Inhibiteurs CWH43
Les inhibiteurs courants de la CWH43 comprennent, entre autres, la rapamycine CAS 53123-88-9, le LY 294002 CAS 154447-36-6, la wortmannine CAS 19545-26-7, la triciribine CAS 35943-35-2 et la perifosine CAS 157716-52-4.
Les inhibiteurs de CWH43 sont une classe de composés chimiques spécifiquement conçus pour contrecarrer l'activité de la protéine CWH43. La CWH43, codée par le gène CWH43, est une protéine qui joue un rôle crucial dans divers processus cellulaires, notamment le métabolisme des lipides et l'organisation des membranes cellulaires. Les inhibiteurs ciblant cette protéine se caractérisent par leur capacité à se lier aux sites actifs ou allostériques de CWH43, ce qui peut entraîner des changements de conformation qui finissent par réduire ou supprimer l'activité fonctionnelle de la protéine. Ces inhibiteurs sont généralement de petites molécules capables de traverser les membranes cellulaires pour se lier à la CWH43 dans le milieu cellulaire. En entravant la fonction normale de CWH43, ces inhibiteurs peuvent influencer l'homéostasie et la dynamique des membranes cellulaires, en particulier la distribution et l'abondance de certaines espèces lipidiques.
L'action des inhibiteurs de CWH43 est complexe et implique une cascade de changements cellulaires qui vont au-delà de l'interaction directe avec la protéine. Une fois que le site actif de la CWH43 est occupé par un inhibiteur, l'activité enzymatique associée à la protéine est diminuée, ce qui entraîne des effets en aval sur la signalisation des lipides et la structure de la membrane. Ces changements peuvent altérer les propriétés physiques des membranes, telles que la fluidité et la courbure, qui sont essentielles pour de nombreuses fonctions cellulaires, notamment la formation de vésicules, la division cellulaire et le trafic intracellulaire. La spécificité des inhibiteurs de CWH43 garantit que l'impact est limité aux voies directement liées à la fonction de CWH43, ce qui permet une approche ciblée pour manipuler la composition et la distribution des lipides cellulaires. Cette spécificité est essentielle car elle garantit que les inhibiteurs ne perturbent pas les fonctions cellulaires sans discernement, mais qu'ils exercent leurs effets par le biais d'interactions moléculaires précises avec CWH43.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
La rapamycine se lie spécifiquement à FKBP12 et le complexe qui en résulte inhibe mTOR, une kinase en aval de la voie PI3K/AKT. Comme la CWH43 est impliquée dans la régulation de la croissance et de la prolifération cellulaires, l'inhibition de mTOR entraîne une réduction de la synthèse des protéines et un arrêt du cycle cellulaire, diminuant ainsi l'activité fonctionnelle de la CWH43. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
Le LY294002 est un puissant inhibiteur des phosphoinositides 3-kinases (PI3K), qui bloque la voie de signalisation PI3K/AKT. Comme l'activité de la CWH43 est associée à cette voie par son rôle dans la croissance et la survie des cellules, l'inhibition par le LY294002 entraîne une diminution de la phosphorylation de l'AKT et une réduction subséquente de l'activité de la CWH43. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
La wortmannine est un autre inhibiteur de PI3K qui inhibe l'enzyme de manière irréversible, ce qui entraîne une régulation négative de la voie PI3K/AKT. La diminution de la signalisation par cette voie entraîne une réduction de l'activité de CWH43 en raison de sa dépendance à l'égard de PI3K pour fonctionner correctement. | ||||||
Triciribine | 35943-35-2 | sc-200661 sc-200661A | 1 mg 5 mg | $102.00 $138.00 | 14 | |
La triciribine inhibe spécifiquement la phosphorylation et l'activation de l'AKT, qui est en aval de la PI3K. En empêchant l'activation de l'AKT, la triciribine entraîne indirectement une diminution de l'activité de la CWH43, qui est impliquée dans la même voie de signalisation. | ||||||
Perifosine | 157716-52-4 | sc-364571 sc-364571A | 5 mg 10 mg | $184.00 $321.00 | 1 | |
La perifosine est un alkylphospholipide synthétique qui agit comme un inhibiteur de l'AKT. En inhibant l'AKT, elle interfère avec la signalisation en aval de la voie PI3K/AKT, qui est nécessaire à l'activité fonctionnelle de CWH43, ce qui conduit à son inhibition. | ||||||
MK-2206 dihydrochloride | 1032350-13-2 | sc-364537 sc-364537A | 5 mg 10 mg | $178.00 $325.00 | 67 | |
Le MK-2206 est un inhibiteur hautement sélectif de l'AKT. Ce composé inhibe de manière allostérique la phosphorylation de l'AKT, ce qui entraîne une réduction de la signalisation par la voie PI3K/AKT, qui est essentielle pour l'activité de CWH43. | ||||||
GDC-0941 | 957054-30-7 | sc-364498 sc-364498A | 5 mg 10 mg | $184.00 $195.00 | 2 | |
Le GDC-0941 est un inhibiteur oral puissant et sélectif de PI3K. En ciblant sélectivement la PI3K, il réduit l'activation de l'AKT et, par conséquent, l'activité fonctionnelle de la CWH43. | ||||||
ZSTK 474 | 475110-96-4 | sc-475495 | 5 mg | $75.00 | ||
ZSTK474 est un inhibiteur sélectif de PI3K, qui supprime la phosphorylation de l'AKT, entraînant une réduction de la signalisation de la voie PI3K/AKT et diminuant donc l'activité fonctionnelle de CWH43. | ||||||
Everolimus | 159351-69-6 | sc-218452 sc-218452A | 5 mg 50 mg | $128.00 $638.00 | 7 | |
L'évérolimus est un inhibiteur de mTOR similaire à la rapamycine. Il se lie à FKBP12 et inhibe l'activité de mTOR, ce qui entraîne une diminution de l'activité de protéines comme CWH43 qui sont en aval de la voie mTOR. | ||||||