CPXM2 억제제

일반적인 CPXM2 억제제에는 1,10-페난트롤린 CAS 66-71-7, 페니실라민 CAS 52-67-5, 포스포라미돈 CAS 119942-99-3, 마리마스타트 CAS 154039-60-8 및 바티마스타트 CAS 130370-60-4가 포함되지만 이에 국한되지는 않습니다.

CPXM2의 화학적 억제제는 주로 단백질의 효소 활동에 필수적인 금속 이온의 격리를 통해 작동합니다. 카르복시펩티다제인 CPXM2는 단백질의 카르복시 말단에서 아미노산 분해를 촉매하기 위해 활성 부위에 아연 이온이 필요합니다. EDTA 및 1,10-페난트롤린과 같은 킬레이트제는 금속 이온과 결합하는 데 능숙하여 CPXM2의 아연 가용성을 고갈시켜 그 활성을 억제합니다. 금속 킬레이트 특성을 가진 D-페니실라민은 CPXM2의 촉매 기능에 필수적인 아연 이온에 결합하여 유사한 방식으로 기능합니다. 포스포라미돈과 마리마스타트는 모두 알려진 메탈로프로테아제 억제제로, CPXM2의 활성 부위 내 아연 이온에 결합하여 효소 활성을 차단할 수 있습니다. 마찬가지로 바티마스타트와 일로마스타트도 활성 부위 아연 이온을 킬레이트화하여 CPXM2를 억제함으로써 CPXM2에 의한 기질의 효소 처리를 방지할 수 있습니다.

캡토프릴과 같은 다른 억제제는 주로 안지오텐신 전환 효소(ACE)를 억제하는 것으로 알려져 있지만, 아연 결합 설하이드릴 그룹을 통해 CPXM2와 결합할 수 있습니다. 이러한 상호작용은 활성 부위의 아연 이온을 방해하여 CPXM2를 효과적으로 억제합니다. 메탈로프로테아제 ADAM 계열의 억제제인 TAPI-0과 TAPI-1도 유사한 아연 킬레이트화 메커니즘으로 CPXM2를 억제할 수 있습니다. 히드록사메이트 기반 억제제인 NNGH는 메탈로프로테아제를 표적으로 하며 활성 부위의 아연 이온과 결합하여 CPXM2의 효소 활성을 억제할 수 있습니다.