Inhibiteurs C12orf51

Les inhibiteurs courants de C12orf51 comprennent, sans s'y limiter, le MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6, l'inhibiteur de l'ubiquitine E1, PYR-41 CAS 418805-02-4, MLN 4924 CAS 905579-51-3, la lactacystine CAS 133343-34-7 et ETC-159 CAS 1638250-96-0.

La protéine E3 ubiquitine ligase à domaine HECT 4 (HECTD4) est une enzyme qui joue un rôle central dans le système ubiquitine-protéasome, un mécanisme cellulaire essentiel pour la régulation du renouvellement des protéines et le contrôle de la qualité au sein de la cellule. Les E3 ubiquitine ligases telles que HECTD4 jouent un rôle essentiel dans le ciblage de protéines spécifiques pour l'ubiquitination, un processus au cours duquel de multiples molécules d'ubiquitine sont attachées à une protéine substrat, la marquant pour la dégradation par le protéasome ou modifiant sa localisation, son activité ou ses interactions cellulaires.La structure de HECTD4 comprend le domaine HECT hautement conservé, qui est impliqué dans le transfert direct de l'ubiquitine d'une enzyme de conjugaison de l'ubiquitine E2 à la protéine substrat. Ce transfert est une réaction en deux étapes au cours de laquelle le domaine HECT forme d'abord une liaison thioester avec l'ubiquitine et facilite ensuite son transfert vers les résidus lysine de la protéine substrat. La capacité unique du domaine HECT à former ce complexe intermédiaire avec l'ubiquitine distingue les ligases de type HECT des autres ligases E3.

Les substrats et les fonctions biologiques de HECTD4 ne sont pas entièrement caractérisés, mais on sait que l'activité des ligases de type HECT est régulée de manière complexe et souvent sensible aux signaux cellulaires, ce qui permet des réponses dynamiques aux stimuli physiologiques. Étant donné le rôle général des E3 ubiquitine ligases dans les processus cellulaires tels que la transduction des signaux, le contrôle du cycle cellulaire et les réponses immunitaires, HECTD4 est susceptible d'être impliqué dans des voies similaires, contribuant à l'homéostasie cellulaire et à la réponse au stress ou aux dommages.Le dysfonctionnement des E3 ligases comme HECTD4 peut conduire à l'accumulation de protéines mal repliées ou endommagées, contribuant potentiellement au développement de diverses maladies, y compris le cancer, les troubles neurodégénératifs et les affections inflammatoires.