β-カテニン活性化剤は、主にWnt/β-カテニンシグナル伝達経路の調節を通じて生物学的効果を発揮する化学化合物の特徴的なクラスであり、細胞の増殖、分化、移動、生存を含む様々な生理学的プロセスを制御する主要な細胞機構を担っている。β-カテニンタンパク質は、この経路において重要な役割を果たしており、Wntシグナルを受けると安定化して核に移動し、Wnt標的遺伝子の転写を開始する、重要な共転写活性化因子として機能している。従って、β-カテニン活性化因子とは、β-カテニンの蓄積、安定化、活性を直接的または間接的に刺激し、それによってWnt/β-カテニンシグナル伝達カスケードを増幅する分子のことである。
β-カテニン活性化剤は、様々な構造と作用機序を持つ多様な化合物を包含する。これらの活性化剤のいくつかは、β-カテニンをリン酸化し、ユビキチン化と分解に導くキナーゼであるグリコーゲン合成酵素キナーゼ3β(GSK-3β)を阻害することによって機能する。これらの活性化剤によるGSK-3βの阻害は、β-カテニンの安定化と蓄積をもたらす。このような化合物の例としては、塩化リチウムや6-ブロモインジルビン-3'-オキシムなどがある。Wnt3aのような他の活性化因子は、Frizzled受容体やLRP5/6共受容体に結合し、GSK-3βを阻害するDishevelledタンパク質を活性化し、β-カテニンレベルを上昇させる。さらに別のクラスのβ-カテニン活性化剤は、β-カテニンとCREB結合タンパク質(CBP)との相互作用を阻害するICG-001のように、β-カテニンとその負の制御因子との相互作用を阻害することによって機能する。作用機序に違いはあるものの、これらの化合物はすべてβ-カテニンを増強し、その結果Wnt/β-カテニンシグナル伝達を増強するという共通の特徴を有している。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Lithium | 7439-93-2 | sc-252954 | 50 g | $214.00 | ||
GSK-3βを阻害し、β-カテニンのリン酸化と分解を阻害する。 | ||||||
Biochanin A | 491-80-5 | sc-205603 sc-205603A | 100 mg 250 mg | $75.00 $129.00 | ||
GSK-3β活性を阻害し、β-カテニンのリン酸化と分解を妨げ、β-カテニンの発現を増加させる。 | ||||||
eIF4E/eIF4G Interaction Inhibitor, 4EGI-1 | 315706-13-9 | sc-202597 | 10 mg | $260.00 | 14 | |
β-カテニンに直接結合し、安定化させ、細胞質および核への蓄積を促進する。 | ||||||
WAY 262611 | sc-397019 sc-397019A | 5 mg 25 mg | $128.00 $510.00 | 2 | ||
Wntシグナル伝達の天然のアンタゴニストであるDKK1を阻害し、Wnt/β-カテニンシグナル伝達を亢進させる。 | ||||||
Valproic Acid | 99-66-1 | sc-213144 | 10 g | $85.00 | 9 | |
ヒストン脱アセチル化酵素(HDAC)を阻害し、β-カテニンの転写を増加させる。 | ||||||
Quercetin | 117-39-5 | sc-206089 sc-206089A sc-206089E sc-206089C sc-206089D sc-206089B | 100 mg 500 mg 100 g 250 g 1 kg 25 g | $11.00 $17.00 $108.00 $245.00 $918.00 $49.00 | 33 | |
GSK-3β活性を阻害し、β-カテニンのリン酸化と分解を阻害し、β-カテニンの発現を亢進させる。 | ||||||
GSK-3 Inhibitor IX | 667463-62-9 | sc-202634 sc-202634A sc-202634B | 1 mg 10 mg 50 mg | $57.00 $184.00 $867.00 | 10 | |
GSK-3βを阻害し、β-カテニンのリン酸化と分解を阻害する。 | ||||||