für die Aufrechterhaltung der Aktindynamik und damit für die Stabilität der Aktinfilamente, an der FBLIM1 beteiligt ist, entscheidend sind. Schließlich erhöht Thapsigargin den zytosolischen Kalziumspiegel, was sich indirekt auf die Aktin-Dynamik auswirkt und ein zelluläres Umfeld schafft, das der stabilisierenden Funktion von FBLIM1 auf das Aktin-Zytoskelett nicht zuträglich ist.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
Ein selektiver Inhibitor von ROCK (Rho-assoziierte Proteinkinase), das an der Organisation des Aktinzytoskeletts beteiligt ist. FBLIM1 interagiert mit Aktinfilamenten und ist an der Stabilisierung des Aktinzytoskeletts beteiligt. Durch die Hemmung von ROCK kann Y-27632 die Dynamik des Aktinzytoskeletts stören und dadurch die stabilisierende Rolle von FBLIM1 funktionell hemmen. | ||||||
(S)-(−)-Blebbistatin | 856925-71-8 | sc-204253 sc-204253A sc-204253B sc-204253C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $71.00 $260.00 $485.00 $949.00 | ||
Ein Inhibitor der Myosin-II-ATPase-Aktivität. Da FBLIM1 mit Aktinfilamenten assoziiert ist, ist seine Funktion eng mit der durch Myosin II regulierten Kontraktilität und Dynamik verbunden. Blebbistatin kann durch Hemmung von Myosin II in diesen Prozess eingreifen und möglicherweise die Interaktion zwischen FBLIM1 und Aktin stören, was zu einer funktionellen Hemmung führt. | ||||||
ML-7 hydrochloride | 110448-33-4 | sc-200557 sc-200557A | 10 mg 50 mg | $89.00 $262.00 | 13 | |
Ein Inhibitor der Myosin-Leichtkettenkinase (MLCK), die Myosin-Leichtketten phosphoryliert, um Aktin-Myosin-Wechselwirkungen zu fördern. FBLIM1, das mit dem Aktin-Zytoskelett assoziiert ist, kann funktionell gehemmt werden, wenn MLCK gehemmt wird, da dies die Spannung und Struktur der Aktinfilamente, an denen FBLIM1 beteiligt ist, stören würde. | ||||||
Cytochalasin D | 22144-77-0 | sc-201442 sc-201442A | 1 mg 5 mg | $145.00 $442.00 | 64 | |
Bindet an die Widerhakenenden von Aktinfilamenten, verhindert deren Verlängerung und fördert die Depolymerisation. Da FBLIM1 an der Organisation von Aktinfilamenten beteiligt ist, würde die Unterbrechung der Aktinpolymerisation durch Cytochalasin D die strukturelle Integrität stören, zu deren Aufrechterhaltung FBLIM1 beiträgt. | ||||||
Latrunculin A, Latrunculia magnifica | 76343-93-6 | sc-202691 sc-202691B | 100 µg 500 µg | $260.00 $799.00 | 36 | |
Bindet an Aktinmonomere und verhindert deren Polymerisation. Die Rolle von FBLIM1 bei der Bildung und Aufrechterhaltung von Aktinfilamenten würde durch die Verhinderung der Aktinpolymerisation beeinträchtigt, wodurch die Fähigkeit von FBLIM1, Aktinstrukturen zu stabilisieren, funktionell gehemmt würde. | ||||||
Jasplakinolide | 102396-24-7 | sc-202191 sc-202191A | 50 µg 100 µg | $180.00 $299.00 | 59 | |
Stabilisiert Aktinfilamente und verhindert deren Abbau. Durch die Fixierung der Aktinfilamente in einem stabilen Zustand kann Jasplakinolid paradoxerweise die dynamische Funktion von FBLIM1 hemmen, die darin besteht, die Aktin-Zytoskelett-Struktur zu modulieren. | ||||||
CK 666 | 442633-00-3 | sc-361151 sc-361151A | 10 mg 50 mg | $315.00 $1020.00 | 5 | |
Ein Inhibitor des Arp2/3-Komplexes, der an der Nukleation neuer Aktinfilamente beteiligt ist. Die Hemmung der Arp2/3-vermittelten Aktinpolymerisation könnte die Organisation der Aktinstrukturen beeinträchtigen, an denen FBLIM1 beteiligt ist, und dadurch seine Wirkung funktionell hemmen. | ||||||
SMIFH2 | 340316-62-3 | sc-507273 | 5 mg | $140.00 | ||
Ein Inhibitor der Formin-vermittelten Aktin-Nukleation und -Elongation. Da FBLIM1 an der Organisation von Aktinfilamenten beteiligt ist, kann die Hemmung der Formin-Funktion die Rolle von FBLIM1 bei der Aktindynamik beeinträchtigen, was zu einer funktionellen Hemmung führt. | ||||||
CCG-1423 | 285986-88-1 | sc-205241 sc-205241A | 1 mg 5 mg | $30.00 $90.00 | 8 | |
Ein Inhibitor des RhoA-Transkriptionssignals, der die Organisation des Aktin-Zytoskeletts beeinflusst. Durch die Unterbrechung des RhoA-Signals können die mit FBLIM1 verbundenen Aktindynamiken und -strukturen unterbrochen werden, was zu einer funktionellen Hemmung der Rolle des Proteins bei der Stabilisierung des Aktin-Zytoskeletts führt. | ||||||
Chelerythrine chloride | 3895-92-9 | sc-3547 sc-3547A | 5 mg 25 mg | $88.00 $311.00 | 17 | |
Ein Proteinkinase-C-Inhibitor, der die Aktindynamik indirekt modulieren kann. Da die Funktion von FBLIM1 eng mit der Stabilisierung von Aktinfilamenten zusammenhängt, kann die Hemmung der Proteinkinase C dieses Gleichgewicht stören und FBLIM1 funktionell hemmen. | ||||||