Cdk7 Inhibidores
Los inhibidores comunes de Cdk7 incluyen, entre otros, Flavopiridol CAS 146426-40-6, Roscovitina CAS 186692-46-6, DRB CAS 53-85-0, PHA 767491 hidrocloruro CAS 942425-68-5 y SNS-032 CAS 345627-80-7.
Los inhibidores de Cdk7 pertenecen a una clase química específica de compuestos meticulosamente diseñados para modular la actividad de la cinasa dependiente de ciclina 7 (Cdk7). La Cdk7 es una enzima cinasa que constituye un componente crucial del complejo del factor de transcripción IIH (TFIIH) y desempeña un papel fundamental en la regulación del ciclo celular y los procesos transcripcionales. Estos inhibidores son moléculas cuidadosamente diseñadas para interactuar con la proteína Cdk7 e influir en su funcionamiento normal. A través de estas interacciones, podrían afectar a varios procesos celulares asociados con la progresión del ciclo celular, la transcripción génica y las respuestas celulares, sin alterar directamente sus dominios quinasa o su implicación en la formación del complejo TFIIH.
El diseño de los inhibidores de Cdk7 se basa en un conocimiento exhaustivo de los atributos estructurales y funcionales de la enzima Cdk7. Estos inhibidores, que suelen desarrollarse mediante métodos avanzados de síntesis química y se basan en conocimientos de biología celular y regulación transcripcional, se caracterizan por su capacidad de unirse selectivamente a Cdk7. Esta selectividad permite la modulación específica de las vías celulares que dependen de la actividad de esta cinasa concreta. Para desentrañar los entresijos de la regulación del ciclo celular, el control de la expresión génica y las interacciones celulares, a menudo se emplean inhibidores de Cdk7 como valiosas herramientas. El desarrollo y la utilización de inhibidores de Cdk7 contribuyen a avanzar en nuestro conocimiento de la compleja interacción entre los componentes celulares y la dinámica molecular, ofreciendo una visión de los mecanismos moleculares fundamentales que rigen la progresión del ciclo celular y contribuyen a las respuestas celulares a los cambios en la actividad de Cdk7.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Flavopiridol | 146426-40-6 | sc-202157 sc-202157A | 5 mg 25 mg | $78.00 $254.00 | 41 | |
Se une al bolsillo de unión al ATP de las CDK, incluida la CDK7. Compite con el ATP, inhibiendo la transferencia de fosfato a las proteínas diana. Altera la progresión del ciclo celular y la transcripción, provocando la detención del ciclo celular y la apoptosis. La amplia inhibición de las CDK contribuye a su potencial como agente anticancerígeno al bloquear la proliferación y promover la muerte celular en varios tipos de cáncer. | ||||||
THZ1 | 1604810-83-4 | sc-507542 | 1 mg | $95.00 | ||
THZ1 es un inhibidor covalente dirigido al sitio de unión ATP de CDK7. Inhibe la actividad cinasa de CDK7 y afecta a la transcripción al impedir la fosforilación de la ARN polimerasa II mediada por CDK7. | ||||||
Roscovitine | 186692-46-6 | sc-24002 sc-24002A | 1 mg 5 mg | $92.00 $260.00 | 42 | |
La roscovitina, también conocida como CYC202 o seliciclib, es un potente inhibidor de las CDK dirigido principalmente contra la CDK2. Compite con el ATP para unirse al sitio activo de CDK2, inhibiendo así su actividad cinasa. Al inhibir la CDK2, la roscovitina bloquea la progresión del ciclo celular y la división celular, provocando la detención del ciclo celular y la apoptosis. Este compuesto ha mostrado potencial en el tratamiento del cáncer debido a su capacidad para regular las vías del ciclo celular e inhibir la proliferación de las células cancerosas. | ||||||
DRB | 53-85-0 | sc-200581 sc-200581A sc-200581B sc-200581C | 10 mg 50 mg 100 mg 250 mg | $42.00 $185.00 $310.00 $650.00 | 6 | |
