CCDC139 Inibitori

I comuni inibitori della CCDC139 includono, ma non solo, la staurosporina CAS 62996-74-1, la bisindolilmaleimide I (GF 109203X) CAS 133052-90-1, l'emodina CAS 518-82-1, il PD 98059 CAS 167869-21-8 e l'U-0126 CAS 109511-58-2.

Gli inibitori chimici di CCDC139 hanno come bersaglio varie chinasi e vie di segnalazione che sono essenziali per l'attività della proteina. La staurosporina è un potente inibitore in grado di interrompere l'attività di un'ampia gamma di chinasi proteiche, che possono essere necessarie per la fosforilazione e la successiva attivazione di CCDC139. Inibendo queste chinasi, Staurosporine assicura che CCDC139 rimanga in uno stato inattivo. Analogamente, la bisindolilmaleimide I inibisce specificamente la proteina chinasi C, nota per fosforilare substrati che potrebbero includere CCDC139, determinando una diminuzione dell'attività di CCDC139. L'emodina agisce sulle tirosin-chinasi e può impedire la fosforilazione del CCDC139, mantenendolo così in forma inattiva. PD 98059 e U0126 inibiscono entrambi specificamente la MEK, una chinasi a monte della via MAPK. Poiché la via MAPK è coinvolta nella regolazione di varie funzioni cellulari, la sua inibizione da parte di PD 98059 e U0126 può portare a una riduzione della fosforilazione e dell'attività di CCDC139 se è un bersaglio a valle.

Il secondo gruppo di inibitori comprende SB203580, che ha come bersaglio p38 MAPK. Se p38 MAPK svolge un ruolo nella modifica di CCDC139, l'inibizione di SB203580 può sopprimere l'attività di CCDC139. SP600125 inibisce JNK, un altro componente della via MAPK, che può anche portare a una riduzione dell'attività di CCDC139 se JNK è coinvolto nella regolazione di CCDC139. LY294002 e Wortmannin sono inibitori della PI3K, una chinasi che fa parte della via PI3K/AKT/mTOR, spesso coinvolta nella crescita e nella sopravvivenza cellulare. L'inibizione di questa via può determinare una diminuzione dell'attività del CCDC139 a causa dell'interruzione della segnalazione a valle. La rapamicina ha come bersaglio diretto mTOR e può sopprimere l'attività di CCDC139 se quest'ultimo dipende dalla segnalazione di mTOR per la sua funzione. PP2 inibisce la famiglia Src delle tirosin-chinasi, che può fosforilare CCDC139, con conseguente riduzione dell'attività di CCDC139. Infine, Dasatinib, noto per inibire le chinasi della famiglia c-KIT e Src, può diminuire l'attività di CCDC139 impedendo la fosforilazione che sarebbe normalmente mediata da queste chinasi. Ognuno di questi inibitori può interrompere in modo specifico la fosforilazione, la segnalazione o l'attività regolatoria della chinasi necessaria per il corretto funzionamento di CCDC139.