Date published: 2025-9-5

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NU 6140 (CAS 444723-13-1)

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Alternative Namen:
4-(6-Cyclohexylmethoxy-9H-purin-2-ylamino)-N,N-diethylbenzamide; Cdk2 Inhibitor IV
Anwendungen:
NU 6140 ist eine hoch zelldurchlässige Purinverbindung, die als ATP-kompetitiver Hemmstoff von Cdks wirkt
CAS Nummer:
444723-13-1
Reinheit:
≥95%
Molekulargewicht:
422.52
Summenformel:
C23H30N6O2
Ausschließlich für Forschungszwecke. Nicht Geeignet für Verwendung in Diagnostik oder Therapie.
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Cdk2-Inhibitor IV, NU6140 ist eine hoch zellpermeable Purinverbindung, die krebshemmende Eigenschaften aufweist und als selektiver und ATP-kompetitiver Inhibitor von Cdks wirkt (IC50 = 6,6 µM, 0,41 µM, 5,5 µM, 15 µM und 3,9 µM für Cdk1/Cyclin B, Cdk2/Cyclin A, Cdk4/Cyclin D, Cdk5/p25 bzw. Cdk7/Cyclin H). Der Cdk2-Inhibitor IV, NU6140, bewirkt nachweislich eine Verlangsamung des Zellzyklus in der G2/M-Phase und induziert Apoptose durch Aktivierung von Caspasen und Herabregulierung von Survivin. Der Cdk2-Inhibitor IV, NU6140, potenziert außerdem synergistisch die Zytotoxizität von Paclitaxel und die apoptotische Reaktion in HeLa- und OAW42-Zellen.


NU 6140 (CAS 444723-13-1) Literaturhinweise

  1. Potenzierung der Paclitaxel-induzierten Apoptose durch den neuen Cyclin-abhängigen Kinase-Inhibitor NU6140: eine mögliche Rolle für die Herunterregulierung von Survivin.  |  Pennati, M., et al. 2005. Mol Cancer Ther. 4: 1328-37. PMID: 16170024
  2. Lenalidomid und CC-4047 hemmen die Vermehrung bösartiger B-Zellen und vergrößern gleichzeitig normale CD34+ Vorläuferzellen.  |  Verhelle, D., et al. 2007. Cancer Res. 67: 746-55. PMID: 17234786
  3. Cyclin-abhängige Kinase 2 steuert die periphere Immuntoleranz.  |  Chunder, N., et al. 2012. J Immunol. 189: 5659-66. PMID: 23136201
  4. Cyclin-abhängige Kinasen regulieren die Apoptose von Darmepithelzellen.  |  Bhattacharya, S., et al. 2014. Apoptosis. 19: 451-66. PMID: 24242917
  5. Bewertung des Potenzials des CDK2-Inhibitors NU6140 zur Beeinflussung der Expression der Pluripotenzmarker NANOG, OCT4 und SOX2 in 2102Ep- und H9-Zellen.  |  Kallas, A., et al. 2014. Int J Cell Biol. 2014: 280638. PMID: 25477962
  6. Rückkopplungsregulierung zwischen atypischen E2Fs und APC/CCdh1 koordiniert die Zellzyklusprogression.  |  Boekhout, M., et al. 2016. EMBO Rep. 17: 414-27. PMID: 26882548
  7. Expandierbare kardiovaskuläre Vorläuferzellen, die aus Fibroblasten reprogrammiert wurden.  |  Zhang, Y., et al. 2016. Cell Stem Cell. 18: 368-81. PMID: 26942852
  8. Das Ausschalten von CDK2, aber nicht von CDK1, trennt mitogene von anti-apoptotischen Signalen und sensibilisiert p53-defekte Zellen für synthetische Letalität.  |  Nekova, TS., et al. 2016. Cell Cycle. 15: 3203-3209. PMID: 27831832
  9. Verbleibende Cdk1/2-Aktivität nach DNA-Schäden fördert die Seneszenz.  |  Müllers, E., et al. 2017. Aging Cell. 16: 575-584. PMID: 28345297
  10. Ortsspezifische Regulierung der Histon-H1-Phosphorylierung bei der Differenzierung pluripotenter Zellen.  |  Liao, R. and Mizzen, CA. 2017. Epigenetics Chromatin. 10: 29. PMID: 28539972
  11. Die Herunterregulierung der PARP1-Transkription durch CDK4/6-Inhibitoren sensibilisiert menschliche Lungenkrebszellen für den durch Krebsmedikamente ausgelösten Tod durch Beeinträchtigung der OGG1-abhängigen Basenausscheidungsreparatur.  |  Tempka, D., et al. 2018. Redox Biol. 15: 316-326. PMID: 29306194
  12. Cyclin-abhängige Kinase-Kontrolle der motilen Ziliengenese.  |  Vladar, EK., et al. 2018. Elife. 7: PMID: 30152757
  13. Entdeckung und strukturelle Charakterisierung von ATP-Site-Liganden für die Wildtyp- und V617F-Mutante der JAK2-Pseudokinase-Domäne.  |  McNally, R., et al. 2019. ACS Chem Biol. 14: 587-593. PMID: 30763067
  14. Die Bindung von RecQL4 an den präreplikativen Komplex führt zu ungeplanter Ursprungsaktivierung und Replikationsstress in menschlichen Zellen.  |  Shin, G., et al. 2019. J Biol Chem. 294: 16255-16265. PMID: 31519754
  15. Struktur- und Bindungsstudien der Cyclin-abhängigen Kinase 2 mit dem Inhibitor NU6140.  |  Talapati, SR., et al. 2021. Chem Biol Drug Des. 98: 857-868. PMID: 34423559

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NU 6140, 5 mg

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