FBL15阻害剤は、FBL15タンパク質の機能を選択的に阻害するように設計された特殊な化合物のカテゴリーである。FBL15は特定の遺伝子によってコードされるタンパク質で、様々な細胞プロセスにおいて極めて重要な役割を果たしており、その活性は細胞内で厳密に制御されている。FBL15の阻害剤の特徴は、タンパク質の活性部位あるいはアロステリック部位に結合し、その機能を直接阻害することである。この結合によってタンパク質のコンフォメーションが変化し、基質や関連制御タンパク質との相互作用が妨げられる。阻害剤の中には、基質を模倣して活性部位を効果的に競合させるものもあれば、タンパク質の安定性や触媒残基の適切な位置に不可欠な領域に結合するものもある。FBL15阻害剤の化学的構成は多様であり、それぞれがタンパク質に特異性と高い親和性を与えるユニークな部位を持っている。これらの阻害剤の設計は、多くの場合、FBL15の広範な構造研究に由来しており、阻害活性に不可欠なタンパク質の構造内に正確に適合させることを可能にしている。
FBL15阻害剤の作用機序は洗練されており、しばしばタンパク質の正常なシグナル伝達経路の破壊を伴う。FBL15の機能的活性を阻害することにより、これらの阻害剤は、タンパク質が通常制御している様々な下流のプロセスに間接的に影響を与えることができる。これは、FBL15が重要な構成要素である細胞経路の調節につながる可能性がある。FBL15阻害剤の特異性は極めて重要であり、それは阻害が他のタンパク質にオフターゲット効果を及ぼすことなく、目的とするタンパク質に限定されることを保証するからである。これらの阻害剤の開発は、分子レベルでのタンパク質の役割に関する知識を活用した、複雑な生化学工学の結果である。FBL15阻害剤の化学構造は様々であるが、正確で標的化された相互作用によってタンパク質の活性を減弱させるという共通の目標がある。このクラスの阻害剤は、化学構造と生物学的機能の間の複雑な相互作用を示し、分子レベルでタンパク質の活性を操作するために必要な理解の深さを強調している。
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製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
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Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
ラパマイシンは、FKBP12に特異的に結合し、その結果生じる複合体は、PI3K/AKTシグナル伝達経路におけるFBL15の下流制御因子であるmTOR(哺乳類ラパマイシン標的タンパク質)を阻害する。mTORの阻害は、リン酸化と活性化の低下によりFBL15活性の低下につながる。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002はホスホイノシチド3-キナーゼ(PI3K)の強力な阻害剤であり、PI3KはFBL15の上流にあるPI3K/AKT/mTOR経路において重要な役割を果たしています。LY294002はPI3Kを阻害することでAKTの活性化を低下させ、それに続いてmTORの活性化も低下させ、結果としてFBL15の活性を低下させます。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD 98059はMEKの選択的阻害剤であり、MEKはERKのリン酸化を阻害する。ERKはFBL15を含む多数のタンパク質の活性を調節するMAPKシグナル伝達経路の一部である。MEKを阻害することで、PD 98059はERKの機能的活性を低下させ、間接的にFBL15の活性を低下させる。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580はp38 MAPKの特異的阻害剤である。p38 MAPKはストレス反応に関与しており、その経路はFBL15を制御する経路と交差している可能性があるため、SB203580による阻害は、通常FBL15の機能を強化するリン酸化シグナルを減少させることで、FBL15の活性を低下させる可能性がある。 | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $65.00 $267.00 | 257 | |
SP600125は、MAPKシグナル伝達経路の一部であるc-Jun N末端キナーゼ(JNK)の阻害剤です。JNK活性の阻害は、FBL15の機能調節に影響を与えるシグナル伝達カスケードを抑制し、活性の低下につながります。 | ||||||
PP 2 | 172889-27-9 | sc-202769 sc-202769A | 1 mg 5 mg | $92.00 $223.00 | 30 | |
PP2はSrcファミリーキナーゼの阻害剤であり、FBL15のような下流タンパク質の活性を調節するさまざまなシグナル伝達経路に関与しています。Srcキナーゼを阻害することで、PP2はFBL15に到達する活性化シグナルを減少させる可能性があります。 | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
Wortmanninは、PI3Kの強力な阻害剤です。 LY294002と同様に、PI3Kの活性を阻害し、PI3K/AKT/mTORシグナル伝達経路を遮断し、リン酸化の減少によりFBL15の機能活性を低下させます。 | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126はMEK1/2を選択的に阻害し、MAPK経路内のERK1/2活性を低下させます。ERK活性の低下は、FBL15など、この経路によって制御されるタンパク質のリン酸化および活性化の低下を意味します。 | ||||||
Dasatinib | 302962-49-8 | sc-358114 sc-358114A | 25 mg 1 g | $47.00 $145.00 | 51 | |
ダサチニブは、幅広い特異性を有するチロシンキナーゼ阻害剤である。FBL15の活性に影響を与えるシグナル伝達経路の上流制御因子であるSrcファミリーキナーゼおよびBcr-Ablキナーゼを阻害することができる。これらのキナーゼを阻害することで、FBL15のリン酸化および活性化を低減できる可能性がある。 | ||||||
Gefitinib | 184475-35-2 | sc-202166 sc-202166A sc-202166B sc-202166C | 100 mg 250 mg 1 g 5 g | $62.00 $112.00 $214.00 $342.00 | 74 | |
ゲフィチニブは、FBL15の制御に関連するものを含むいくつかの下流シグナル伝達経路の活性化に関与する上皮成長因子受容体(EGFR)チロシンキナーゼを選択的に阻害する。EGFRの阻害は、下流シグナル伝達の減少によりFBL15の活性を低下させる可能性がある。 |