Chibby 3阻害剤
一般的なチッ素3阻害剤としては、シクロパミンCAS 4449-51-8、XAV939 CAS 284028-89-3、LGK 974 CAS 1243244-14-5、β-カテニン/Tcf阻害剤、FH535 CAS 108409-83-2、JW 74 CAS 863405-60-1などが挙げられるが、これらに限定されるものではない。
チッ素3阻害剤は、チッ素3が負の制御因子として機能する重要な経路であるWnt/β-カテニンシグナル伝達経路の異なる構成要素に作用する様々な化学化合物を包含する。これらの阻害剤は様々なメカニズムで作用する。例えば、Wntタンパク質のパルミトイル化を阻害し、Wntタンパク質の分泌と機能に不可欠なパルミトイル化を阻害することで、Wnt/β-カテニンシグナル伝達経路の活性を低下させ、間接的にチビー3の役割を低下させる。また、β-カテニンのアキシンを介した破壊複合体を安定化させたり、β-カテニンとCREB結合タンパク質やT細胞因子/リンパ球エンハンサー因子のような転写共活性化因子との相互作用に拮抗して、β-カテニンの転写活性を低下させ、その結果、チビー3の機能的影響力を低下させるものもある。阻害剤の中には、β-カテニンの転写活性を直接標的とするものもあり、そうでなければチビー3によって調節されるはずの下流の標的遺伝子の発現を減少させる。
さらに、Chibby 3の活性は、Wnt/β-カテニンシグナル伝達経路と交差することが知られているヘッジホッグシグナル伝達経路を阻害する化合物によって間接的に調節される。ヘッジホッグ経路の構成要素であるSmoothenedの阻害は、これらの経路間のクロストークに影響を与え、最終的にChibby 3の活性に影響を与える。加えて、β-カテニンシグナル伝達経路が活性化している細胞を選択的に死滅させることによって機能する阻害剤は、疾患の文脈における異常なシグナル伝達に対処するだけでなく、これらの経路の中でチビー3が果たしている複雑な制御的役割を明らかにするのにも役立つ。
関連項目
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
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Cyclopamine | 4449-51-8 | sc-200929 sc-200929A | 1 mg 5 mg | $92.00 $204.00 | 19 | |
この化合物は、Gタンパク質共役型受容体様タンパク質であるSmoothenedに結合し、その活性を阻害することで、ヘッジホッグシグナル伝達経路を阻害します。Chibby 3は、Wnt/β-カテニンシグナル伝達の制御に関与しており、このシグナル伝達は、クロストーク機構を介してヘッジホッグ経路の影響を受ける可能性があります。このため、この化合物によるSmoothenedの阻害は、間接的にChibby 3の活性を高めるシグナル伝達を抑制することにつながる可能性があります。 | ||||||
XAV939 | 284028-89-3 | sc-296704 sc-296704A sc-296704B | 1 mg 5 mg 50 mg | $35.00 $115.00 $515.00 | 26 | |
XAV939はタンキナーゼ阻害剤であり、アクチンのポリ（ADPリボシル）化を阻害することでアクチンを安定化させ、Wnt経路の主要構成要素であるβカテニンの分解を促す。Chibby 3はWntシグナル伝達経路の構成要素と相互作用することが知られているため、この化合物はβカテニンのレベルを低下させることで間接的にChibby 3を阻害し、それによって経路のアウトプットを減少させる。 | ||||||
LGK 974 | 1243244-14-5 | sc-489380 sc-489380A | 5 mg 50 mg | $352.00 $1270.00 | 2 | |
LGK 974 は、パルミトイル化を担う酵素を阻害することで Wnt タンパク質の産生を妨げる、porcupine 阻害剤である。これにより、Chibby 3 の調節に重要な役割を果たす Wnt シグナル伝達が減少する。したがって、LGK 974 による Wnt シグナル伝達の減少は、間接的に Chibby 3 の機能活性を阻害することになる。 | ||||||
β-Catenin/Tcf Inhibitor, FH535 | 108409-83-2 | sc-221398 sc-221398A | 10 mg 50 mg | $178.00 $367.00 | 7 | |
Wnt/β-カテニンおよびPPARシグナル伝達の二重阻害剤。β-カテニン/Tcf媒介転写およびPPARδ転写活性を阻害することで、両経路を妨害する。Chibby 3はWnt/β-カテニンシグナル伝達調節と関連しているため、この経路の阻害はChibby 3活性の低下につながる。 | ||||||
JW 74 | 863405-60-1 | sc-507506 | 5 mg | $168.00 | ||
β-カテニン破壊複合体を安定化させることによってWnt/β-カテニンシグナル伝達に影響を与え、核内のβ-カテニンレベルを低下させ、結果としてTCF/LEFを介した転写を減少させる。 | ||||||
Salinomycin | 53003-10-4 | sc-253530 sc-253530C sc-253530A sc-253530B | 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $159.00 $236.00 $398.00 $465.00 | 1 | |
サルノマイシンは、β-カテニン陽性のがん幹細胞を選択的に死滅させることで、Wnt/β-カテニンシグナル伝達を阻害することが知られています。β-カテニンのレベルが低下すると、Wntシグナル伝達出力が減少し、間接的にこの経路におけるChibby 3の役割が阻害されます。 | ||||||
PRI-724 | 1422253-38-0 | sc-507535 | 25 mg | $255.00 | ||
CBP/β-カテニン拮抗薬は、CBPとβ-カテニンの相互作用を阻害し、Wnt/β-カテニンシグナル伝達を低下させる。Chibby 3は、このシグナル伝達経路の調節因子であるため、この化合物によってβ-カテニン媒介転写が低下することで、その活性が間接的に阻害されることになる。 | ||||||
Calphostin C | 121263-19-2 | sc-3545 sc-3545A | 100 µg 1 mg | $336.00 $1642.00 | 20 | |
この化合物はTcf/βカテニン複合体の選択的アンタゴニストであり、Wnt/βカテニン経路の阻害につながる。Tcf/βカテニン依存性転写の阻害は、このシグナル伝達カスケードの一部として機能するChibby 3の阻害につながる。 | ||||||
KY02111 | 1118807-13-8 | sc-397043 sc-397043A | 5 mg 25 mg | $79.00 $336.00 | ||
Wnt媒介シグナル伝達を阻害することで、βカテニンの分解を促進します。その結果、Chibby 3が制御していることが知られているWnt/βカテニン経路が阻害され、Chibby 3の活性が低下します。 | ||||||
PNU-74654 | 113906-27-7 | sc-258020 sc-258020A | 5 mg 25 mg | $128.00 $485.00 | 7 | |
PNU-74654は、βカテニン/TCFの相互作用を阻害することで、βカテニンのレベルに影響を与えることなく、Wnt/βカテニンシグナル伝達経路の阻害剤となります。この阻害により、βカテニンの転写活性が阻害され、その結果、Chibby 3が阻害されます。 | ||||||