β-catenin 활성제

일반적인 β-카테닌 활성화제에는 리튬 CAS 7439-93-2, 바이오카닌 A CAS 491-80-5, eIF4E/eIF4G 상호작용 억제제, 4EGI-1 CAS 315706-13-9, WAY 262611 CAS 1123231-07-1 및 발프로산 CAS 99-66-1이 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.

β-카테닌 활성화제는 세포 증식, 분화, 이동 및 생존을 포함한 다양한 생리학적 과정을 조절하는 주요 세포 메커니즘인 Wnt/β-카테닌 신호 경로의 조절을 통해 주로 생물학적 효과를 발휘하는 독특한 종류의 화합물로 구성됩니다. β-카테닌 단백질은 이 경로에서 핵심적인 역할을 하며, Wnt 신호가 수신되면 안정화되어 핵으로 이동하여 Wnt 표적 유전자의 전사를 개시하는 중요한 전사 활성화제 역할을 합니다. 따라서 β-카테닌 활성화제는 β-카테닌의 축적, 안정화 또는 활성을 직간접적으로 자극하여 Wnt/β-카테닌 신호 캐스케이드를 증폭시키는 분자입니다.

β-카테닌 활성화제는 다양한 구조와 작용 메커니즘을 가진 다양한 화합물을 포함합니다. 이러한 활성화제 중 일부는 β-카테닌을 인산화하여 유비퀴틴화 및 분해하는 키나아제인 글리코겐 신타제 키나아제 3 베타(GSK-3β)를 억제하는 방식으로 작용합니다. 이러한 활성화제에 의한 GSK-3β의 억제는 β-카테닌의 안정화 및 축적을 초래합니다. 이러한 화합물의 예로는 염화리튬과 6-브로모인디루빈-3'-옥심이 있습니다. Wnt3a와 같은 다른 활성화제는 프리즐드 수용체와 LRP5/6 공동 수용체에 결합하여 GSK-3β를 억제하는 디셰블드 단백질을 활성화하여 β-카테닌 수치를 증가시킴으로써 β-카테닌을 활성화합니다. 또 다른 종류의 β-카테닌 활성화제는 β-카테닌과 음성 조절 인자와의 상호작용을 억제하는 방식으로 작용하는데, β-카테닌과 CREB 결합 단백질(CBP)의 상호작용을 억제하는 ICG-001이 이에 해당합니다. 작용 기전의 차이에도 불구하고 이 모든 화합물은 β-카테닌을 강화하여 Wnt/β-카테닌 신호를 강화한다는 공통된 특징을 공유합니다.