Derlin-1 Activateurs
Les activateurs courants de Derlin-1 comprennent, entre autres, l'acide cyclopiazonique CAS 18172-33-3, le dantrolène CAS 7261-97-4, la brefdine A CAS 20350-15-6, la tunicamycine CAS 11089-65-9 et la thapsigargin CAS 67526-95-8.
Les activateurs de Derlin-1 comprennent une gamme de composés chimiques qui peuvent soit renforcer directement l'activité fonctionnelle de Derlin-1, soit déclencher indirectement des événements de signalisation conduisant à son activation. Ces composés agissent principalement par le biais de la réponse aux protéines non pliées (UPR), une voie de stress cellulaire activée en réponse à l'accumulation de protéines mal pliées dans le réticulum endoplasmique (RE). Derlin-1, une protéine située dans la membrane du RE, est cruciale pour le processus de dégradation associé au RE (ERAD), qui élimine ces protéines mal repliées pour maintenir l'homéostasie cellulaire.
Les activateurs de Derlin-1 énumérés ci-dessus influencent largement les processus cellulaires liés au repliement des protéines et à l'homéostasie du calcium dans le RE. L'acide cyclopiazonique, le dantrolène, la thapsigargin, le vérapamil et l'A23187 sont des composés qui perturbent l'homéostasie du calcium, induisant un stress du RE et déclenchant l'UPR, ce qui renforce ensuite la fonction de Derlin-1. La Brefeldine A, quant à elle, agit en perturbant le transport du RE vers l'appareil de Golgi, ce qui entraîne une accumulation de protéines non pliées dans le RE, l'activation de l'UPR et le renforcement de la fonction de la Derlin-1. La tunicamycine et l'acide azétidine-2-carboxylique entraînent l'accumulation de protéines mal repliées dans le RE en inhibant la glycosylation liée à l'azote et en étant incorporées par erreur dans les protéines, respectivement. Cela déclenche l'UPR et active ensuite Derlin-1. De même, le MG-132 et l'Eeyarestatin I inhibent respectivement le système du protéasome et l'ERAD, provoquant une accumulation de protéines mal repliées dans le RE, ce qui déclenche à son tour l'UPR et renforce la fonction de Derlin-1. D'autre part, la monensine et la nigéricine sont des ionophores qui perturbent l'homéostasie ionique intracellulaire, induisant un stress du RE, activant l'UPR et renforçant par la suite la fonction de la Derlin-1. Collectivement, tous ces composés soulignent le rôle crucial de Derlin-1 dans le maintien de l'homéostasie cellulaire et sa position centrale dans la réponse au stress du RE.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Cyclopiazonic Acid | 18172-33-3 | sc-201510 sc-201510A | 10 mg 50 mg | $173.00 $612.00 | 3 | |
L'acide cyclopiazonique est un inhibiteur de la Sarco/Endoplasmic Reticulum Ca2+ ATPase (SERCA), qui contribue à maintenir l'homéostasie du calcium dans le réticulum endoplasmique (RE). En inhibant la SERCA, ce composé augmente les niveaux de calcium cytosolique, ce qui déclenche la réponse aux protéines non pliées (UPR) et active Derlin-1, qui est nécessaire à la dégradation associée au RE (ERAD). | ||||||
Dantrolene | 7261-97-4 | sc-500165 | 25 mg | $350.00 | 7 | |
Le dantrolène est un antagoniste du récepteur de la ryanodine qui inhibe la libération de calcium par le RE. Cette altération de l'homéostasie calcique peut déclencher l'UPR, conduisant à l'activation de Derlin-1. | ||||||
Brefeldin A | 20350-15-6 | sc-200861C sc-200861 sc-200861A sc-200861B | 1 mg 5 mg 25 mg 100 mg | $30.00 $52.00 $122.00 $367.00 | 25 | |
La Brefeldine A est un métabolite fongique qui perturbe l'appareil de Golgi et bloque le transport du RE vers le Golgi. Cette action peut conduire à l'accumulation de protéines non pliées et à l'activation de l'UPR, qui renforce alors la fonction de Derlin-1. | ||||||
Tunicamycin | 11089-65-9 | sc-3506A sc-3506 | 5 mg 10 mg | $169.00 $299.00 | 66 | |
La tunicamycine inhibe la glycosylation liée à l'azote dans le RE, ce qui entraîne une accumulation de protéines non pliées. Cela déclenche l'UPR et active ensuite Derlin-1. | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $94.00 $349.00 | 114 | |
La thapsigargin est un inhibiteur de la pompe SERCA qui perturbe l'homéostasie calcique dans le RE. Cela conduit à l'activation de l'UPR et à l'amélioration subséquente de la fonction de Derlin-1. | ||||||
Monensin A | 17090-79-8 | sc-362032 sc-362032A | 5 mg 25 mg | $152.00 $515.00 | ||
La monensine est un ionophore qui perturbe l'homéostasie ionique intracellulaire, entraînant un stress du RE, l'activation de l'UPR et, par la suite, de Derlin-1. | ||||||
Nigericin sodium salt | 28643-80-3 | sc-201518A sc-201518 sc-201518B sc-201518C sc-201518D | 1 mg 5 mg 25 mg 1 g 5 g | $45.00 $110.00 $235.00 $6940.00 $26879.00 | 9 | |
La nigéricine est un ionophore qui perturbe l'homéostasie ionique intracellulaire, entraînant un stress du RE, l'activation de l'UPR et, par la suite, de Derlin-1. | ||||||
Verapamil | 52-53-9 | sc-507373 | 1 g | $367.00 | ||
Le vérapamil est un inhibiteur des canaux calciques qui affecte l'homéostasie du calcium dans la cellule, entraînant un stress du RE et l'activation de l'UPR, ce qui renforce l'activité de Derlin-1. | ||||||
A23187 | 52665-69-7 | sc-3591 sc-3591B sc-3591A sc-3591C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $54.00 $128.00 $199.00 $311.00 | 23 | |
L'A23187 est un ionophore calcique qui perturbe l'homéostasie du calcium, entraînant un stress du RE, l'activation de l'UPR et, par la suite, de Derlin-1. | ||||||
L-Azetidine-2-carboxylic acid | 2133-34-8 | sc-263441 sc-263441A | 1 g 5 g | $136.00 $413.00 | 1 | |
L'acide azétidine-2-carboxylique est un analogue de la proline qui peut être incorporé par erreur dans les protéines, ce qui entraîne un mauvais repliement et un stress du RE. Cela déclenche l'UPR et active ensuite Derlin-1. | ||||||