Cdk7 Inibidores
Os inibidores comuns da Cdk7 incluem, entre outros, o flavopiridol CAS 146426-40-6, a roscovitina CAS 186692-46-6, o DRB CAS 53-85-0, o cloridrato de PHA 767491 CAS 942425-68-5 e o SNS-032 CAS 345627-80-7.
Os inibidores da Cdk7 pertencem a uma classe química específica de compostos meticulosamente concebidos para modular a atividade da quinase 7 dependente da ciclina (Cdk7). A Cdk7 é uma enzima cinase que é um componente crucial do complexo do fator de transcrição IIH (TFIIH) e desempenha um papel fundamental na regulação do ciclo celular e dos processos de transcrição. Estes inibidores são moléculas cuidadosamente concebidas para interagir com a proteína Cdk7, influenciando a sua função normal. Através destas interações, podem ter impacto em vários processos celulares associados à progressão do ciclo celular, transcrição de genes e respostas celulares, sem alterar diretamente os seus domínios de cinase ou o seu envolvimento na formação do complexo TFIIH.
A conceção dos inibidores da Cdk7 baseia-se numa compreensão abrangente dos atributos estruturais e funcionais da enzima Cdk7. Normalmente desenvolvidos utilizando métodos avançados de síntese química e informados por conhecimentos da biologia celular e da regulação da transcrição, estes inibidores caracterizam-se pela sua capacidade de se ligarem seletivamente à Cdk7. Esta seletividade permite a modulação focalizada das vias celulares que dependem da atividade desta quinase específica. Para desvendar os meandros da regulação do ciclo celular, do controlo da expressão genética e das interações celulares, os inibidores da Cdk7 são frequentemente utilizados como ferramentas valiosas. O desenvolvimento e a utilização de inibidores da Cdk7 contribuem para o avanço do nosso conhecimento sobre a complexa interação entre os componentes celulares e a dinâmica molecular, oferecendo uma visão dos mecanismos moleculares fundamentais que regem a progressão do ciclo celular e contribuem para as respostas celulares às alterações da atividade da Cdk7.
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Flavopiridol | 146426-40-6 | sc-202157 sc-202157A | 5 mg 25 mg | $78.00 $254.00 | 41 | |
Liga-se à bolsa de ligação ao ATP das CDK, incluindo a CDK7. Compete com o ATP, inibindo a transferência de fosfato para as proteínas alvo. Interrompe a progressão do ciclo celular e a transcrição, levando à paragem do ciclo celular e à apoptose. A ampla inibição das CDK contribui para o seu potencial como agente anticancerígeno, bloqueando a proliferação e promovendo a morte celular em vários tipos de cancro. | ||||||
THZ1 | 1604810-83-4 | sc-507542 | 1 mg | $95.00 | ||
O THZ1 é um inibidor covalente que tem como alvo o local de ligação ao ATP da CDK7. Inibe a atividade cinase da CDK7 e tem impacto na transcrição, impedindo a fosforilação da RNA polimerase II mediada pela CDK7. | ||||||
Roscovitine | 186692-46-6 | sc-24002 sc-24002A | 1 mg 5 mg | $92.00 $260.00 | 42 | |
A roscovitina, também conhecida como CYC202 ou seliciclib, é um potente inibidor da CDK que tem como alvo principal a CDK2. Compete com o ATP na ligação ao local ativo da CDK2, inibindo assim a sua atividade cinase. Ao inibir a CDK2, a roscovitina bloqueia a progressão do ciclo celular e a divisão celular, levando à paragem do ciclo celular e à apoptose. Este composto demonstrou potencial no tratamento do cancro devido à sua capacidade de regular as vias do ciclo celular e inibir a proliferação de células cancerígenas. | ||||||
DRB | 53-85-0 | sc-200581 sc-200581A sc-200581B sc-200581C | 10 mg 50 mg 100 mg 250 mg | $42.00 $185.00 $310.00 $650.00 | 6 | |
