EAT-2 アクチベーター

一般的なEAT-2活性化剤としては、オルトバナジン酸ナトリウムCAS 13721-39-6、オカダ酸CAS 78111-17-8、プロストラチンCAS 60857-08-1、ブリオスタチン1CAS 83314-01-6、イオノマイシンCAS 56092-82-1などが挙げられるが、これらに限定されるものではない。

EAT-2活性化剤は、主に免疫細胞におけるシグナル伝達経路の調節を通じて、EAT-2の機能的活性を増強する多様な化合物群である。チロシンホスファターゼの阻害剤であるオルソバナジン酸ナトリウムとペルバナジン酸は、主要なシグナル伝達分子のリン酸化状態を維持し、それによってEAT-2が重要なアダプター分子として働く経路の活性化を維持する。この継続的なリン酸化状態は、特にナチュラルキラー（NK）細胞やT細胞において、EAT-2が介在するシグナル伝達を増幅する可能性がある。同様に、オカダ酸はセリン／スレオニンホスファターゼを阻害することにより、シグナル伝達を延長し、免疫細胞シグナル伝達におけるEAT-2の役割を強化する。プロストラチン、ブリオスタチン1、フォルボール12-ミリスチン酸13-アセテート（PMA）のようなPKC活性化剤は、EAT-2が関与する免疫シグナル伝達経路を調節する上で重要な役割を果たすプロテインキナーゼCを活性化することにより、EAT-2の機能をさらに際立たせる。この活性化は、免疫細胞の活性化と機能におけるEAT-2の役割にとって極めて重要である。

細胞内カルシウムレベルを調節するイオノマイシンやタプシガルギンのような化合物も、EAT-2の活性を高めるのに重要である。イオノマイシンはカルシウムイオノフォアとしてカルシウムレベルを上昇させ、EAT-2が関与するカルシウム依存性シグナル伝達経路の活性化に不可欠である。タプシガルギンは、SERCAポンプを阻害することにより、同様に細胞内カルシウムレベルを上昇させ、EAT-2が関与するカルシウム依存性シグナル伝達に影響を及ぼす。フォルスコリンは、cAMPレベルを上昇させ、PKAを活性化することで、特に免疫細胞において、EAT-2が関与するシグナル伝達経路を間接的に調節し、EAT-2活性に別の調節層を加える。カルシウムキレーターであるBAPTA-AMは、EAT-2を介する経路におけるカルシウムシグナル伝達の重要性をさらに示している。最後に、GenisteinとStaurosporineは、それぞれチロシンキナーゼと様々なキナーゼを調節することにより、免疫細胞シグナル伝達におけるEAT-2の役割にとって重要なシグナル伝達経路の微調整に貢献する。総合すると、これらのEAT-2活性化剤は、リン酸化状態、キナーゼ活性、細胞内シグナル伝達分子を標的として調節することにより、免疫応答の調節におけるEAT-2の役割を著しく強化する。