Date published: 2025-9-6

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TAPI-1 (CAS 171235-71-5)

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Nomi alternativi:
N-(R)-[2-(Hydroxyaminocarbonyl)methyl]-4-methylpentanoyl-L-naphthylalanyl-L-alanine, 2-aminoethyl Amide
Applicazione:
TAPI-1 è un analogo strutturale di TAPI-0 con un'efficacia simile per l'inibizione delle MMP e della TACE.
Numero CAS:
171235-71-5
Peso molecolare:
499.60
Formula molecolare:
C26H37N5O5
Solo per uso in Ricerca. Non previsto per Uso Diagnostico o Terapeutico.
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TAPI-1 è un analogo strutturale di TAPI-0 con un'efficacia simile in vitro per l'inibizione delle metalloproteinasi della matrice (MMP) e della TACE. TAPI-1 blocca anche lo shedding di diverse proteine della superficie cellulare, come il recettore dell'IL-6, il recettore del TNF p60 e il recettore del TNF p80. TAPI-1 blocca il rilascio di sAAPalpha costitutivo e stimolato dai recettori muscarinici in cellule HEK 293 che esprimono recettori muscarinici M3.


TAPI-1 (CAS 171235-71-5) Referenze

  1. Le isoforme neuronali RA175/SynCAM1 sono processate da proteasi simili all'enzima di conversione del fattore di necrosi tumorale alfa (TACE)/ADAM17.  |  Tanabe, Y., et al. 2008. Neurosci Lett. 444: 16-21. PMID: 18718504
  2. Gli eterotrimeri linfotossina-alfa sono clivati dalle metalloproteinasi e contribuiscono alla sinovite nell'artrite reumatoide.  |  Young, J., et al. 2010. Cytokine. 51: 78-86. PMID: 20356761
  3. ROBO1 umano viene scisso dalle metalloproteinasi e dalla gamma-secretasi e migra nel nucleo delle cellule tumorali.  |  Seki, M., et al. 2010. FEBS Lett. 584: 2909-15. PMID: 20471383
  4. La disintegrina e metalloproteinasi 17 (ADAM17) e il recettore del fattore di crescita epidermico (EGFR) guidano la risposta epiteliale alla tossina-1 dello Staphylococcus aureus (TSST-1).  |  Breshears, LM., et al. 2012. J Biol Chem. 287: 32578-87. PMID: 22833676
  5. Espressione del sistema GRO-α/CXCR2 e ADAM17 correlata nella sindrome di Sjögren.  |  Lisi, S., et al. 2013. Inflammation. 36: 759-66. PMID: 23389772
  6. ADAM10 è la principale sheddasi responsabile del rilascio della meprina A associata alla membrana.  |  Herzog, C., et al. 2014. J Biol Chem. 289: 13308-22. PMID: 24662289
  7. La proteolisi pericellulare da parte della metalloproteinasi-7 di matrice è modulata in modo differenziato da colesterolo solfato, sulfatide e cardiolipina.  |  Yamamoto, K., et al. 2014. FEBS J. 281: 3346-56. PMID: 24903600
  8. L'attivazione di EGFR promuove la produzione di fattore di necrosi tumorale-α nel miocardio e l'insufficienza cardiaca nell'endotossemia.  |  Sun, X., et al. 2015. Oncotarget. 6: 35478-95. PMID: 26486084
  9. Differenze funzionali delle varianti di splicing del recettore della lipoproteina a bassissima densità nella regolazione della segnalazione Wnt.  |  Chen, Q., et al. 2016. Mol Cell Biol. 36: 2645-54. PMID: 27528615
  10. Un test immunoenzimatico ad alta sensibilità per la quantificazione della metaforina umana solubile 4D nel plasma.  |  Laber, A., et al. 2019. Anal Biochem. 574: 15-22. PMID: 30879960
  11. L'iNOS regola l'attivazione dell'inflammasoma NLRP3 attraverso l'asse sGC/cGMP/PKG/TACE/TNF-α in risposta al fumo di sigaretta, con conseguente piroptosi dell'endotelio aortico e disfunzione vascolare.  |  Liao, K., et al. 2021. Int Immunopharmacol. 101: 108334. PMID: 34768128
  12. ADAM17: un nuovo bersaglio terapeutico per gli aneurismi.  |  Bai, H., et al. 2022. Biomed Pharmacother. 148: 112712. PMID: 35158143
  13. Modellazione cinetica di ADAM17 in silico e sperimentale come base per un futuro sistema di screening dei modulatori.  |  Bienstein, M., et al. 2022. Int J Mol Sci. 23: PMID: 35163294

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