FAM186B アクチベーター

一般的なFAM186B活性化物質としては、PMA CAS 16561-29-8、フォルスコリンCAS 66575-29-9、イオノマイシンCAS 56092-82-1、インスリンCAS 11061-68-0、過酸化水素CAS 7722-84-1が挙げられるが、これらに限定されない。

FAM186Bの化学的活性化因子はそのメカニズムにおいて多様であるが、この特異的タンパク質を活性化するという共通の結果に収斂している。フォルボール12-ミリスチン酸13-アセテート（PMA）はプロテインキナーゼC（PKC）の強力な活性化因子であり、FAM186Bを直接リン酸化することができる。このリン酸化はFAM186Bの構造変化を引き起こし、活性化をもたらす。同様に、フォルスコリンは細胞内のサイクリックAMP（cAMP）レベルを上昇させることにより、プロテインキナーゼA（PKA）を活性化する。活性化されたPKAはFAM186Bをリン酸化し、活性化につながる。カルシウムイオノフォアとして作用するイオノマイシンは、細胞内カルシウムレベルを上昇させ、続いてカルモジュリン依存性キナーゼを活性化し、カルモジュリン依存性キナーゼはFAM186Bをリン酸化し活性化することができる。上皮成長因子（EGF）はその受容体に関与し、MAPK/ERK経路を含むカスケードを引き起こし、FAM186Bをリン酸化してその活性を変化させる。

インスリンは、PI3K/ACT経路の活性化を通して、AKTによるFAM186Bのリン酸化を引き起こし、その機能的活性をオンにする。活性酸素種である過酸化水素は、キナーゼの活性を調節し、FAM186Bをリン酸化して活性化に導く。JNKやp38のようなストレス活性化MAPK経路を活性化するアニソマイシンも、リン酸化を介してFAM186Bの活性化に寄与する。cAMPの合成アナログであるジブチリル-cAMPはPKAを活性化し、FAM186Bをリン酸化して活性化する。オカダ酸は、タンパク質リン酸化酵素を阻害することにより、FAM186Bを含むタンパク質のリン酸化レベルを維持し、活性を維持する。ビシンドリルマレイミドIは、ある状況下では逆説的にPKCを活性化し、FAM186Bをリン酸化して活性化する可能性がある。S-Nitroso-N-acetylpenicillamine（SNAP）は一酸化窒素を放出し、可溶性グアニル酸シクラーゼを活性化し、その後PKGを活性化し、FAM186Bをリン酸化する可能性がある。最後に、もう一つのタンパク質ホスファターゼ阻害剤であるカリンクリンAは、脱リン酸化を防ぐことによって、FAM186Bがリン酸化されたまま、つまり活性状態にあることを保証する。これらの化学物質はそれぞれ、細胞経路とのユニークな相互作用を通して、FAM186Bを活性化する。