Dysadherin アクチベーター
一般的なジサドヘリン活性化剤としては、レスベラトロールCAS 501-36-0、リチウムCAS 7439-93-2、GW-441756 CAS 504433-23-2、デキサメタゾンCAS 50-02-2、ソラフェニブCAS 284461-73-0などが挙げられるが、これらに限定されるものではない。
FXYD5としても知られるジサドヘリンは、FXYDファミリーに属する膜貫通タンパク質であり、細胞内のイオン勾配と膜電位の維持に不可欠な重要なイオン輸送体であるNa,K-ATPaseの活性を制御している。ジサドヘリンは上皮組織で主に発現しており、細胞間の接着、移動、浸潤に重要な役割を果たしている。Na,K-ATPaseとの相互作用を通して、ジサドヘリンはイオン輸送活性を調節し、それによって組織の恒常性と発生に関与する様々な細胞プロセスに影響を与えている。ジサドヘリンは、その調節異常が様々ながん種における腫瘍浸潤性および転移能の増大と関連していることから、がんの進行および転移に関与している。さらに、ジサドヘリンはシグナル伝達分子として機能し、細胞外シグナルを細胞内反応に変換して、細胞の挙動や組織構造を制御している可能性がある。
ジサドヘリンの活性化には、その発現、局在、機能活性を調節するために収束する複数の分子機構が関与している。転写制御はジサドヘリンの発現制御において重要な役割を果たしており、様々な転写因子やシグナル伝達経路がその転写活性化や抑制に関与している。リン酸化、グリコシル化、ユビキチン化などの翻訳後修飾もまた、ジサドヘリンの機能と安定性を制御し、結合パートナーとの相互作用や細胞内局在に影響を及ぼす。さらに、ジサドヘリンの活性は、細胞接着分子、細胞骨格タンパク質、シグナル伝達エフェクターを含む他の細胞構成要素とのタンパク質間相互作用によって調節される。ジサドヘリンの活性化を支配する正確なメカニズムは、おそらく細胞内の状況や環境的な合図によって異なり、生理学的および病理学的状態におけるジサドヘリン制御の複雑さを際立たせている。ジサドヘリン活性化の分子基盤を理解することは、正常生理や疾患進行におけるジサドヘリンの役割を解明する上で不可欠であり、ジサドヘリンに関連した病態に介入するためのターゲットを提供することになる。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Lithium | 7439-93-2 | sc-252954 | 50 g | $214.00 | ||
塩化リチウムは、Wnt/β-カテニンシグナル伝達経路を調節することでDysadherinを活性化する。Wntシグナル伝達の活性化はβ-カテニンの安定化と核移行をもたらし、β-カテニンはTCF/LEF転写因子と相互作用してDysadherinの発現をアップレギュレートし、細胞接着と移動を促進する。 | ||||||
Resveratrol | 501-36-0 | sc-200808 sc-200808A sc-200808B | 100 mg 500 mg 5 g | $60.00 $185.00 $365.00 | 64 | |
レスベラトロールは、さまざまな植物に含まれるポリフェノール化合物であり、PI3K/Akt経路を調節することで間接的にジスアドヘリンを阻害することが知られています。レスベラトロールは、Aktのリン酸化を抑制することでその効果を発揮し、PI3K/Aktシグナル伝達カスケード内の負の制御ループを通じてジスアドヘリンの発現をダウンレギュレートします。 | ||||||
GW-441756 | 504433-23-2 | sc-200683 sc-200683A | 10 mg 50 mg | $141.00 $565.00 | 3 | |
c-Met特異的阻害剤であるGW441756は、HGF/c-Metシグナル伝達経路を遮断することで間接的にDysadherinを阻害する。Dysadherinの発現はc-Metの活性化によって制御されており、GW441756はこの経路を阻害することでDysadherinのレベルを低下させ、細胞接着を損なう。 | ||||||
Dexamethasone | 50-02-2 | sc-29059 sc-29059B sc-29059A | 100 mg 1 g 5 g | $76.00 $82.00 $367.00 | 36 | |
デキサメタゾンはNF-κBシグナル伝達を阻害することでDysadherinを活性化する。NF-κBの活性化は、そのプロモーター領域に結合することでDysadherinの発現を抑制する。デキサメタゾンはNF-κBの核への移行を阻害し、それによってDysadherinプロモーターへの結合を妨げ、Dysadherinの発現を増加させ、細胞間接着と移動を促進する。 | ||||||
Sorafenib | 284461-73-0 | sc-220125 sc-220125A sc-220125B | 5 mg 50 mg 500 mg | $56.00 $260.00 $416.00 | 129 | |
マルチキナーゼ阻害剤であるソラフェニブは、Raf/MEK/ERKシグナル伝達経路を標的とすることで間接的にDysadherinを阻害します。この経路を阻害することで、ソラフェニブはDysadherinの発現をダウンレギュレートし、細胞接着と移動に影響を与えます。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002はPI3K阻害剤であり、PI3K/Aktシグナル伝達経路を遮断することで直接的にDysadherinの発現を阻害します。この阻害によりAktのリン酸化が減少し、Dysadherinのレベルが低下し、細胞接着が損なわれます。 | ||||||
Tyrphostin AG 1478 | 175178-82-2 | sc-200613 sc-200613A | 5 mg 25 mg | $94.00 $413.00 | 16 | |
AG1478はEGFRチロシンキナーゼ阻害剤であり、EGFRシグナル伝達経路を遮断することで間接的にDysadherinを阻害します。EGFRの活性化を阻害することで、AG1478はDysadherinの発現を低下させ、細胞接着と移動に影響を及ぼします。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
p38 MAPK阻害剤であるSB203580は、p38 MAPKシグナル伝達経路を調節することで間接的にDysadherinを阻害します。p38 MAPKのリン酸化を抑制することで、Dysadherinの発現を低下させ、細胞接着と浸潤に影響を及ぼします。 | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
プロテアソーム阻害剤であるボルテゾミブは、プロテアソームによる分解を阻害することで間接的にDysadherinを阻害する。これによりDysadherinが蓄積し、細胞接着と浸潤に影響を与える。 | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
PI3K阻害剤であるWortmanninは、PI3K/Aktシグナル伝達経路を遮断することで直接的にDysadherinの発現を阻害する。Aktのリン酸化を阻害し、Dysadherinのレベルを低下させ、細胞接着を損なう。 | ||||||