Date published: 2025-9-6

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Tyrphostin AG 1478 (CAS 175178-82-2)

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Alternative Namen:
N-(3-Chlorophenyl)-6,7-dimethoxy-4-quinazolinamine
Anwendungen:
Tyrphostin AG 1478 ist ein wirksamer und selektiver Hemmstoff des EGFR
CAS Nummer:
175178-82-2
Reinheit:
≥98%
Molekulargewicht:
315.76
Summenformel:
C16H14ClN3O2
Ausschließlich für Forschungszwecke. Nicht Geeignet für Verwendung in Diagnostik oder Therapie.
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Tyrphostin AG 1478 ist ein Tyrosinkinase-Inhibitor, der sich als selektiver und potenter Inhibitor des EGFR (Epidermal Growth Factor Receptor) in verschiedenen Zelllinien mit einer IC50 von etwa 3 nM erwiesen hat. In Rat-1 Fibroblasten wurde gezeigt, dass Tyrphostin AG 1478 die durch EGF stimulierte DNA-Synthese herunterreguliert. Die Induktion von p21/ip1/WAF1 und die Aktivierung von EGF-abhängigen Src-Familienkinasen wurden in der epidermoiden Karzinomzelllinie A431 durch Tyrphostin AG 1478 blockiert. Darüber hinaus wurde in einer Studie mit früh entwöhnten Ratten zur Untersuchung der EGFR-Signalgebung und ihrer Rolle bei der Proliferation von Schleimhautzellen festgestellt, dass die Verabreichung von Tyrphostin AG 1478 die ERK-Phosphorylierung verringerte, ohne p-Src und p-Akt zu beeinflussen. In dieser Studie wurde auch bemerkt, dass Tyrphostin AG 1478 Maßnahmen der Mitose und der DNA-Synthese reduzierte. Da EGFR in verschiedenen Krebszellen überexprimiert ist, könnte es Forschungsinteresse an Verbindungen geben, die EGFR hemmen, wie Tyrphostin AG 1478.


Tyrphostin AG 1478 (CAS 175178-82-2) Literaturhinweise

  1. Nifluminsäure und AG-1478 reduzieren die durch Zigarettenrauch induzierte Muzinsynthese: die Rolle von hCLCA1.  |  Hegab, AE., et al. 2007. Chest. 131: 1149-56. PMID: 17426222
  2. Überschneidungen zwischen Bradykinin und epidermalem Wachstumsfaktor bei der Regulierung der IL-6-Produktion in glatten Muskelzellen der menschlichen Atemwege.  |  Feng, PH., et al. 2010. Chang Gung Med J. 33: 92-9. PMID: 20184800
  3. TGF-β1 fördert die Zellbarrierefunktion bei der Reifung von Hornhautendothelzellen.  |  Beaulieu Leclerc, V., et al. 2018. Sci Rep. 8: 4438. PMID: 29535350
  4. Die Rolle des EGFL7/EGFR-Signalwegs bei der Migration und Invasion von Wachstumshormon produzierenden Hypophysenadenomen.  |  Liu, Q., et al. 2018. Sci China Life Sci. 61: 893-901. PMID: 29951953
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  6. Die anhaltende Induktion des p21Cip1/WAF1/CDK2/PCNA-Komplexes durch die Aktivierung des epidermalen Wachstumsfaktorrezeptors vermittelt die ligandeninduzierte Wachstumshemmung der A431-Zelle.  |  Fan, Z., et al. 1995. J Cell Biol. 131: 235-42. PMID: 7559780
  7. Hemmung von Tyrosinkinasen: ein Ansatz für die Arzneimittelentwicklung.  |  Levitzki, A. and Gazit, A. 1995. Science. 267: 1782-8. PMID: 7892601
  8. Die Rolle der Transaktivierung des EGF-Rezeptors bei der Signalübertragung durch G-Protein-gekoppelte Rezeptoren.  |  Daub, H., et al. 1996. Nature. 379: 557-60. PMID: 8596637
  9. Tyrphostin AG 1478 hemmt vorzugsweise menschliche Gliomzellen, die eher verkürzte als Wildtyp-Rezeptoren des epidermalen Wachstumsfaktors exprimieren.  |  Han, Y., et al. 1996. Cancer Res. 56: 3859-61. PMID: 8752145
  10. Oxidativer Stress erhöht die Genexpression des heparinbindenden EGF-ähnlichen Wachstumsfaktors und des Amphiregulins in kultivierten Magenepithelzellen der Ratte.  |  Miyazaki, Y., et al. 1996. Biochem Biophys Res Commun. 226: 542-6. PMID: 8806670
  11. Gegensätzliche Auswirkungen von Tyrosinkinase-Inhibitoren auf die Mineralisierung von normalen und Tumorknochenzellen.  |  Klein, BY., et al. 1997. J Cell Biochem. 65: 420-9. PMID: 9138097
  12. Kartierung der Bindungsstelle für Matrix-Metalloproteinase an der N-terminalen Domäne des Gewebsinhibitors von Metalloproteinasen-2 durch NMR-Störungen der chemischen Verschiebung.  |  Williamson, RA., et al. 1997. Biochemistry. 36: 13882-9. PMID: 9374866
  13. Gegensätzliche Wirkungen von Cyclosporin A und Tyrphostin AG-1478 weisen auf eine Rolle des Src-Proteins bei der zellulären Kontrolle der Mineralisierung hin.  |  Stekelenburg, J., et al. 1998. J Cell Biochem. 71: 116-26. PMID: 9736460

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ProduktKatalog #EINHEITPreisANZAHLFavoriten

Tyrphostin AG 1478, 5 mg

sc-200613
5 mg
$94.00

Tyrphostin AG 1478, 25 mg

sc-200613A
25 mg
$413.00