BST-1 的化学抑制剂可通过各种机制阻碍该蛋白质的功能活性,主要针对其作为 NAD 糖水解酶和 ADP 核糖环化酶的作用。皮夏单宁醇和芹菜素就是这样两种抑制剂,它们可以通过减少 NAD+ 的供应来抑制 BST-1,而 NAD+ 是 BST-1 发挥酶功能的重要底物。皮夏单宁醇通过抑制 CD38 的活性来达到这一目的,CD38 是一种在结构上与 BST-1 相关的蛋白质,参与 NAD+ 的代谢。芹菜素以抑制 CD38 而闻名,鉴于它们在功能上的相似性,芹菜素可能会对 BST-1 产生类似的影响。烟酰胺作为一种非竞争性抑制剂,可以占据 NAD+ 结合位点或破坏 BST-1 的催化活性,而黄酮哌啶醇具有广泛的激酶抑制特性,也可以通过类似的机制抑制 BST-1。
其他化学物质可通过影响细胞中的 NAD+ 水平或干扰 BST-1 与其底物相互作用的能力来对 BST-1 发挥抑制作用。烟酰胺磷酸核糖转移酶(NAMPT)的强效抑制剂 FK866 可降低细胞中的 NAD+ 水平,从而通过剥夺底物间接抑制 BST-1 的活性。克拉利宾虽然主要用于破坏核苷酸的合成,但也可通过改变 NAD+ 的供应或结构模拟来影响 BST-1 的活性。过量的锌可通过与酶结合并干扰其正常功能来抑制 BST-1。五倍子单宁是已知的其他 ADP 核糖基环化酶的抑制剂,可与 BST-1 的活性位点结合,从而抑制其对 NAD+ 的酶促作用。 氯化库罗曼宁(Kuromanin chloride)通过抑制 CD38,提出了抑制 BST-1 的可能途径,因为这两种蛋白具有共同的 NAD 糖水解酶活性。
产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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Piceatannol | 10083-24-6 | sc-200610 sc-200610A sc-200610B | 1 mg 5 mg 25 mg | $50.00 $70.00 $195.00 | 11 | |
抑制 CD38(一种与 BST-1 结构相关的 NAD 酶)的活性。由于 BST-1 是一种 NAD 糖水解酶和 ADP 核糖环化酶,因此通过抑制 CD38,皮夏单宁醇可能会减少 BST-1 发挥作用所需的 NAD+ 的供应。 | ||||||
Apigenin | 520-36-5 | sc-3529 sc-3529A sc-3529B sc-3529C sc-3529D sc-3529E sc-3529F | 5 mg 100 mg 1 g 5 g 25 g 100 g 1 kg | $32.00 $210.00 $720.00 $1128.00 $2302.00 $3066.00 $5106.00 | 22 | |
已知可抑制 CD38,并可通过类似机制抑制 BST-1,BST-1 与 NAD 糖水解酶和 ADP-ribosyl 环化酶在功能上有相似之处。 | ||||||
Nicotinamide | 98-92-0 | sc-208096 sc-208096A sc-208096B sc-208096C | 100 g 250 g 1 kg 5 kg | $43.00 $65.00 $200.00 $815.00 | 6 | |
一种非竞争性抑制剂,可抑制多种sirtuins和ADP-核糖基转移酶,通过占据NAD+结合位点或干扰其催化活性来抑制BST-1,因为BST-1具有ADP-核糖基环化酶活性。 | ||||||
Flavopiridol Hydrochloride | 131740-09-5 | sc-207687 | 10 mg | $311.00 | ||
作为一种广泛的激酶抑制剂,黄腐霉醇可以抑制 CD38;考虑到它们在 NAD+ 代谢方面的功能相似,它也可以抑制 BST-1。 | ||||||
Kuromanin chloride | 7084-24-4 | sc-235457 | 1 mg | $215.00 | 1 | |
抑制 CD38,由于结构和功能上的相似性,特别是在 NAD 糖水解酶活性方面,这可能表明对 BST-1 有功能性抑制作用。 | ||||||
Zinc | 7440-66-6 | sc-213177 | 100 g | $47.00 | ||
过量的锌会抑制各种利用 NAD+/NADH 的酶,由于 BST-1 在 NAD+ 代谢中的作用,它可能会受到抑制。 | ||||||
2-Chloro-2′-deoxyadenosine | 4291-63-8 | sc-202399 | 10 mg | $144.00 | 1 | |
克拉屈滨主要作用于核苷酸合成途径,但可能会通过改变NAD+水平或模拟其结构来影响BST-1活性,从而抑制其酶活性。 | ||||||
Gallotannin | 1401-55-4 | sc-202619 sc-202619A sc-202619B sc-202619C sc-202619D sc-202619E sc-202619F | 1 g 10 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg 5 kg | $25.00 $36.00 $66.00 $76.00 $229.00 $525.00 $964.00 | 12 | |
五倍子单宁已知可抑制其他 ADP-ribosyl 环化酶,因此它可以通过与 BST-1 的活性位点结合或干扰其对 NAD+ 的催化作用来抑制 BST-1。 | ||||||
FK-866 | 658084-64-1 | sc-205325 sc-205325A | 5 mg 10 mg | $140.00 $245.00 | 12 | |
作为烟酰胺磷酸核糖基转移酶(NAMPT)的强效抑制剂,FK866可降低NAD+水平,从而通过减少其主要底物NAD+的可用性来抑制BST-1的NAD糖苷酶和ADP-核糖基环化酶活性。 |