CYP2F1激活剂

常见的 NYP2F1 激活剂包括但不限于利福平 CAS 13292-46-1、地塞米松 CAS 50-02-2、奥美拉唑 CAS 73590-58-6、卡马西平 CAS 298-46-4 和克霉唑 CAS 23593-75-1。

CYP2F1 激活剂包含多种化学结构，涉及不同的生化途径，但它们都具有调节酶活性的能力，尤其是在外源性和内源性化合物的代谢过程中。已发现的间接激活剂通过几种不同的机制发挥作用，包括核受体结合和随后的转录调控，以及与影响基因表达的细胞信号通路相互作用。利福平和苯巴比妥等化合物是典型的 CYP 酶诱导剂，它们分别通过激活 PXR 和 CAR 导致 CYP 基因（包括 CYP2F1）转录增强。地塞米松通过 GR 介导的途径发挥作用，有可能上调 CYP2F1，成为更广泛的 CYP 诱导的一部分。

另一方面，奥美拉唑和 β-萘甲黄酮等化学物质通过 AhR 途径产生作用，AhR 是异生物代谢酶（包括各种 CYPs）的关键调节因子。据观察，卡马西平和尼古丁可诱导特定的 CYP 酶，这表明 CYP2F1 活性可能升高。同样，克霉唑尽管对某些 CYP 有抑制作用，但也会导致其他 CYP 的代偿性诱导。绿藻素和白藜芦醇通过影响 Nrf2 等信号通路来调节酶的活性，而 Nrf2 是已知的调节解毒酶表达的信号通路。吡格列酮作为 PPARγ 激动剂，可影响 CYP 酶的表达谱。