Calpain 14 활성제

일반적인 칼페인 14 활성제에는 염화칼슘 무수 CAS 10043-52-4, A23187 CAS 52665-69-7, 칼미다졸륨 염화물 CAS 57265-65-3, PD 150606 CAS 179528-45-1 및 칼페인 억제제 VI CAS 190274-53-4 등이 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.

칼파인 14의 화학적 활성화제는 단백질의 칼슘 매개 활성화 메커니즘과 상호 작용하는 다양한 화합물을 포함합니다. 염화칼슘은 칼파인 계열 단백질에 공통적으로 나타나는 칼슘 결합 모티프인 칼파인 14의 EF-손 도메인에 결합하는 칼슘 이온을 직접 제공합니다. 이 결합은 칼파인 14의 형태 변화를 유도하여 비활성 상태에서 활성 상태로 전환합니다. 마찬가지로 이오노포어 A23187은 칼슘 이온의 세포 내 유입을 촉진하여 칼파인 14 활성화에 필요한 세포 내 칼슘 수치를 높이는 작용을 합니다. 또 다른 화합물인 칼미다졸륨 클로라이드는 세포 내 칼슘 농도를 증가시켜 칼파인 14를 활성화합니다. 색다른 방식으로, 주로 칼파인 억제제인 ALLN은 효소의 조절 메커니즘과 복잡한 상호 작용을 시사하는 결합 변조를 통해 억제 농도 이하에서 칼파인 14를 활성화할 수 있습니다.

또한, 다른 화합물들이 칼파인 14와 상호작용하여 알로스테릭 효과를 통해 활성화를 촉진합니다. PD150606은 칼파인 14의 칼슘 결합 도메인에 결합하여 단백질의 알로스테릭 활성화를 유도하여 기질에 작용할 수 있게 하는 것으로 알려져 있습니다. SJA6017과 Z-Leu-Leu-CHO도 특정 조건에서 알로스테릭 활성화를 유도하는 방식으로 Calpain 14에 결합할 수 있습니다. Bay K 8644와 그 거울상 이성질체 (S)-(-)-Bay K 8644를 포함한 다른 화학 물질 그룹은 L형 칼슘 채널을 직접 활성화하여 세포 내 칼슘을 증가시켜 Calpain 14의 활성화로 이어지게 합니다. 칼슘 킬레이트제인 BAPTA-AM은 세포 외 칼슘을 킬레이트화하여 세포 내 칼슘 농도를 높이고 더 많은 칼슘이 세포 내로 유입되도록 하여 칼파인 14를 활성화할 수 있습니다. 마지막으로 베라파밀과 단트롤렌은 각각 칼슘 채널을 조절하고 세포 내 저장소에서 칼슘을 방출하여 세포 내 칼슘 농도를 증가시켜 칼파인 14를 활성화하는 작용을 합니다. 이러한 화학 물질은 특정 경로와 메커니즘에 관여하여 칼파인 14의 활성화를 촉진함으로써 세포에서 칼슘 신호에 의해 이 프로테아제가 복잡하게 조절된다는 것을 보여줍니다.