CRSP77 Inhibidores

Los inhibidores comunes de CRSP77 incluyen, pero no se limitan a Triptolide CAS 38748-32-2, DRB CAS 53-85-0, α-Amanitin CAS 23109-05-9, Flavopiridol Hydrochloride CAS 131740-09-5 y Rocaglamide CAS 84573-16-0.

Los inhibidores de CRSP77 engloban una gama diversa de compuestos químicos que afectan indirectamente a la actividad de MED17, un componente clave del complejo mediador en la regulación de la transcripción. Estos inhibidores consiguen sus efectos a través de varios mecanismos, impactando en diferentes etapas del proceso de transcripción y en la estabilidad de las proteínas relacionadas con la transcripción. Por ejemplo, la triptolida y la α-manitina se dirigen a la maquinaria general de transcripción y a la ARN polimerasa II, respectivamente. Al inhibir estos componentes, podrían afectar indirectamente al papel de MED17 en el inicio y la elongación de la transcripción.

Otros compuestos, como el DRB y el flavopiridol, se dirigen a la fase de elongación de la transcripción. El DRB inhibe la elongación de la ARN polimerasa II, mientras que el Flavopiridol inhibe la CDK9, una quinasa crítica en la elongación de la transcripción. Estas acciones pueden afectar indirectamente a la función de MED17 en el complejo mediador. La rocaglamida y la actinomicina D afectan a la síntesis de proteínas y a la unión al ADN, respectivamente, reduciendo potencialmente la eficacia de MED17 en la regulación de la transcripción. Los inhibidores del bromodominio BET como I-BET151 y JQ1 modulan los procesos de transcripción, influyendo indirectamente en la función de MED17.