FAM135A Inhibitoren

Gängige FAM135A Inhibitors sind unter underem Staurosporine CAS 62996-74-1, Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) CAS 133052-90-1, LY 294002 CAS 154447-36-6, Wortmannin CAS 19545-26-7 und U-0126 CAS 109511-58-2.

Chemische Inhibitoren von FAM135A können ihre hemmende Wirkung über mehrere Mechanismen entfalten, die die Modulation von Signalwegen beinhalten, die die Aktivität, den Phosphorylierungszustand und die Funktion dieses Proteins regulieren. Staurosporin, ein breiter Kinaseinhibitor, kann Kinasen hemmen, die FAM135A phosphorylieren, und so seine Aktivierung verhindern. Bisindolylmaleimid I zielt auf die Proteinkinase C (PKC) ab, die, wenn sie an der Phosphorylierung von FAM135A beteiligt ist, bei einer Hemmung zu einer verringerten Aktivität von FAM135A führen kann. LY294002 und Wortmannin, beides PI3K-Inhibitoren, können die Aktivierung nachgeschalteter Ziele im PI3K/Akt-Signalweg vermindern, wodurch die Phosphorylierung und die anschließende Aktivität von FAM135A verringert werden. U0126 und PD98059, die MEK1/2 bzw. MEK hemmen, können zu einer verringerten ERK-Aktivität und möglicherweise zu einer geringeren Phosphorylierung von FAM135A führen, wenn es durch den MAPK/ERK-Weg reguliert wird.

SB203580 und SP600125 sind auf die p38-MAP-Kinase bzw. JNK ausgerichtet und können, wenn sie gehemmt werden, zu einer Verringerung der Funktion von FAM135A führen, wenn es durch diese Kinasen reguliert wird. Rapamycin, ein mTOR-Inhibitor, kann den mTOR-Signalweg unterdrücken, was die Aktivität von FAM135A verringern könnte, wenn mTOR ein Regulator von FAM135A ist. LFM-A13 zielt auf die Bruton-Tyrosinkinase (Btk) ab, und die Hemmung ihrer Aktivität kann zu einem Rückgang der FAM135A-Funktion führen, wenn Btk Teil des FAM135A-Regulierungsnetzwerks ist. Gö 6983 hemmt mehrere PKC-Isoformen, was möglicherweise die Aktivität von FAM135A verringert, wenn die PKC-Isoformen FAM135A phosphorylieren und aktivieren. PP2 schließlich, das die Kinasen der Src-Familie hemmt, kann die Aktivität von FAM135A verringern, wenn Kinasen der Src-Familie an der Aktivierung oder Regulierung von FAM135A beteiligt sind. Jeder dieser chemischen Inhibitoren zielt auf spezifische Kinasen oder Signalwege ab, die, wenn sie gehemmt werden, in der Lage sind, die funktionelle Aktivität von FAM135A durch eine Deaktivierungskaskade innerhalb der Signalnetzwerke der Zelle zu verringern.