FAM135A阻害剤

一般的な FAM135A 阻害剤には、以下が含まれるが、これらに限定されない。 Staurosporine CAS 62996-74-1、Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) CAS 133052-9 0-1、LY 294002 CAS 154447-36-6、Wortmannin CAS 19545-26-7、およびU-0126 CAS 109511-58-2。

FAM135Aの化学的阻害剤は、このタンパク質の活性、リン酸化状態、機能を制御するシグナル伝達経路の調節を含むいくつかのメカニズムを通して、阻害効果を発揮することができる。広範なキナーゼ阻害剤であるスタウロスポリンは、FAM135Aをリン酸化するキナーゼを阻害し、その活性化を阻止することができる。Bisindolylmaleimide Iは、プロテインキナーゼC（PKC）を標的とし、FAM135Aのリン酸化に関与していれば、阻害によりFAM135Aの活性が低下する。PI3K阻害剤であるLY294002とWortmanninは、PI3K/Akt経路の下流の標的の活性化を減少させ、FAM135Aのリン酸化とその後の活性を低下させる。MEK1/2とMEKをそれぞれ阻害するU0126とPD98059は、FAM135AがMAPK/ERK経路によって制御されている場合、ERK活性を低下させ、FAM135Aのリン酸化を低下させる可能性がある。

経路特異的阻害というテーマを続けると、SB203580とSP600125はそれぞれp38 MAPキナーゼとJNKを標的とし、阻害されると、FAM135Aがこれらのキナーゼによって制御されている場合、FAM135Aの機能を低下させる可能性がある。mTOR阻害剤であるラパマイシンは、mTOR経路を抑制することができ、mTORがFAM135Aの制御因子であれば、FAM135Aの活性を低下させる可能性がある。LFM-A13はBrutonチロシンキナーゼ（Btk）を標的としており、BtkがFAM135Aの制御ネットワークの一部であるならば、その活性を阻害することはFAM135Aの機能を下流で低下させる可能性がある。Gö 6983はいくつかのPKCアイソフォームを阻害し、PKCアイソフォームがFAM135Aをリン酸化し活性化する場合、FAM135Aの活性を低下させる可能性がある。最後に、Srcファミリーキナーゼを阻害するPP2は、SrcファミリーキナーゼがFAM135Aの活性化または制御に関与している場合、FAM135A活性を低下させる可能性がある。これらの化学的阻害剤はそれぞれ、特定のキナーゼや経路を標的としており、阻害されると、細胞のシグナル伝達ネットワーク内での不活性化のカスケードを通じて、FAM135Aの機能的活性を低下させることができる。