FAM127B アクチベーター

一般的なFAM127B活性化物質としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、IBMX CAS 28822-58-4、D-エリスロ-スフィンゴシン-1-リン酸CAS 26993-30-6、PMA CAS 16561-29-8、イオノマイシンCAS 56092-82-1などが挙げられるが、これらに限定されない。

FAM127B活性化物質には、様々な細胞内シグナル伝達機構を介してFAM127Bの機能的活性を増強する可能性のある多様な化合物が含まれる。例えば、フォルスコリンはアデニルシクラーゼ活性を上昇させることにより、細胞内のcAMPレベルを上昇させ、プロテインキナーゼA（PKA）の活性化とそれに続くFAM127Bの機能的経路の増強につながると考えられる。IBMXはまた、ホスホジエステラーゼを阻害することにより、このcAMPを介したシグナル伝達に寄与し、cAMPレベルの上昇を持続させ、FAM127B関連経路を増幅させる可能性がある。スフィンゴシン-1-リン酸とPMAは、それぞれ受容体を介した活性化とPKCの活性化を介して、FAM127Bの活性化に関与する主要な基質を含むリン酸化のカスケードを開始する可能性がある。カルシウムイオノフォアであるイオノマイシンとSERCA阻害剤であるタプシガルギンはともに、カルシウム依存性プロテインキナーゼとホスファターゼを活性化し、FAM127B活性の増強につながる可能性のある二次メッセンジャーである細胞内カルシウムを上昇させる。

さらに、エピガロカテキンガレート、LY294002、U0126、SB203580などの化合物によるキナーゼ活性の調節は、FAM127B活性化の別のメカニズムを導入する。一方、LY294002とU0126は、それぞれPI3KとMEK1/2を特異的に標的とし、FAM127Bの活性化を促進するような形で下流のシグナル伝達を変化させる。さらに、SB203580がp38 MAPKを阻害することで、シグナル伝達の均衡がFAM127Bの機能を増強する経路にシフトする可能性がある。cAMPアナログである8-Bromo-cAMPは、PKAを活性化する態勢を整えており、FAM127Bのシグナル伝達ネットワーク内のタンパク質をリン酸化し、FAM127Bの機能強化につながる可能性がある。最後に、2-APBは、IP3受容体の機能を調節することによって、カルシウム放出に影響を及ぼし、FAM127Bがカルシウムシグナルによって制御されている場合には、FAM127Bの活性に影響を及ぼす可能性がある。これらを総合すると、これらの化合物は、異なるが相互に結びついたシグナル伝達経路に影響を与えることによって、細胞プロセスにおけるFAM127Bの活性を増強する可能性を持つ、生化学的介入のスペクトルを表している。