Delta-4 활성제

일반적인 델타-4 활성화제에는 DAPT CAS 208255-80-5, 발프로산 CAS 99-66-1, 리튬 CAS 7439-93-2, GSK-3 억제제 IX CAS 667463-62-9 및 SB 431542 CAS 301836-41-9가 포함되지만 이에 국한되지는 않습니다.

DLL4 유전자에 의해 암호화되는 단백질인 델타 유사 4(Delta-4)는 다양한 발달 과정과 조직 항상성 유지에 중요한 역할을 하는 고도로 보존된 세포 신호 체계인 Notch 신호 경로의 중요한 구성 요소입니다. 특히 델타-4는 노치1과 노치4를 포함한 노치 수용체의 리간드 역할을 하여 결합 시 노치 수용체의 활성화를 촉진합니다. Delta-4와 Notch 수용체 간의 상호 작용은 일련의 세포 내 이벤트를 촉발하여 궁극적으로 순차적인 단백질 분해 절단을 통해 Notch 세포 내 도메인(NICD)의 방출로 이어집니다. 일단 방출된 NICD는 핵으로 이동하여 마스터마인드 유사 단백질과 같은 다른 보조 인자와 전사 활성화 복합체를 형성하고 세포의 운명 결정, 분화, 증식 및 생존에 관여하는 하류 표적 유전자의 발현을 조절합니다.

델타-4의 활성화는 주로 번역 후 변형과 세포 내 트래피킹 이벤트와 관련된 다양한 메커니즘을 통해 이루어집니다. 델타-4 활성화의 주요 모드 중 하나는 당 분자가 단백질에 추가되어 안정성과 노치 수용체에 대한 결합 친화력을 향상시키는 과정인 글리코실화를 포함합니다. 또한 퓨린과 같은 특정 효소에 의한 델타-4의 단백질 분해 절단은 노치 수용체와 효과적으로 결합할 수 있는 활성 형태의 단백질을 생성할 수 있습니다. 또한 세포 내 이동과 세포 외 이동을 포함한 세포 내 이동 과정은 세포 표면에 Delta-4를 적절히 위치시키고 제시하여 효율적인 Notch 수용체 활성화에 기여합니다. Delta-4 활성화의 엄격한 조절은 다세포 유기체의 배아 발달, 조직 형태 형성 및 성체 조직 항상성에 중요한 노치 신호 역학을 정밀하게 제어하는 데 필수적입니다.