Date published: 2025-9-12

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BMP2 アクチベーター

一般的なBMP2活性化剤には、Dorsomorphin dihydrochloride CAS 1219168-18-9、4-(6-(4-(Piperazin-1-yl)phenyl)pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-3-yl )quinoline CAS 1062368-24-4、DMH-1 CAS 1206711-16-1、LDN-214117 CAS 1627503-67-6、LDN 193719。

BMP2活性化剤は、様々な細胞内シグナル伝達経路に影響を与えることにより、BMP2の機能的活性の増強を促進する化合物の集合体である。Dorsomorphin、LDN-193189、DMH1、LDN-214117、ML347、およびK02288はすべて、ALK2、ALK3、およびALK6などのBMP I型受容体の阻害剤であり、これらの受容体は通常、SMADタンパク質をリン酸化し、BMP2シグナル伝達の抑制につながる。これらの受容体を阻害することにより、これらの化合物はBMP2の正常な阻害を妨げ、脱抑制によりBMP2の機能的活性を効果的に増強する。このメカニズムは、BMP2が重要な役割を果たす骨の発生や修復などのプロセスにとって重要である。さらに、SB-431542とA83-01は、TGF-βスーパーファミリー受容体の他のメンバー、特にALK4、ALK5、ALK7を阻害することにより、TGF-β経路からの競合的阻害を減少させ、間接的にBMP2活性の上昇をもたらし、骨形成作用をさらに促進する。

さらに、フォルスコリンはcAMPレベルを上昇させることで、プロテインキナーゼA(PKA)を刺激し、BMP2シグナル伝達経路、特に遺伝子発現に関与するシグナル伝達経路を強化する基質をリン酸化することで、間接的にBMP2の機能を増強する。同様に、PTH (1-34)はcAMP/PKAシグナル伝達カスケードを活性化し、BMP2とその受容体の発現を増加させ、骨形成に対するBMP2の効果を増幅させる可能性がある。塩化リチウムは、GSK-3βの阻害を介してβ-カテニンの蓄積をもたらし、骨芽細胞の分化においてBMP2シグナル伝達と相乗的に作用する。ビタミンCの誘導体であるリン酸アスコルビルマグネシウムは、BMP2の発現をアップレギュレートし、骨再生におけるBMP2シグナルの増強に寄与すると考えられている。総合すると、これらのBMP2活性化因子は、骨格の発生と修復における重要なタンパク質であるBMP2の機能的活性を高めるために収束する多様なシグナル伝達経路を調節する上で重要な役割を果たしている。

関連項目

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画面:

製品名CAS #カタログ #数量価格引用文献レーティング

Dorsomorphin dihydrochloride

1219168-18-9sc-361173
sc-361173A
10 mg
50 mg
$182.00
$736.00
28
(2)

Dorsomorphinは、BMPタイプI受容体ALK2、ALK3、ALK6に対する強力で選択性が高く、可逆的な阻害剤である。これらの受容体は通常SMADタンパクをリン酸化し、BMP2シグナル伝達を阻害する。Dorsomorphinがこれらの受容体を阻害すると、BMP2の阻害が防止され、その結果、抑制解除によりBMP2の活性が高まる。

4-(6-(4-(Piperazin-1-yl)phenyl)pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-3-yl)quinoline

1062368-24-4sc-476297
5 mg
$240.00
(0)

LDN-193189は、ドスモルフィンに似た選択的ALK2およびALK3阻害剤であるが、効力と選択性が改善されている。これらの受容体を阻害することで、SMAD1/5/8のリン酸化を阻害し、BMP2のシグナル伝達経路の抑制を解除し、BMP2を介した生物学的プロセスを強化する。

DMH-1

1206711-16-1sc-361171
sc-361171B
sc-361171A
sc-361171C
10 mg
25 mg
50 mg
100 mg
$209.00
$312.00
$620.00
$1026.00
2
(0)

DMH1は、ALK2、ALK3、ALK6を特異的に標的とする別の選択的BMP受容体阻害剤です。DMH1はBMPタイプI受容体を阻害することで、BMP2の機能を阻害する負のフィードバックループを阻止し、BMP2のシグナル伝達活性を増加させます。

LDN-214117

1627503-67-6sc-507451
5 mg
$165.00
(0)

LDN-214117は、BMPタイプI受容体ALK2に対する強力かつ選択的な阻害剤です。LDN-214117によるALK2の阻害は、BMP2シグナル伝達経路の受容体媒介性遮断の減少により、BMP2シグナル伝達のアップレギュレーションをもたらします。

LDN 193719

1062368-49-3sc-489383
10 mg
$189.00
(0)

LDN 193719は、BMPタイプI受容体であるALK1およびALK2に対する選択的かつ強力な阻害剤である。これらの受容体の活性をブロックすることで、ML347は、通常BMP2の活性を阻害するSMADタンパク質のリン酸化と活性化を阻止し、BMP2シグナル伝達を増強する。

K02288

1431985-92-0sc-488981
5 mg
$330.00
(0)

K02288 は、ALK2、ALK3、ALK6 の強力かつ選択的な阻害剤です。これらの受容体の阻害は、通常BMP2活性をダウンレギュレートするSMAD依存性の負のフィードバック機構を阻害することで、BMP2シグナル伝達を促進します。

SB 431542

301836-41-9sc-204265
sc-204265A
sc-204265B
1 mg
10 mg
25 mg
$80.00
$212.00
$408.00
48
(1)

SB-431542はTGF-βスーパーファミリーI型受容体であるALK4、ALK5、ALK7の阻害剤であるが、BMPシグナル伝達にも間接的に影響することが知られている。SB-431542はこれらの受容体を阻害することで、TGF-β経路からの競合阻害を減らし、BMP2の機能を調節することで、BMP2シグナル伝達を増強することができる。

A 83-01

909910-43-6sc-203791
sc-203791A
10 mg
50 mg
$198.00
$795.00
16
(1)

A83-01は、TGF-β受容体ファミリーの一部であるALK5、ALK4、ALK7の選択的阻害剤です。この化合物は、TGF-βシグナル伝達による競合阻害を減少させることでBMP2シグナル伝達を間接的に増強し、それによってBMP2経路をより活性化させます。

Forskolin

66575-29-9sc-3562
sc-3562A
sc-3562B
sc-3562C
sc-3562D
5 mg
50 mg
1 g
2 g
5 g
$76.00
$150.00
$725.00
$1385.00
$2050.00
73
(3)

フォルスコリンはアデニル酸シクラーゼを活性化することで作用し、細胞内cAMPレベルを増加させ、PKAを活性化します。この活性化はリン酸化事象につながり、BMP2応答性遺伝子およびタンパク質の産生を促進することでBMP2シグナル伝達を増強します。

Parathyroid hormone fragment (1-34)

52232-67-4sc-487943
100 µg
$185.00
(0)

副甲状腺ホルモンフラグメント(PTH 1-34)はPTH1受容体と結合し、cAMP/PKA経路を活性化します。これにより、BMP2およびその受容体の発現が増加し、BMP2媒介性の骨形成分化が促進されることで、BMP2シグナル伝達が強化される可能性があります。