DDRGK1 抑制因子

常见的DDRGK1抑制剂包括但不限于硼替佐米（CAS 179324-69-7）、MG-132（Z-Leu-Leu-Leu-CHO）（CAS 133407 -82-6、Tunicamycin CAS 11089-65-9、17-AAG CAS 75747-14-7和Geldanamycin CAS 30562-34-6。

DDRGK1抑制剂是一类化合物，专门用于抑制DDRGK1蛋白，后者是UFM1共轭体系的一部分。DDRGK1通过参与泛素样蛋白UFM1（泛素折叠修饰酶1）对蛋白质的修饰，在调节蛋白质稳定性和功能方面发挥着至关重要的作用。这种修饰系统对于各种细胞过程至关重要，特别是内质网（ER）相关的蛋白质质量控制、应激反应和稳态。DDRGK1是这一通路中的关键组成部分，它作为连接蛋白，促进UFM1与其靶蛋白之间的相互作用。通过抑制DDRGK1，这些化合物可以破坏UFM1的修饰过程，从而导致细胞内蛋白质加工和信号传导的改变。从结构上讲，DDRGK1抑制剂被设计为与DDRGK1蛋白的关键区域结合，通常是活性部位或参与蛋白质-蛋白质相互作用的区域，这些区域对于其功能至关重要。这些抑制剂可以通过不同的方式发挥作用，例如竞争性抑制，即抑制剂直接与UFM1或其底物竞争；或者别构抑制，即抑制剂与UFM1的另一个结合部位结合，诱导构象变化，从而降低DDRGK1的活性。DDRGK1抑制剂的开发和研究对于理解UFM1共轭体系所调节的特定生化途径非常重要。研究这些抑制剂如何影响DDRGK1在蛋白质修饰中的作用，有助于揭示其在细胞内的更广泛功能，包括对蛋白质折叠、降解作用和应激反应途径的影响。