FAM127B Ativadores

Os activadores comuns do FAM127B incluem, entre outros, a forskolina CAS 66575-29-9, o IBMX CAS 28822-58-4, a D-eritro-esfingosina-1-fosfato CAS 26993-30-6, o PMA CAS 16561-29-8 e a ionomicina CAS 56092-82-1.

Os activadores do FAM127B englobam um conjunto diversificado de compostos químicos que potencialmente aumentam a atividade funcional do FAM127B através de vários mecanismos de sinalização celular. A forskolina, por exemplo, ao aumentar a atividade da adenilil ciclase, aumenta os níveis intracelulares de AMPc, o que pode levar à ativação da proteína quinase A (PKA) e ao subsequente aumento das vias funcionais do FAM127B. O IBMX também contribui para esta sinalização mediada por AMPc ao inibir as fosfodiesterases, mantendo assim níveis elevados de AMPc e potencialmente amplificando as vias relacionadas com o FAM127B. A esfingosina-1-fosfato e o PMA, através da ativação mediada pelo recetor e pela PKC, respetivamente, poderiam iniciar uma cascata de eventos de fosforilação que podem incluir substratos-chave envolvidos na ativação do FAM127B. O ionóforo de cálcio Ionomicina e o inibidor da SERCA Thapsigargina servem ambos para elevar o cálcio intracelular, um mensageiro secundário que poderia ativar proteínas quinases e fosfatases dependentes do cálcio, conduzindo potencialmente a uma maior atividade do FAM127B.

Além disso, a modulação da atividade da quinase por compostos como o galato de epigalocatequina, LY294002, U0126 e SB203580, introduz um mecanismo alternativo para a ativação do FAM127B. A EGCG, ao inibir certas cinases, pode aliviar o controlo inibitório sobre as vias envolvidas no FAM127B, enquanto o LY294002 e o U0126 visam especificamente a PI3K e a MEK1/2, respetivamente, alterando a sinalização a jusante de uma forma que poderia favorecer a ativação do FAM127B. Além disso, a inibição da p38 MAPK pelo SB203580 pode deslocar o equilíbrio da sinalização para vias que melhoram a função do FAM127B. O análogo do cAMP 8-Bromo-cAMP está preparado para ativar a PKA, que pode fosforilar proteínas dentro da rede de sinalização do FAM127B, levando potencialmente ao seu reforço funcional. Por último, o 2-APB, ao modular a função do recetor IP3, afecta a libertação de cálcio e pode influenciar a atividade da FAM127B se esta for regulada pela sinalização de cálcio. Coletivamente, estes compostos representam um espetro de intervenções bioquímicas que, ao influenciarem vias de sinalização distintas mas interligadas, têm o potencial de aumentar a atividade da FAM127B nos processos celulares.