Gli attivatori di BMP2 sono un insieme di composti chimici che facilitano il potenziamento dell'attività funzionale della BMP2 influenzando varie vie di segnalazione cellulare. Dorsomorfina, LDN-193189, DMH1, LDN-214117, ML347 e K02288 sono tutti inibitori dei recettori BMP di tipo I, come ALK2, ALK3 e ALK6, che normalmente agiscono per fosforilare le proteine SMAD, portando alla soppressione della segnalazione della BMP2. Inibendo questi recettori, questi composti impediscono la normale inibizione della BMP2, potenziando di fatto l'attività funzionale della BMP2 attraverso la derepressione. Questo meccanismo è fondamentale per processi come lo sviluppo e la riparazione delle ossa, in cui la BMP2 svolge un ruolo significativo. Inoltre, SB-431542 e A83-01, inibendo altri membri della superfamiglia dei recettori del TGF-β, in particolare ALK4, ALK5 e ALK7, riducono l'inibizione competitiva della via del TGF-β, che può indirettamente portare a un aumento dell'attività della BMP2, promuovendo ulteriormente i suoi effetti osteogenici.
Inoltre, la forskolina, aumentando i livelli di cAMP, aumenta indirettamente la funzione della BMP2 stimolando la protein chinasi A (PKA), che può fosforilare substrati che potenziano le vie di segnalazione della BMP2, in particolare quelle coinvolte nell'espressione genica. Analogamente, il PTH (1-34) attiva la cascata di segnalazione cAMP/PKA, aumentando potenzialmente l'espressione della BMP2 e dei suoi recettori, amplificando così gli effetti della BMP2 sulla formazione ossea. Il cloruro di litio, attraverso l'inibizione della GSK-3β, porta all'accumulo di β-catenina, che sinergizza con la segnalazione della BMP2 nel differenziamento degli osteoblasti. Si ritiene che il magnesio ascorbil fosfato, un derivato della vitamina C, registri l'espressione della BMP2, contribuendo così al potenziamento della segnalazione della BMP2 nella rigenerazione ossea. Nel complesso, questi attivatori della BMP2 svolgono un ruolo cruciale nella modulazione di diverse vie di segnalazione che convergono per elevare l'attività funzionale della BMP2, una proteina chiave nello sviluppo e nella riparazione dello scheletro.
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Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
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Dorsomorphin dihydrochloride | 1219168-18-9 | sc-361173 sc-361173A | 10 mg 50 mg | $182.00 $736.00 | 28 | |
La dorsomorfina è un inibitore potente, selettivo e reversibile dei recettori ALK2, ALK3 e ALK6 delle BMP di tipo I, che normalmente fosforilano le proteine SMAD e inibiscono la segnalazione della BMP2. Quando la dorsomorfina inibisce questi recettori, impedisce l'inibizione della BMP2, migliorando così l'attività della BMP2 attraverso la derepressione. | ||||||
4-(6-(4-(Piperazin-1-yl)phenyl)pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-3-yl)quinoline | 1062368-24-4 | sc-476297 | 5 mg | $240.00 | ||
LDN-193189 è un inibitore selettivo di ALK2 e ALK3 simile alla dorsomorfina ma con potenza e selettività migliorate. Inibendo questi recettori, blocca la fosforilazione di SMAD1/5/8, deprimendo la via di segnalazione della BMP2 e migliorando così i processi biologici mediati dalla BMP2. | ||||||
DMH-1 | 1206711-16-1 | sc-361171 sc-361171B sc-361171A sc-361171C | 10 mg 25 mg 50 mg 100 mg | $209.00 $312.00 $620.00 $1026.00 | 2 | |
DMH1 è un altro inibitore selettivo del recettore BMP che si rivolge specificamente ad ALK2, ALK3 e ALK6. Inibendo i recettori BMP di tipo I, il DMH1 porta ad un aumento delle attività di segnalazione della BMP2, impedendo il ciclo di feedback negativo che altrimenti inibirebbe le funzioni della BMP2. | ||||||
LDN-214117 | 1627503-67-6 | sc-507451 | 5 mg | $165.00 | ||
LDN-214117 è un inibitore potente e selettivo del recettore ALK2 delle BMP di tipo I. L'inibizione di ALK2 da parte di LDN-214117 determina l'aumento della segnalazione di BMP2, grazie alla riduzione del blocco mediato dal recettore delle vie di segnalazione di BMP2. | ||||||
LDN 193719 | 1062368-49-3 | sc-489383 | 10 mg | $189.00 | ||
LDN 193719 è un inibitore selettivo e potente di ALK1 e ALK2, che sono recettori BMP di tipo I. Bloccando l'attività di questi recettori, l'ML347 potenzia la segnalazione della BMP2 impedendo la fosforilazione e l'attivazione delle proteine SMAD che in genere inibiscono l'attività della BMP2. | ||||||
K02288 | 1431985-92-0 | sc-488981 | 5 mg | $330.00 | ||
K02288 è un inibitore potente e selettivo di ALK2, ALK3 e ALK6. L'inibizione di questi recettori favorisce la segnalazione della BMP2, impedendo il meccanismo di feedback negativo dipendente da SMAD, che di solito riduce l'attività della BMP2. | ||||||
SB 431542 | 301836-41-9 | sc-204265 sc-204265A sc-204265B | 1 mg 10 mg 25 mg | $80.00 $212.00 $408.00 | 48 | |
L'SB-431542 è un inibitore dei recettori ALK4, ALK5 e ALK7 della superfamiglia TGF-β di tipo I, ma è noto che influenza la segnalazione delle BMP in modo indiretto. Inibendo questi recettori, l'SB-431542 può potenziare la segnalazione della BMP2 riducendo l'inibizione competitiva da parte dei percorsi TGF-β che potrebbero altrimenti modulare le funzioni della BMP2. | ||||||
A 83-01 | 909910-43-6 | sc-203791 sc-203791A | 10 mg 50 mg | $198.00 $795.00 | 16 | |
A83-01 è un inibitore selettivo di ALK5, ALK4 e ALK7, che fanno parte della famiglia dei recettori TGF-β. Questo composto migliora indirettamente la segnalazione della BMP2, diminuendo l'inibizione competitiva della segnalazione del TGF-β, permettendo così ai percorsi della BMP2 di essere più attivi. | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
La forskolina agisce attivando l'adenililciclasi, che aumenta i livelli di cAMP intracellulare e attiva la PKA. Questa attivazione può portare a eventi di fosforilazione che potenziano la segnalazione della BMP2, promuovendo l'espressione di geni e proteine che rispondono alla BMP2. | ||||||
Parathyroid hormone fragment (1-34) | 52232-67-4 | sc-487943 | 100 µg | $185.00 | ||
Il frammento dell'ormone paratiroideo (PTH 1-34) impegna il recettore PTH1, portando all'attivazione della via cAMP/PKA, che può potenziare la segnalazione di BMP2 aumentando l'espressione di BMP2 e dei suoi recettori, promuovendo successivamente la differenziazione osteogenica mediata da BMP2. |