BMP2激活剂

常见的BMP2激活剂包括但不限于盐酸多索莫明（CAS 1219168-18-9）、4-(6-(4-(哌嗪-1-基)苯基)吡唑并[1,5-a]嘧啶-3-基 )喹啉 CAS 1062368-24-4、DMH-1 CAS 1206711-16-1、LDN-214117 CAS 1627503-67-6 和 LDN 193719。

BMP2 激活剂是一系列通过影响各种细胞信号通路来促进增强 BMP2 功能活性的化合物。多索吗啡、LDN-193189、DMH1、LDN-214117、ML347 和 K02288 都是 ALK2、ALK3 和 ALK6 等 BMP I 型受体的抑制剂，这些受体通常会使 SMAD 蛋白磷酸化，从而抑制 BMP2 信号传导。通过抑制这些受体，这些化合物阻止了对 BMP2 的正常抑制，通过解除抑制有效增强了 BMP2 的功能活性。这种机制对于 BMP2 发挥重要作用的骨骼发育和修复等过程至关重要。此外，SB-431542 和 A83-01 还能抑制 TGF-β 超家族受体的其他成员，特别是 ALK4、ALK5 和 ALK7，从而减少来自 TGF-β 通路的竞争性抑制，间接导致 BMP2 活性的增加，进一步促进其成骨作用。

此外，蕨麻还能提高 cAMP 水平，通过刺激蛋白激酶 A（PKA）间接增强 BMP2 的功能，PKA 可使底物磷酸化，从而增强 BMP2 信号通路，尤其是那些参与基因表达的通路。同样，PTH（1-34）可激活 cAMP/PKA 信号级联，可能会增加 BMP2 及其受体的表达，从而扩大 BMP2 对骨形成的影响。氯化锂通过抑制 GSK-3β，导致β-catenin 的积累，从而在成骨细胞分化过程中与 BMP2 信号协同作用。维生素 C 的衍生物抗坏血酸磷酸镁被认为能上调 BMP2 的表达，从而有助于增强 BMP2 信号在骨再生中的作用。总之，这些 BMP2 激活剂在调节各种信号通路方面发挥着至关重要的作用，这些信号通路汇聚在一起，提高了 BMP2 的功能活性，而 BMP2 是骨骼发育和修复过程中的一种关键蛋白。