BC031781阻害剤

一般的なBC031781阻害剤としては、Staurosporine CAS 62996-74-1、Wortmannin CAS 19545-26-7、LY 294002 CAS 154447-36-6、Rapamycin CAS 53123-88-9およびPD 98059 CAS 167869-21-8が挙げられるが、これらに限定されない。

BC031781の化学的阻害剤は、様々な分子機構を介してその活性を阻害することができる。強力なプロテインキナーゼ阻害剤であるスタウロスポリンは、キナーゼドメイン内の結合部位をATPと競合することによって、BC031781のキナーゼ活性を阻害することができる。この競合により、BC031781が触媒するリン酸化イベントが阻害される。同様に、ホスホイノシチド3-キナーゼ（PI3K）の阻害剤であるWortmanninとLY294002は、多くのシグナル伝達経路において重要な二次メッセンジャーであるPIP3のレベルを低下させることにより、BC031781の活性を低下させることができる。PIP3の産生は様々なタンパク質の機能に必須であるため、PI3K依存性であれば、この分子の減少はBC031781活性の低下につながる可能性がある。

さらに、mTOR経路阻害剤であるラパマイシンは、BC031781の機能に必要と思われるmTORシグナル伝達を阻害することで、BC031781の活性を抑制することができる。PD98059やU0126のようなMEK阻害剤は、MAPK経路におけるMEKの下流のタンパク質であるERKの活性化を阻害することができ、BC031781の活性化がこの経路に依存している場合には、その阻害につながる可能性がある。p38 MAPキナーゼ阻害剤であるSB203580とc-Jun N末端キナーゼ（JNK）阻害剤であるSP600125も、それぞれのキナーゼを阻害することでBC031781の活性を低下させることができ、BC031781の機能にとって不可欠である可能性がある。さらに、EGFR阻害剤であるゲフィチニブとエルロチニブ、そしてEGFRとHER2の両方のチロシンキナーゼを阻害するラパチニブは、BC031781の活性がEGFRまたはHER2シグナル伝達に関連していると仮定すると、これらの受容体のキナーゼ活性を阻害することによってBC031781の機能を阻害することができる。最後に、Aktを阻害するトリシリビンは、BC031781の機能に必要な下流タンパク質の活性化を妨げることにより、BC031781がAktを介するシグナル伝達に依存している場合、BC031781の活性を低下させる可能性がある。