ER71 Inhibitoren

Gängige ER71 Inhibitors sind unter underem (+/-)-JQ1, I-BET 151 Hydrochloride CAS 1300031-49-5 (non HCl Salt), LY 294002 CAS 154447-36-6, Y-27632, free base CAS 146986-50-7 und 5-Azacytidine CAS 320-67-2.

ER71-Inhibitoren sind eine Klasse chemischer Verbindungen, die speziell auf die Funktion des ER71-Proteins, auch bekannt als ETS-verwandtes Protein 71 (ETV2), abzielen und diese hemmen. ER71 ist ein Transkriptionsfaktor, der zur ETS-Familie (E26-transformationsspezifisch) gehört und eine entscheidende Rolle bei der Regulierung der Genexpression während der vaskulären und hämatopoetischen Entwicklung spielt. ER71 ist besonders wichtig für die Differenzierung von Endothelzellen und die Bildung von Blutgefäßen sowie in den frühen Phasen der Hämatopoese, wo es die Entwicklung von Blut- und Endothelzelllinien steuert. Durch die Hemmung von ER71 können Forscher die an diesen Prozessen beteiligten molekularen Signalwege untersuchen und die Auswirkungen der Transkriptionsregulation auf die Zelldifferenzierung und Gefäßbildung erforschen. Der Mechanismus von ER71-Inhibitoren besteht in der Regel darin, dass sie an wichtige funktionelle Domänen des ER71-Proteins binden, wie z. B. die DNA-bindende ETS-Domäne oder die Transaktivierungsdomäne. Diese Interaktion verhindert, dass ER71 an die Promotoren der Zielgene bindet, und blockiert so die Transkription von Genen, die für die Gefäßentwicklung und die Blutzelldifferenzierung notwendig sind. Strukturell können ER71-Inhibitoren DNA-Sequenzen oder anderen Molekülen ähneln, die die natürlichen Bindungsstellen des Transkriptionsfaktors imitieren und so seine Aktivität kompetitiv blockieren. Alternativ können diese Inhibitoren Konformationsänderungen im Protein induzieren, wodurch es nicht mehr in der Lage ist, mit anderen Transkriptions-Co-Faktoren oder seinen DNA-Zielen zu interagieren. Die Verwendung von ER71-Inhibitoren liefert wertvolle Erkenntnisse über die Regulationsmechanismen der Genexpression während der frühen Entwicklung und hilft dabei, die komplexen Netzwerke von Signalwegen und Transkriptionsfaktoren zu entschlüsseln, die die Differenzierung und Entwicklung von Gefäß- und Blutzellsystemen steuern. Durch diese Studien können Forscher die grundlegende Rolle von Transkriptionsfaktoren wie ER71 bei der Steuerung der Bildung wichtiger Gewebe und Organe besser verstehen.