FBL8 アクチベーター

一般的なFBL8活性化剤には、次のものが含まれるが、これらに限定されない。フォルスコリン CAS 66575-29-9、PMA CAS 16561-29-8、アラキドン酸（20:4, n-6 CAS 506-32-1、D-erythro-スフィンゴシン-1-リン酸 CAS 26993-30-6、および (-)-エピガロカテキンガレート CAS 989-51-5。

FBL8活性化剤には、細胞内シグナル伝達やタンパク質のユビキチン化経路におけるFBL8タンパク質の役割の調節を促進する多様な化合物が含まれる。例えば、フォルスコリンはアデニルシクラーゼを活性化することによってFBL8の機能的活性を増強し、その結果、FBL8が関与するcAMP依存性シグナル伝達経路の重要な構成要素である細胞内cAMPレベルが上昇する。その結果生じるcAMPの上昇は、FBL8と標的タンパク質との相互作用を促進し、それによってFBL8の機能的役割を促進する。同様に、フォルボール12-ミリスチン酸13-アセテート（PMA）はプロテインキナーゼC（PKC）を活性化し、FBL8と相互作用する基質をリン酸化することで、細胞内でのタンパク質のユビキチン化への関与を高める。アラキドン酸はエイコサノイドの前駆体として機能し、FBL8をアップレギュレートするキナーゼの活性化を頂点とするシグナル伝達カスケードを開始し、標的タンパク質の分解におけるその役割を強化する。さらに、スフィンゴシン-1-リン酸（S1P）はGタンパク質共役型受容体を活性化し、FBL8が関与するシグナル伝達経路に関与し、細胞内シグナル伝達の一部としてタンパク質のユビキチン化を仲介する効率を高める可能性がある。

さらに、FBL8の活性は、エピガロカテキンガレート（EGCG）のような分子によっても強化される。EGCGは、FBL8のユビキチン化経路と競合するキナーゼを阻害し、FBL8の機能をサポートする。塩化リチウムは、Wntシグナル伝達経路に影響を与えることにより、タンパク質のユビキチン化と分解におけるFBL8の役割を間接的に増強する。それぞれp38 MAPKとMEKの阻害剤であるSB203580とU0126は、FBL8の潜在的基質のリン酸化状態を変化させ、FBL8によるユビキチン化を促進する。LY294002やWortmanninのようなPI3K阻害剤は、下流の標的のリン酸化を低下させ、FBL8がこれらのタンパク質をより効果的にユビキチン化できるようにする。ラパマイシンは、mTORを阻害することにより、FBL8の基質となりうるタンパク質のリン酸化を減少させ、タンパク質のユビキチン化におけるFBL8の活性を支持する。