Los inhibidores químicos del BC018465 actúan a través de diversos mecanismos para disminuir su actividad. La wortmannina y el LY294002 son inhibidores de la fosfoinositida 3-cinasa (PI3K) y, al impedir la PI3K, pueden reducir la actividad de la proteína cinasa B (Akt). Dado que la Akt es a menudo responsable de la fosforilación de una miríada de proteínas, su inhibición puede conducir directamente a una disminución de la actividad de la BC018465, suponiendo que la BC018465 sea una de esas proteínas afectadas por la Akt. De forma similar, la Rapamicina actúa sobre la diana mecanística de la rapamicina (mTOR), una molécula central en la vía de señalización mTOR. La inhibición de mTOR por Rapamicina impediría la activación del BC018465 si depende de señales que se transmiten típicamente a través de mTOR. El U0126 se dirige a las MEK1/2, que se encuentran aguas arriba de las quinasas ERK1/2. La inhibición de MEK1/2 conduce en consecuencia a una disminución de la actividad de ERK1/2, y si la función del BC018465 depende de la fosforilación de ERK1/2, el U0126 provocaría la disminución de su actividad.
En otro orden de cosas, el SB203580 inhibe específicamente la p38 MAP cinasa, lo que conduce a una disminución de la fosforilación de los sustratos implicados en la vía de respuesta al estrés p38 MAPK. La actividad del BC018465 disminuiría si forma parte de esta vía. La estaurosporina se dirige ampliamente a varias quinasas, lo que podría conducir a una reducción generalizada de la actividad quinasa, incluidas las que podrían fosforilar al BC018465. La PP2 se centra en la inhibición de las tirosina cinasas de la familia Src, lo que puede interrumpir las vías dependientes de la fosforilación de tirosina y disminuir la actividad del BC018465 si está regulado por las tirosina cinasas Src. El PD168393, un inhibidor irreversible de la tirosina cinasa EGFR, provocaría una disminución de la actividad del BC018465 si está regulado por la señalización EGFR. De forma similar, SP600125 inhibe JNK, que participa en las respuestas al estrés y la apoptosis, y reduciría la función de BC018465 si forma parte de la vía JNK.
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Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
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Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
La wortmannina inhibe las fosfoinositide 3-cinasas (PI3K), que intervienen en diversas vías de señalización, incluidas las que regulan la proteína cinasa B (Akt). La inhibición de la PI3K conduce a una disminución de la actividad Akt. Como la Akt puede regular positivamente muchas proteínas mediante la fosforilación, su inhibición puede provocar una disminución de la función del BC018465 si éste depende de la Akt. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
El LY294002 es otro inhibidor de la PI3K, que actúa de forma similar a la Wortmannina. Al inhibir la PI3K, el LY294002 reduce la señalización de Akt, lo que potencialmente conduce a una menor fosforilación y actividad del BC018465, suponiendo que éste se encuentre corriente abajo de Akt. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
La rapamicina inhibe específicamente la diana mecanicista de la rapamicina (mTOR), una quinasa que forma parte de la vía de señalización mTOR. Si el BC018465 opera corriente abajo de la mTOR, su inhibición impediría la activación del BC018465 por señales corriente arriba que están mediadas a través de la mTOR. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
El U0126 inhibe la proteína cinasa activada por mitógenos (MEK1/2), que se encuentran aguas arriba de las cinasas reguladas por señales extracelulares (ERK1/2). Al inhibir la MEK1/2, el U0126 puede disminuir la actividad de la ERK1/2, lo que podría dar lugar a una reducción de la actividad del BC018465 si éste es un sustrato de la ERK1/2 o depende de otro modo de la ERK1/2. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
El SB203580 es un inhibidor de la p38 MAP cinasa. La inhibición de la p38 MAP quinasa puede reducir la fosforilación de los sustratos implicados en las respuestas al estrés, disminuyendo potencialmente la función del BC018465 si forma parte de esta vía de respuesta al estrés regulada por la p38 MAPK. | ||||||
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
La estaurosporina es un inhibidor de quinasas de amplio espectro. Puede inhibir una amplia gama de quinasas que podrían fosforilar al BC018465, lo que conduce a una disminución de la actividad del BC018465 a través de la inhibición de quinasas de amplio espectro. | ||||||
PP 2 | 172889-27-9 | sc-202769 sc-202769A | 1 mg 5 mg | $92.00 $223.00 | 30 | |
La PP2 es un inhibidor de las tirosina quinasas de la familia Src. Al inhibir las cinasas Src, la PP2 puede reducir las vías de señalización dependientes de la fosforilación de tirosina, disminuyendo potencialmente la actividad del BC018465 si está regulada por la fosforilación mediada por Src. | ||||||
Imatinib mesylate | 220127-57-1 | sc-202180 sc-202180A | 25 mg 100 mg | $44.00 $109.00 | 61 | |
El PD168393 inhibe irreversiblemente la tirosina quinasa del receptor del factor de crecimiento epidérmico (EGFR). La inhibición del EGFR puede conducir a una reducción de las vías de señalización descendentes, lo que podría disminuir la actividad del BC018465 si éste forma parte de la vía de señalización del EGFR. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $65.00 $267.00 | 257 | |
El SP600125 inhibe la c-Jun N-terminal quinasa (JNK). La JNK interviene en las respuestas al estrés y en la apoptosis. La inhibición de la señalización JNK puede conducir a una disminución de la función del BC018465 si éste participa en vías reguladas por la actividad JNK. | ||||||
NF449 | 627034-85-9 | sc-478179 sc-478179A sc-478179B | 10 mg 25 mg 100 mg | $199.00 $460.00 $1479.00 | 1 | |
El NF449 es un inhibidor potente y selectivo de la subunidad Gs-alfa de las proteínas G. La inhibición de Gs-alfa puede conducir a una disminución de los niveles de AMP cíclico (AMPc) y a una reducción de la actividad de la proteína cinasa A (PKA), lo que puede dar lugar a una disminución de la función del BC018465 si se encuentra aguas abajo de la PKA. |