BST-1 Inhibitoren
Gängige BST-1 Inhibitors sind unter underem Piceatannol CAS 10083-24-6, Apigenin CAS 520-36-5, Nicotinamide CAS 98-92-0, Flavopiridol Hydrochloride CAS 131740-09-5 und Kuromanin chloride CAS 7084-24-4.
Chemische Inhibitoren von BST-1 können über verschiedene Mechanismen die funktionelle Aktivität des Proteins beeinträchtigen, wobei sie in erster Linie auf seine Rolle als NAD-Glykohydrolase und ADP-Ribosylcyclase abzielen. Piceatannol und Apigenin sind zwei solcher Inhibitoren, die BST-1 hemmen können, indem sie die Verfügbarkeit von NAD+ verringern, das ein wesentliches Substrat für die enzymatischen Funktionen von BST-1 ist. Piceatannol erreicht dies, indem es die Aktivität von CD38 hemmt, einem strukturell mit BST-1 verwandten und am NAD+-Stoffwechsel beteiligten Protein. Apigenin, das für seine Hemmung von CD38 bekannt ist, könnte sich angesichts der funktionellen Parallelen in ähnlicher Weise auf BST-1 auswirken. Nicotinamid, das als nicht-kompetitiver Inhibitor dient, kann die NAD+-Bindungsstelle besetzen oder die katalytische Aktivität von BST-1 stören, während Flavopiridol mit seinen breit angelegten kinasehemmenden Eigenschaften auch BST-1 durch ähnliche Mechanismen hemmen kann.
Andere Chemikalien können ihre hemmende Wirkung auf BST-1 ausüben, indem sie den zellulären NAD+-Spiegel beeinflussen oder die Fähigkeit von BST-1 zur Interaktion mit seinem Substrat beeinträchtigen. FK866, ein starker Inhibitor der Nicotinamid-Phosphoribosyltransferase (NAMPT), kann den NAD+-Spiegel in den Zellen senken und so indirekt die Aktivität von BST-1 durch Substratentzug hemmen. Cladribin wird zwar in erster Linie zur Unterbrechung der Nukleotidsynthese eingesetzt, kann aber auch die Aktivität von BST-1 durch Veränderung der NAD+-Verfügbarkeit oder durch strukturelle Mimikry beeinflussen. Zink kann im Übermaß BST-1 hemmen, indem es sich an das Enzym bindet und seine normale Funktion beeinträchtigt. Gallotannin, ein bekannter Inhibitor anderer ADP-Ribosyl-Zyklasen, kann sich an das aktive Zentrum von BST-1 binden und so seine enzymatische Wirkung auf NAD+ hemmen. Kuromaninchlorid, das CD38 hemmt, deutet auf einen möglichen Weg zur Hemmung von BST-1 hin, der auf die gemeinsame NAD-Glykohydrolase-Aktivität der beiden Proteine zurückzuführen ist.
Siehe auch...
| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Piceatannol | 10083-24-6 | sc-200610 sc-200610A sc-200610B | 1 mg 5 mg 25 mg | $50.00 $70.00 $195.00 | 11 | |
Hemmt die Aktivität von CD38, einer NADase, die strukturell mit BST-1 verwandt ist. Durch die Hemmung von CD38 kann Piceatannol die Verfügbarkeit von NAD+ verringern, das für die Funktion von BST-1 erforderlich ist, da BST-1 eine NAD-Glycohydrolase und ADP-Ribosylcyclase ist. | ||||||
Apigenin | 520-36-5 | sc-3529 sc-3529A sc-3529B sc-3529C sc-3529D sc-3529E sc-3529F | 5 mg 100 mg 1 g 5 g 25 g 100 g 1 kg | $32.00 $210.00 $720.00 $1128.00 $2302.00 $3066.00 $5106.00 | 22 | |
Es ist bekannt, dass es CD38 hemmt, und durch ähnliche Mechanismen könnte es auch BST-1 hemmen, das funktionelle Ähnlichkeiten mit einer NAD-Glykohydrolase und ADP-Ribosylcyclase aufweist. | ||||||
Nicotinamide | 98-92-0 | sc-208096 sc-208096A sc-208096B sc-208096C | 100 g 250 g 1 kg 5 kg | $43.00 $65.00 $200.00 $815.00 | 6 | |
Ein nicht-kompetitiver Inhibitor verschiedener Sirtuine und ADP-Ribosyltransferasen, der auch BST-1 hemmen könnte, indem er die NAD+-Bindungsstelle besetzt oder seine katalytische Aktivität stört, da BST-1 ADP-Ribosylcyclase-Aktivität besitzt. | ||||||
Flavopiridol Hydrochloride | 131740-09-5 | sc-207687 | 10 mg | $311.00 | ||
Als breit angelegter Kinaseinhibitor kann Flavopiridol CD38 hemmen; in ähnlicher Weise könnte es auch BST-1 hemmen, wenn man die funktionellen Ähnlichkeiten im NAD+-Stoffwechsel berücksichtigt. | ||||||
Kuromanin chloride | 7084-24-4 | sc-235457 | 1 mg | $215.00 | 1 | |
Hemmt CD38, was aufgrund struktureller und funktioneller Ähnlichkeiten, insbesondere bei der NAD-Glykohydrolase-Aktivität, auf eine funktionelle Hemmung von BST-1 hindeuten könnte. | ||||||
Zinc | 7440-66-6 | sc-213177 | 100 g | $47.00 | ||
Ein Überschuss an Zink kann verschiedene NAD+/NADH-verwertende Enzyme hemmen, wobei BST-1 aufgrund seiner Rolle im NAD+-Stoffwechsel möglicherweise gehemmt wird. | ||||||
2-Chloro-2′-deoxyadenosine | 4291-63-8 | sc-202399 | 10 mg | $144.00 | 1 | |
Cladribin zielt zwar in erster Linie auf die Nukleotidsynthesewege ab, könnte aber möglicherweise die BST-1-Aktivität beeinflussen, indem es die NAD+-Spiegel verändert oder seine Struktur nachahmt und so seine enzymatische Aktivität hemmt. | ||||||
Gallotannin | 1401-55-4 | sc-202619 sc-202619A sc-202619B sc-202619C sc-202619D sc-202619E sc-202619F | 1 g 10 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg 5 kg | $25.00 $36.00 $66.00 $76.00 $229.00 $525.00 $964.00 | 12 | |
Gallotannin ist dafür bekannt, dass es andere ADP-Ribosyl-Zyklasen hemmt, und könnte BST-1 hemmen, indem es sich an sein aktives Zentrum bindet oder seine katalytische Wirkung auf NAD+ beeinträchtigt. | ||||||
FK-866 | 658084-64-1 | sc-205325 sc-205325A | 5 mg 10 mg | $140.00 $245.00 | 12 | |
Als potenter Inhibitor der Nicotinamid-Phosphoribosyltransferase (NAMPT) könnte FK866 die NAD+-Spiegel senken und dadurch die NAD-Glycohydrolase- und ADP-Ribosylcyclase-Aktivitäten von BST-1 hemmen, indem es die Verfügbarkeit seines primären Substrats, NAD+, verringert. | ||||||