El DRB es un inhibidor transcripcional que afecta indirectamente a la CDK7. Inhibe el proceso de elongación de la transcripción al interferir con el factor b de elongación positiva de la transcripción (P-TEFb), que incluye a CDK9 (una subunidad cinasa de P-TEFb). CDK7 es un componente del complejo TFIIH, que fosforila el dominio C-terminal de la ARN polimerasa II y es esencial para el inicio de la transcripción. | ||||||
PHA 767491 hydrochloride | 942425-68-5 | sc-204187 sc-204187A | 10 mg 50 mg | $194.00 $786.00 | 3 | |
La PHA-767491 es un potente inhibidor de múltiples CDK, incluida la CDK7. Compite con el ATP por la unión a los sitios activos de las CDK, lo que provoca la inhibición de sus actividades cinasas. Al dirigirse a CDK7, la PHA-767491 altera la regulación de la transcripción al impedir la fosforilación del dominio C-terminal de la ARN polimerasa II. Esta inhibición afecta a la progresión del ciclo celular y a los procesos transcripcionales, conduciendo en última instancia a la detención del ciclo celular y a la apoptosis. | ||||||
SNS-032 | 345627-80-7 | sc-364621 sc-364621A | 5 mg 10 mg | $169.00 $262.00 | ||
Bloquea la unión al ATP, impidiendo la activación de CDK7 y la fosforilación del sustrato. | ||||||
NU 6140 | 444723-13-1 | sc-202531 | 5 mg | $147.00 | 1 | |
NU 6140 es un inhibidor selectivo de CDK2. Compite con el ATP por la unión al sitio activo de CDK2, impidiendo la transferencia de grupos fosfato a las proteínas diana. Al inhibir la CDK2, NU 6140 interrumpe la progresión del ciclo celular, provocando la detención del ciclo celular y la inhibición de la división celular. Aunque se reconoce principalmente por su inhibición de la CDK2, sus efectos potenciales sobre otras CDK podrían contribuir a su impacto global en los procesos celulares. | ||||||
H-8 • 2HCL | 113276-94-1 | sc-200526 sc-200526A | 10 mg 50 mg | $60.00 $250.00 | 3 | |
El H-8 - 2HCl, también conocido como N-(2-aminoetil)-5-isoquinolinesulfonamida dihidrocloruro, es un inhibidor de proteínas cinasas de amplio espectro. Aunque su diana principal no es la CDK7, puede inhibirla a concentraciones más altas debido a su amplia actividad inhibidora. El H-8 - 2HCl compite con el ATP por la unión a los sitios activos de las cinasas, lo que conduce a la inhibición de los procesos de fosforilación, incluidos los regulados por la CDK7. Su efecto sobre la CDK7 se debe probablemente a su perfil de inhibición no selectiva de la cinasa. | ||||||
CR8, (R)-Isomer | 294646-77-8 | sc-311306 | 5 mg | $174.00 | ||
CR8, (R)-Isomer es un inhibidor selectivo de CDK, con afinidad primaria por CDK2. Compite con el ATP para unirse al sitio activo de CDK2, bloqueando los eventos de fosforilación. Al inhibir CDK2, CR8, (R)-Isomer afecta a la progresión del ciclo celular, provocando su detención. Su selectividad para CDK2 contribuye a su impacto en el control del ciclo celular y a sus aplicaciones potenciales en el tratamiento del cáncer. | ||||||
Cdk/Crk Inhibidor | 784211-09-2 | sc-203872 | 1 mg | $290.00 | ||
El Inhibidor de Cdk/Crk funciona como un potente modulador de Cdk7, presentando una interacción única con el sitio activo de la enzima a través de una combinación de fuerzas electrostáticas y de van der Waals. Este inhibidor interrumpe la cascada de fosforilación esencial para la regulación transcripcional, alterando eficazmente las vías de señalización descendentes. Su afinidad selectiva da lugar a un comportamiento cinético distinto caracterizado por un tiempo de residencia prolongado, lo que potencia su impacto en los procesos celulares. Las características estructurales del compuesto facilitan la interrupción selectiva de los complejos enzima-sustrato, lo que subraya su papel en el ajuste fino de las respuestas celulares. | ||||||