CPB Activateurs

Les activateurs courants du DPC comprennent, entre autres, la forskoline CAS 66575-29-9, le Rolipram CAS 61413-54-5, le chlorhydrate d'isoprotérénol CAS 51-30-9, la (-)-épinéphrine CAS 51-43-4 et la caféine CAS 58-08-2.

Les activateurs CPB appartiennent à une classe chimique caractérisée par sa capacité à moduler l'activité du facteur de transcription connu sous le nom de Cyclic AMP-Responsive Element-Binding Protein (CPB ou CREB). La CPB est un élément crucial de la machinerie complexe de régulation de l'expression des gènes dans les cellules. Cette classe chimique englobe une gamme variée de composés et de molécules qui exercent leur influence sur la CPB par le biais de divers mécanismes. Le thème central qui sous-tend l'activation du CPB est l'élévation des niveaux intracellulaires d'AMP cyclique (AMPc), une molécule messagère secondaire qui joue un rôle central dans la transduction des signaux.

Un groupe commun d'activateurs du CPB comprend des composés qui stimulent directement l'adénylate cyclase, une enzyme responsable de la conversion de l'ATP (adénosine triphosphate) en AMPc. Ces composés déclenchent une cascade d'événements conduisant à une production accrue d'AMPc dans la cellule. Les niveaux élevés d'AMPc, à leur tour, activent le CPB en favorisant sa phosphorylation et sa liaison ultérieure aux séquences CRE (Cyclic AMP-Responsive Element) dans les régions promotrices des gènes cibles. Une autre catégorie d'activateurs du CPB comprend les molécules qui inhibent les enzymes phosphodiestérases (PDE). Les PDE sont responsables de la décomposition de l'AMPc en sa forme inactive, réduisant ainsi sa disponibilité pour l'activation du CPB. Des substances comme la caféine et la théophylline entrent dans cette catégorie, car elles inhibent l'activité de la PDE, ce qui entraîne une augmentation de l'AMPc et une activation ultérieure du DPC. En outre, certaines hormones et certains neurotransmetteurs, tels que l'épinéphrine et la VIP, stimulent des récepteurs spécifiques sur la membrane cellulaire, déclenchant une cascade de signalisation qui augmente finalement les niveaux d'AMPc et l'activité du CPB.