CAPS1阻害剤

一般的なCAPS1阻害剤には、Brefeldin A CAS 20350-15-6、Monensin A CAS 17090-79-8、N-Ethylmaleimide CAS 128-5 3-0、ダイナミン阻害剤I、ダイサール CAS 304448-55-3、ラトルシンA、ラトルシンマグニフィカ CAS 76343-93-6。

CAPS1阻害剤は、小胞のエキソサイトーシスの制御に重要な役割を果たすタンパク質であるCAPS1（Calcium-dependent activator protein for secretion 1）を特異的に標的とし、その機能を阻害する化学物質である。CAPS1は、シナプスにおける神経伝達物質放出の促進において特に重要であり、神経細胞におけるエキソサイトーシスのための濃核小胞の準備を助けるからである。この準備には小胞のプライミングが必要であり、これはカルシウムの流入に反応して神経伝達物質の内容物を放出する準備に必要なプロセスである。CAPS1阻害剤は、CAPS1の正常な機能を阻害することにより、小胞のプライミングに影響を与え、結果としてシナプス伝達過程に影響を与える可能性がある。これらの阻害剤が効果を発揮する正確なメカニズムは様々で、CAPS1に直接結合してそのコンフォメーションと機能を変化させるものもあれば、小胞エクソサイトーシス経路における他の必須成分と相互作用するタンパク質の能力を阻害するものもある。

CAPS1阻害剤の設計と同定は、複雑なプロセスであり、タンパク質の構造と細胞内での相互作用の完全な理解にかかっている。研究では通常、CAPS1阻害活性を示す分子を発見するために、親和性結合アッセイを含む様々な生化学的手法が用いられる。一旦阻害剤の候補が同定されると、その特異性と効力を向上させることを目的とした一連の構造改変によって、さらに改良することができる。活性部位と相互作用ドメインを含むCAPS1の構造生物学は、これらの阻害剤の開発における焦点である。