CCDC30 Attivatori

Gli attivatori CCDC30 più comuni includono, ma non solo, la forskolina CAS 66575-29-9, la ionomicina CAS 56092-82-1, il PMA CAS 16561-29-8, il cloridrato di isoproterenolo CAS 51-30-9 e la fusicoccina CAS 20108-30-9.

Gli attivatori chimici del dominio coiled-coil contenente 30 possono coinvolgere diverse vie di segnalazione cellulare per indurre la sua attivazione. La forskolina, un noto attivatore dell'adenilil ciclasi, aumenta i livelli di AMP ciclico (cAMP) all'interno della cellula, portando all'attivazione della protein chinasi A (PKA). La PKA è una chinasi chiave che mira alla fosforilazione di numerose proteine. Quando si tratta del dominio coiled-coil contenente 30, la PKA può fosforilare questa proteina, che è una modifica post-traslazionale che spesso risulta in un'attivazione funzionale. Analogamente, l'isoproterenolo, un agonista beta-adrenergico, aumenta i livelli di cAMP e rappresenta un'altra via per l'attivazione della PKA, che a sua volta può catalizzare la fosforilazione e l'attivazione del dominio coiled-coil contenente 30. Il dibutirril-cAMP, un analogo del cAMP permeabile alla cellula, bypassa i recettori della superficie cellulare e attiva direttamente la PKA, offrendo un'altra via per la fosforilazione e l'attivazione del dominio coiled-coil contenente 30.

Inoltre, la ionomicina agisce aumentando la concentrazione intracellulare di calcio, che può attivare le protein chinasi calcio-dipendenti. Queste chinasi sono quindi in grado di fosforilare e attivare il dominio coiled-coil contenente 30. Il forbolo 12-miristato 13-acetato (PMA) è un potente attivatore della proteina chinasi C (PKC), che fosforila una serie di substrati proteici nella cellula; questo può includere il dominio a spirale contenente 30, con conseguente attivazione. L'acido okadaico e la caliculina A, entrambi inibitori delle fosfatasi proteiche, possono mantenere lo stato di fosforilazione delle proteine impedendo la de-fosforilazione, sostenendo così lo stato attivo del dominio a spirale contenente 30. L'anisomicina attiva le protein chinasi attivate dallo stress che potrebbero portare alla fosforilazione del dominio coiled-coil contenente 30 durante le risposte allo stress cellulare. Anche l'attivazione della via MAPK/ERK da parte del fattore di crescita epidermico (EGF) può potenzialmente portare alla fosforilazione e all'attivazione del dominio coiled-coil contenente 30. Infine, le attività di segnalazione del perossido di idrogeno come agente ossidante e del cloruro di zinco come molecola di segnalazione possono modulare le chinasi che bersagliano e fosforilano il dominio coiled-coil contenente 30, attivando così la proteina.