O DRB é um inibidor da transcrição que afecta indiretamente a CDK7. Inibe o processo de alongamento da transcrição ao interferir com o fator de alongamento da transcrição positiva b (P-TEFb), que inclui a CDK9 (uma subunidade cinase do P-TEFb). A CDK7 é um componente do complexo TFIIH, que fosforila o domínio C-terminal da RNA polimerase II e é essencial para o início da transcrição. | ||||||
PHA 767491 hydrochloride | 942425-68-5 | sc-204187 sc-204187A | 10 mg 50 mg | $194.00 $786.00 | 3 | |
O PHA-767491 é um inibidor potente de várias CDK, incluindo a CDK7. Compete com o ATP na ligação aos locais activos das CDK, levando à inibição das suas actividades de cinase. Ao visar a CDK7, o PHA-767491 perturba a regulação da transcrição, impedindo a fosforilação do domínio C-terminal da RNA polimerase II. Esta inibição afecta a progressão do ciclo celular e os processos de transcrição, conduzindo, em última análise, à paragem do ciclo celular e à apoptose. | ||||||
SNS-032 | 345627-80-7 | sc-364621 sc-364621A | 5 mg 10 mg | $169.00 $262.00 | ||
Bloqueia a ligação ao ATP, impedindo a ativação da CDK7 e a fosforilação do substrato. | ||||||
NU 6140 | 444723-13-1 | sc-202531 | 5 mg | $147.00 | 1 | |
O NU 6140 é um inibidor seletivo da CDK2. Compete com o ATP na ligação ao local ativo da CDK2, impedindo a transferência de grupos fosfato para as proteínas alvo. Ao inibir a CDK2, o NU 6140 interrompe a progressão do ciclo celular, levando à paragem do ciclo celular e à inibição da divisão celular. Embora seja reconhecido principalmente pela sua inibição da CDK2, os seus potenciais efeitos noutras CDK podem contribuir para o seu impacto global nos processos celulares. | ||||||
H-8 • 2HCL | 113276-94-1 | sc-200526 sc-200526A | 10 mg 50 mg | $60.00 $250.00 | 3 | |
O H-8 - 2HCl, também conhecido como dicloridrato de N-(2-aminoetil)-5-isoquinolinesulfonamida, é um inibidor de proteínas quinase de largo espetro. Embora o seu alvo primário não seja a CDK7, pode inibir a CDK7 em concentrações mais elevadas devido à sua ampla atividade inibitória. O H-8-2HCl compete com o ATP na ligação aos locais activos das cinases, levando à inibição dos processos de fosforilação, incluindo os regulados pela CDK7. O seu efeito sobre a CDK7 deve-se provavelmente ao seu perfil de inibição não selectiva das cinases. | ||||||
CR8, (R)-Isomer | 294646-77-8 | sc-311306 | 5 mg | $174.00 | ||
O isómero (R) do CR8 é um inibidor seletivo da CDK, com afinidade primária para a CDK2. Compete com o ATP na ligação ao local ativo da CDK2, bloqueando os eventos de fosforilação. Ao inibir a CDK2, o CR8, (R)-Isómero afecta a progressão do ciclo celular, conduzindo à paragem do ciclo celular. A sua seletividade para CDK2 contribui para o seu impacto no controlo do ciclo celular e para potenciais aplicações no tratamento do cancro. | ||||||
Cdk/Crk Inhibitor | 784211-09-2 | sc-203872 | 1 mg | $290.00 | ||
O inibidor de Cdk/Crk funciona como um modulador potente de Cdk7, exibindo uma interação única com o local ativo da enzima através de uma combinação de forças electrostáticas e de van der Waals. Este inibidor interrompe a cascata de fosforilação essencial para a regulação da transcrição, alterando efetivamente as vias de sinalização a jusante. A sua afinidade selectiva resulta num comportamento cinético distinto caracterizado por um tempo de residência prolongado, aumentando o seu impacto nos processos celulares. As caraterísticas estruturais do composto facilitam a rutura direcionada dos complexos enzima-substrato, sublinhando o seu papel no ajuste fino das respostas celulares. | ||||||