C4orf18阻害剤は、C4orf18遺伝子によってコードされるタンパク質の活性を調節するように調整された化学物質の一群であり、C4orf18遺伝子は第4染色体上に位置し、当初はオープンリーディングフレーム(orf)として特徴づけられていた。C4orf18のような遺伝子によってコードされるタンパク質は、しばしばとらえどころのない機能を持っており、特異的阻害剤の開発は、そのようなタンパク質の生物学的役割を理解するために研究者が用いる戦略である。C4orf18を標的とする阻害剤は、その正常な機能に影響を与えるような形でタンパク質に結合し、細胞内でのタンパク質の役割を解明する。これらの化学的阻害剤は、タンパク質の構造、他の細胞構成成分との相互作用、細胞プロセスへの関与に関する広範な研究の成果である。C4orf18に結合し、その機能を阻害する分子を設計するには、タンパク質の立体構造と活性部位(酵素活性を持つ場合)の詳細な知識が不可欠である。
C4orf18阻害剤の追求は、通常、C4orf18タンパク質の詳細な構造・機能解析から始まる。X線結晶構造解析、核磁気共鳴(NMR)分光法、クライオ電子顕微鏡法などの技術を利用して、タンパク質の構造を高分解能で画像化し、薬剤になりうるポケットや結合部位を明らかにすることができる。構造研究と並んで、機能的アッセイも、酵素反応や細胞内シグナル伝達、あるいはその他の調節機構に関与しているかどうかなど、細胞内でのタンパク質の役割を決定する上で極めて重要である。C4orf18の構造と機能が解明されれば、その情報はタンパク質の活性を調節する特異的阻害剤の設計に利用できる。
関連項目
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
スタウロスポリンは強力で幅広いキナーゼ阻害剤であり、仮説的ゴルジ関連キナーゼを含む多くのキナーゼの活性を非選択的に阻害することができる。 | ||||||
K-252a | 99533-80-9 | sc-200517 sc-200517B sc-200517A | 100 µg 500 µg 1 mg | $126.00 $210.00 $488.00 | 19 | |
K252aはキナーゼ阻害剤として作用するインドロカルバゾールであり、キナーゼのATP結合部位を阻害することにより、様々なキナーゼに影響を及ぼす。 | ||||||
Genistein | 446-72-0 | sc-3515 sc-3515A sc-3515B sc-3515C sc-3515D sc-3515E sc-3515F | 100 mg 500 mg 1 g 5 g 10 g 25 g 100 g | $26.00 $92.00 $120.00 $310.00 $500.00 $908.00 $1821.00 | 46 | |
ゲニステインはチロシンキナーゼ阻害剤で、キナーゼシグナル伝達に不可欠なリン酸化過程を阻害する。 | ||||||
Dasatinib | 302962-49-8 | sc-358114 sc-358114A | 25 mg 1 g | $47.00 $145.00 | 51 | |
ダサチニブはSrcファミリーキナーゼ阻害剤であり、ATP結合部位が保存されていることから、多種多様なキナーゼの機能に影響を及ぼす可能性がある。 | ||||||
Imatinib | 152459-95-5 | sc-267106 sc-267106A sc-267106B | 10 mg 100 mg 1 g | $25.00 $117.00 $209.00 | 27 | |
イマチニブは特定のチロシンキナーゼを標的とし、特定のキナーゼに特異的であるが、他のキナーゼにも影響を及ぼす可能性がある。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002はPI3K阻害剤であり、ゴルジ体に関連するキナーゼシグナル伝達経路に影響を与える可能性がある。 | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
SP600125はc-Jun N末端キナーゼ(JNK)の阻害剤であり、同様のATP結合部位を持つ他のキナーゼにも影響を与える可能性がある。 | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126は、MAPK/ERK経路で働くキナーゼであるMEKの阻害剤であり、間接的にゴルジ関連キナーゼに影響を与える可能性がある。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580はp38 MAPK阻害剤であり、相互に関連する経路を通じてゴルジ関連キナーゼの活性に影響を与える可能性がある。 | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
Wortmanninはもう一つのPI3K阻害剤で、PI3K活性を変化させることにより、ゴルジ関連キナーゼシグナル伝達に影響を与える可能性がある。 | ||||||