BC031781 的化学抑制剂可通过各种分子机制干扰其活性。Staurosporine是一种强效的蛋白激酶抑制剂,它可以通过与ATP竞争激酶结构域内的结合位点来抑制BC031781的激酶活性。这种竞争阻止了 BC031781 负责催化的磷酸化事件。同样,Wortmannin 和 LY294002 这两种磷酸肌醇 3- 激酶(PI3K)抑制剂也能通过降低 PIP3(许多信号通路中的一种重要次级信使)的水平来削弱 BC031781 的活性。由于 PIP3 的产生对多种蛋白质的功能至关重要,如果 BC031781 的活性依赖于 PI3K,则这种分子的减少会导致 BC031781 活性的降低。
此外,雷帕霉素是一种 mTOR 通路抑制剂,可通过阻断 mTOR 信号转导抑制 BC031781 的活性,而 mTOR 信号转导可能是 BC031781 发挥功能所必需的。PD98059和U0126等MEK抑制剂可以阻止MAPK通路中MEK下游蛋白ERK的活化,如果BC031781的活化依赖于ERK通路,则有可能导致BC031781受到抑制。p38 MAP激酶抑制剂SB203580和c-Jun N-末端激酶(JNK)抑制剂SP600125也能通过抑制各自的激酶来降低BC031781的活性,而激酶可能是BC031781功能不可或缺的部分。此外,表皮生长因子受体(EGFR)抑制剂吉非替尼(Gefitinib)和厄洛替尼(Erlotinib)以及同时抑制EGFR和HER2酪氨酸激酶的拉帕替尼(Lapatinib)可以通过阻断这些受体的激酶活性来阻碍BC031781的功能,假定BC031781的活性与EGFR或HER2信号转导有关。最后,如果 BC031781 的活性依赖于 Akt 介导的信号转导,那么抑制 Akt 的曲昔利宾可通过阻止 BC031781 发挥功能所需的下游蛋白的激活来降低 BC031781 的活性。
関連項目
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展示:
产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
Staurosporine是一种强效蛋白激酶抑制剂。由于BC031781是一种激酶,这种化学物质可以通过与ATP竞争结合到激酶结构域来抑制其酶活性,从而阻止BC031781通常会催化的磷酸化反应。 | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
Wortmannin是一种磷脂酰肌醇3-激酶(PI3K)抑制剂。BC031781如果在PI3K下游发挥作用,就会被Wortmannin抑制,因为Wortmannin会阻止PIP3的产生,而PIP3是BC031781发挥其活性所必需的一种重要的次级信使。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002是另一种PI3K抑制剂,与沃曼宁类似。它抑制PI3K的活性,导致PIP3水平下降,这对BC031781的激活或功能至关重要,从而通过减少其激活信号来抑制BC031781的功能。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
雷帕霉素是一种 mTOR 抑制剂。如果 BC031781 参与了 mTOR 信号通路,雷帕霉素可抑制该通路,从而通过阻止其功能所需的下游信号传导来抑制 BC031781 的活性。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD98059是一种MEK抑制剂,在MAPK通路中位于ERK的上游。抑制MEK可防止激活可能对BC031781活性至关重要的ERK,从而通过阻断BC031781所需的信号级联来抑制其功能。 | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126 也是一种 MEK 抑制剂,其作用与 PD98059 相似。通过抑制 MEK,U0126 可以阻止下游 ERK 的激活,而 ERK 对 BC031781 的功能活性至关重要,从而导致其受到抑制。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580是一种p38 MAP激酶抑制剂。如果BC031781需要p38 MAPK信号才能发挥作用,那么抑制p38 MAPK可能会导致BC031781活性降低,从而通过阻断必要的激活信号来功能性地抑制BC031781。 | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $65.00 $267.00 | 257 | |
SP600125 是一种 c-Jun N 端激酶(JNK)抑制剂。如果 BC031781 的活性依赖于 JNK,那么 SP600125 对 JNK 的抑制将阻止 BC031781 的激活或 BC031781 功能所必需的蛋白质的激活,从而导致 BC031781 的功能抑制。 | ||||||
Gefitinib | 184475-35-2 | sc-202166 sc-202166A sc-202166B sc-202166C | 100 mg 250 mg 1 g 5 g | $62.00 $112.00 $214.00 $342.00 | 74 | |
吉非替尼是表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂。如果 BC031781 在表皮生长因子受体信号转导的下游或与表皮生长因子受体信号转导共同起作用,则其功能会受到吉非替尼的抑制,因为吉非替尼会阻断表皮生长因子受体的酪氨酸激酶活性,而这种活性是 BC031781 激活或发挥功能所必需的。 | ||||||
Erlotinib, Free Base | 183321-74-6 | sc-396113 sc-396113A sc-396113B sc-396113C sc-396113D | 500 mg 1 g 5 g 10 g 100 g | $85.00 $132.00 $287.00 $495.00 $3752.00 | 42 | |
埃罗替尼与吉非替尼一样,也是一种表皮生长因子受体抑制剂。它通过阻断BC031781活性所需的表皮生长因子受体信号通路来抑制BC031781的功能,从而防止激活或维持BC031781功能的下游效应。 |