BC031781 アクチベーター

一般的なBC031781活性化剤には、次のものが含まれるが、これらに限定されない。フォルスコリン CAS 66575-29-9、PMA CAS 16561-29-8、(-)-エピガロカテキンガレート CAS 989-51-5、LY 294002 CAS 154447-36-6、D-erythro-Sphingosine-1-phosphate CAS 26993-30-6などがある。

BC031781活性化因子には、異なるシグナル伝達カスケードを通じて間接的にBC031781の機能的活性を高める多様な化合物が含まれる。細胞内cAMPを増加させることで知られるフォルスコリンは、PKAを活性化することで間接的にBC031781の活性を刺激し、PKAはBC031781または関連タンパク質をリン酸化し、BC031781の機能を高める可能性がある。同様に、プロテインキナーゼCの強力な活性化因子であるPMAは、BC031781に収束する、あるいはBC031781を制御する経路のタンパク質をリン酸化し、活性の上昇をもたらす可能性がある。ポリフェノールEGCGは、キナーゼを阻害することで、BC031781に対する負の制御作用を防ぐ可能性があり、一方、LY294002とWortmanninは、PI3Kを阻害することで、BC031781活性をアップレギュレートする代償経路の活性化をもたらす可能性がある。スフィンゴシン-1-リン酸は、その受容体を介してBC031781の役割を増強するシグナル伝達を開始し、タプシガルギンは、細胞内カルシウムを上昇させ、カルシウム依存性のシグナル伝達機構を活性化することによって、BC031781活性を増強する。

BC031781の活性は、MEKとp38 MAPKをそれぞれ阻害するU0126やSB203580のようなMAPK経路のモジュレーターによってさらに影響を受け、BC031781の活性化に有利なように細胞内シグナルのバランスが傾く可能性がある。A23187は、細胞内カルシウムを増加させることにより、カルシウム依存性キナーゼを刺激し、BC031781の機能を高める可能性がある。ゲニステインによるチロシンキナーゼの阻害は、リン酸化によるBC031781の活性低下を抑制することで、BC031781の活性上昇につながる可能性があり、スタウロスポリンは、その幅広いキナーゼ阻害スペクトラムにもかかわらず、BC031781を負に制御する特定のキナーゼを阻害することで、付随的にBC031781の活性を高める可能性がある。総合すると、これらの活性化因子は、様々なシグナル伝達経路を標的とすることで影響力を発揮し、それによってBC031781自体への直接的な結合や特異性がなくても、BC031781の活性増加を促進する。