EG631584 Attivatori

Gli attivatori EG631584 più comuni includono, ma non solo, A23187 CAS 52665-69-7, 1-Oleoil-2-acetil-sn-glicerolo (OAG) CAS 86390-77-4, Zinco CAS 7440-66-6, Acido niflumico CAS 4394-00-7 e (±)-Bay K 8644 CAS 71145-03-4.

Gli attivatori della subunità ausiliaria epsilon 1 associata al canale cationico sono caratterizzati dalla capacità di modulare i livelli di calcio intracellulare o di influenzare le vie che portano indirettamente all'attivazione del canale CATSPER. La diversità di questi composti consente di intervenire su più punti all'interno delle cascate di segnalazione cellulare. Ad esempio, lo ionoforo del calcio A23187 e la Ionomicina aumentano il calcio intracellulare direttamente, attivando così la subunità ausiliaria epsilon 1 del canale cationico associato allo sperma. Analogamente, BAY K 8644, agendo come agonista del canale del calcio di tipo L, aumenta indirettamente l'attività della subunità ausiliaria associata allo sperma del canale cationico epsilon 1, promuovendo l'afflusso di calcio essenziale per la funzione del canale CATSPER.

Inoltre, composti come OAG e PMA attivano la PKC, che fosforila proteine che potrebbero essere componenti o regolatori della subunità ausiliaria epsilon 1 del canale cationico associato allo sperma. La forskolina, agendo attraverso l'innalzamento del cAMP e la successiva attivazione della PKA, rappresenta un'altra via attraverso la quale l'attività della subunità ausiliaria epsilon 1 del canale cationico associato allo sperma può essere potenziata. La PKA è nota per fosforilare varie proteine coinvolte nella motilità degli spermatozoi, tra cui quelle associate al complesso CATSPER.