C2orf79 アクチベーター

一般的なC2orf79活性化剤としては、イオノマイシンCAS 56092-82-1、PMA CAS 16561-29-8、カリンクリンA CAS 101932-71-2、オカダ酸CAS 78111-17-8、インスリンCAS 11061-68-0などが挙げられるが、これらに限定されるものではない。

C2orf79の化学的活性化剤には、タンパク質の活性化をもたらす細胞内シグナル伝達カスケードを開始する様々な化合物が含まれる。フォルスコリンはそのような活性化因子の一つで、アデニリルシクラーゼを直接刺激し、細胞内のサイクリックAMP（cAMP）レベルの上昇をもたらす。上昇したcAMPはプロテインキナーゼA（PKA）を活性化し、C2orf79をリン酸化して活性化する。同様に、ジブチリル-cAMPと8-ブロモ-cAMPは、どちらもcAMPアナログで、PKAを活性化することによって同じ目的を果たし、C2orf79をリン酸化して活性化する。イソプロテレノールもまた、βアドレナリン作動薬として作用することによってcAMPレベルを上昇させ、PKAを介して間接的にC2orf79の活性化につながる。

もう一つの活性化因子であるイオノマイシンは、カルシウムイオンの流入を促進し、細胞内カルシウムレベルを上昇させ、C2orf79をリン酸化することができるカルシウム依存性キナーゼを活性化することができる。タプシガルギンもまた、筋小胞体／小胞体Ca2+ ATPase（SERCA）を阻害することによって細胞内カルシウムを上昇させ、同様のカルシウム依存性機序によってC2orf79の活性化につながる可能性がある。フォルボール12-ミリスチン酸13-アセテート（PMA）はプロテインキナーゼC（PKC）を直接活性化し、PKCはC2orf79をリン酸化し、活性化につながる可能性がある。キナーゼ活性化の役割は、C2orf79をリン酸化し活性化するストレス活性化プロテインキナーゼを活性化するアニソマイシンのような化合物の使用によってさらに支持される。タンパク質リン酸化酵素の阻害剤であるカリンクリンAと岡田酸は、C2orf79の脱リン酸化を防ぎ、活性状態を維持する。さらに、上皮成長因子(EGF)はMAPK/ERK経路を引き起こし、様々なタンパク質のリン酸化を引き起こすことが知られており、そのシグナル伝達のリレーにC2orf79の活性化が含まれている可能性がある。インスリンはPI3K/Akt経路を活性化するが、これもしばしばタンパク質のリン酸化を引き起こすシグナル伝達カスケードであり、C2orf79のリン酸化とそれに続く活性化を含む。それぞれの化学物質は、それぞれの経路を通して、C2orf79を確実にリン酸化し、活性化する。