D2Bwg1423e Inhibitoren
Gängige D2Bwg1423e Inhibitors sind unter underem (+/-)-JQ1, I-BET 151 Hydrochloride CAS 1300031-49-5 (non HCl Salt), CPI-203 CAS 1446144-04-2, (S)-2-(4-(4-Chlorophenyl)-2,3,9-trimethyl-6H-thieno[3,2-f][1,2,4]triazolo[4,3-a][1,4]diazepin-6-yl)-N-(4-hydroxyphenyl)acetamide CAS 202590-98-5 und RVX 208.
Brd3os, das ortholog zum menschlichen BRD3-Gegenstrang ist, weist eine breite Expression in verschiedenen Geweben auf, darunter die Hirnrinde und das zentrale Nervensystem. Um potenzielle Hemmstoffe für Brd3os zu verstehen, muss man seine Regulierungsmechanismen ins Visier nehmen und sich dabei besonders auf die Bromodomäne konzentrieren, da sie an der Chromatinbindung und der Transkriptionsregulierung beteiligt ist. BET-Bromodomain-Inhibitoren wie JQ1, I-BET151, CPI-203, (S)-2-(4-(4-Chlorphenyl)-2,3,9-trimethyl-6H-thieno[3,2-f][1,2,4]triazolo[4,3-a][1,4]diazepin-6-yl)-N-(4-hydroxyphenyl)acetamid, RVX-208, MS417, PFI-1, TEN-010, ABBV-744 und INCB054329 greifen direkt in die Bromodomäne von Brd3os ein und stören seine Assoziation mit Chromatin. Diese Inhibitoren behindern die Fähigkeit von Brd3os, die Genexpression durch Chromatinumbau zu modulieren, und bieten einen spezifischen Ansatz zur Hemmung der Brd3os-Funktion auf molekularer Ebene.
Zusätzlich zu den BET-Bromodomain-Inhibitoren wirken BI-2536 und RO-3306 indirekt auf Brd3os, indem sie auf wichtige Kinasen abzielen, die an der Regulierung des Zellzyklus beteiligt sind. BI-2536 hemmt PLK1, während RO-3306 CDK1 hemmt. Diese indirekten Inhibitoren beeinflussen die Zellzyklusdynamik, die Brd3os möglicherweise moduliert, und wirken sich möglicherweise auf seine Rolle bei zellulären Ereignissen wie der Proliferation aus. Das Verständnis des komplizierten Zusammenspiels zwischen Brd3os und seinen Inhibitoren bietet wertvolle Einblicke in die Regulationsmechanismen dieses Gens und seine möglichen Auswirkungen auf verschiedene zelluläre Prozesse. Die hier vorgestellte Reihe von Inhibitoren, von denen jeder einen einzigartigen Wirkmechanismus aufweist, bildet die Grundlage für die weitere Erforschung der molekularen und funktionellen Aspekte von Brd3os.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
(±)-JQ1 | 1268524-69-1 | sc-472932 sc-472932A | 5 mg 25 mg | $226.00 $846.00 | 1 | |
JQ1, ein BET-Bromodomain-Inhibitor, zielt direkt auf die Bromodomain von BRD3OS ab und unterbricht dessen Bindung an Chromatin. Dadurch wird die Rolle von BRD3OS bei der Transkriptionsregulation gehemmt, da es am Chromatinumbau beteiligt ist. Die Wirkung von JQ1 verhindert, dass BRD3OS die Genexpression beeinflusst, indem es dessen Interaktion mit Chromatinstrukturen stört. | ||||||
I-BET 151 Hydrochloride | 1300031-49-5 (non HCl Salt) | sc-391115 | 10 mg | $450.00 | 2 | |
I-BET151, ein weiterer BET-Bromodomänen-Inhibitor, interagiert direkt mit der BRD3OS-Bromodomäne und hemmt deren Assoziation mit Chromatin. Dadurch wird die Beteiligung von BRD3OS an der Transkriptionsregulation unterbrochen, da die Chromatinbindung für seine Funktion unerlässlich ist. I-BET151 behindert die Fähigkeit von BRD3OS, die Genexpression zu modulieren, indem es dessen Bindung an Chromatinstrukturen verhindert. | ||||||
CPI-203 | 1446144-04-2 | sc-501599 | 1 mg | $170.00 | ||
