DPH5 억제제

일반적인 DPH5 억제제에는 사이클로헥시미드 CAS 66-81-9, 라파마이신 CAS 53123-88-9, 투니나마이신 CAS 11089-65-9, 브레펠딘 A CAS 20350-15-6 및 겔다나마이신 CAS 30562-34-6이 포함되지만 이에 국한되지는 않습니다.

DPH5 억제제는 다양한 세포 과정에 대한 특정 작용을 통해 DPH5 활성을 억제하는 다양한 화합물을 포함합니다. 예를 들어 시클로헥시미드와 에메틴은 리보솜의 전위 단계를 방해하거나 mRNA를 따라 리보솜의 이동을 차단하여 진핵생물 단백질 합성을 방해하고, 궁극적으로 전반적인 단백질 번역 감소로 인해 DPH5의 기능적 활성이 감소하게 됩니다. 마찬가지로 라파마이신은 mTORC1에 결합하여 단백질 합성과 세포 증식에 중요한 mTOR 경로를 방해함으로써 단백질 합성 속도 감소를 통해 간접적으로 DPH5의 활성을 감소시킵니다. 투니카마이신과 브레펠딘 A는 각각 단백질 당화 및 골지체 기능을 표적으로 하며, 이러한 번역 후 변형 또는 트래피킹 과정을 거치면 DPH5의 적절한 폴딩과 기능이 손상될 수 있습니다.

또한 겔다나마이신과 락타시스틴과 같은 화합물은 세포 내 단백질 항상성을 교란하는데, 겔다나마이신은 DPH5 폴딩 또는 안정성에 필요할 수 있는 Hsp90의 샤프론 활동을 억제하고 락타시스틴은 프로테아좀 기능을 구체적으로 방해하여 잠재적으로 DPH5 회전율에 영향을 미칠 수 있습니다. 알파-아미니틴은 RNA 중합효소 II를 억제하여 DPH5 유전자의 전사를 감소시켜 단백질의 기능 수준을 간접적으로 감소시킬 수 있습니다. 푸로마이신, MG-132, 클로로퀸, 아니소마이신은 각각 번역의 조기 종료를 유발하거나 단백질 분해 경로를 방해하거나 단백질 합성 중 펩타이드 결합 형성을 억제함으로써 DPH5의 억제에 기여합니다. 이러한 분자들은 세포 메커니즘을 표적으로 삼아 합성을 방해하거나, 접힘과 안정성을 방해하거나, 분해 경로를 변경함으로써 DPH5 기능 억제에 종합적으로 기여합니다.