CPI-203, ein BET-Bromodomänen-Inhibitor, zielt direkt auf die Bromodomäne von BRD3OS ab und stört dessen Bindung an Chromatin. Diese Störung beeinträchtigt die Rolle von BRD3OS bei der Transkriptionsregulation und behindert dessen Fähigkeit, die Genexpression durch Chromatinumformung zu modulieren. CPI-203 verhindert, dass BRD3OS seinen regulatorischen Einfluss auf die Genexpression ausübt, indem es dessen Interaktion mit Chromatinstrukturen blockiert. | ||||||
(S)-2-(4-(4-Chlorophenyl)-2,3,9-trimethyl-6H-thieno[3,2-f][1,2,4]triazolo[4,3-a][1,4]diazepin-6-yl)-N-(4-hydroxyphenyl)acetamide | 202590-98-5 | sc-501130 | 2.5 mg | $330.00 | ||
(S)-2-(4-(4-Chlorphenyl)-2,3,9-trimethyl-6H-thieno[3,2-f][1,2,4]triazolo[4,3-a][1 ,4]diazepin-6-yl)-N-(4-hydroxyphenyl)acetamid, ein BET-Bromodomänen-Inhibitor, interagiert direkt mit der Bromodomäne von BRD3OS und unterbricht so dessen Verbindung mit Chromatin. | ||||||
RVX 208 | 1044870-39-4 | sc-472700 | 10 mg | $340.00 | ||
RVX-208, ein BET-Bromodomain-Inhibitor, zielt direkt auf die Bromodomain von BRD3OS ab und hemmt dessen Bindung an Chromatin. Diese Störung beeinträchtigt die Rolle von BRD3OS bei der Transkriptionsregulation und behindert seine Fähigkeit, die Genexpression durch Chromatinumformung zu modulieren. RVX-208 verhindert, dass BRD3OS seinen regulatorischen Einfluss auf die Genexpression ausübt, indem es seine Interaktion mit Chromatinstrukturen blockiert. | ||||||
MS417 | 916489-36-6 | sc-507505 | 5 mg | $228.00 | ||
MS417, ein BET-Bromodomain-Inhibitor, interagiert direkt mit der Bromodomain von BRD3OS und unterbricht so dessen Verbindung mit Chromatin. Diese Interferenz beeinträchtigt die Beteiligung von BRD3OS an der Transkriptionsregulation und behindert seine Fähigkeit, die Genexpression durch Chromatinumformung zu modulieren. | ||||||
PFI-1 | 1403764-72-6 | sc-478504 | 5 mg | $96.00 | ||
PFI-1, ein BET-Bromodomain-Inhibitor, zielt direkt auf die Bromodomain von BRD3OS ab und hemmt dessen Bindung an Chromatin. Diese Störung beeinträchtigt die Rolle von BRD3OS bei der Transkriptionsregulation und behindert seine Fähigkeit, die Genexpression durch Chromatinumformung zu modulieren. PFI-1 verhindert, dass BRD3OS seinen regulatorischen Einfluss auf die Genexpression ausübt, indem es seine Interaktion mit Chromatinstrukturen blockiert. | ||||||
BI 2536 | 755038-02-9 | sc-364431 sc-364431A | 5 mg 50 mg | $148.00 $515.00 | 8 | |
BI-2536, ein PLK1-Inhibitor, wirkt sich indirekt auf BRD3OS aus, indem er PLK1 hemmt, eine Kinase, die an der Zellzyklusregulation beteiligt ist. Diese Hemmung beeinflusst die Zellzyklusdynamik, die BRD3OS beeinflussen könnte. BI-2536 behindert indirekt die Funktion von BRD3OS in zellzyklusbezogenen Prozessen und beeinflusst möglicherweise seine Rolle bei zellulären Ereignissen wie der Proliferation. | ||||||
RO-3306 | 872573-93-8 | sc-358700 sc-358700A sc-358700B | 1 mg 5 mg 25 mg | $65.00 $160.00 $320.00 | 37 | |
RO-3306, ein CDK1-Inhibitor, beeinflusst BRD3OS indirekt, indem er CDK1 hemmt, eine Kinase, die am Fortschreiten des Zellzyklus beteiligt ist. Diese indirekte Hemmung wirkt sich auf die Dynamik des Zellzyklus aus, die BRD3OS möglicherweise moduliert. RO-3306 behindert die Funktion von BRD3OS bei zellzyklusbezogenen Prozessen und beeinträchtigt möglicherweise seine Rolle bei zellulären Ereignissen wie der Proliferation. | ||||||