BC017647 的化学抑制剂通过各种机制发挥作用,以信号通路的不同成分为靶点来调节其活性。Wortmannin和LY294002是直接靶向磷酸肌醇3-激酶(PI3K)的两种抑制剂。通过抑制 PI3K,这些化学物质可阻止包括 BC017647 在内的下游靶标的磷酸化和随后的激活。另一方面,雷帕霉素专门抑制雷帕霉素的机制靶标(mTOR),mTOR 是与 PI3K 处于同一途径的另一种关键激酶。雷帕霉素对 mTOR 的抑制导致 BC017647 活性下降,因为它的激活依赖于 mTOR 信号。同样,U0126 和 SB203580 分别以上游激酶 MEK1/2 和 p38 MAP 激酶为靶标。U0126 和 SB203580 对这些激酶的抑制会降低下游靶标(包括 BC017647)的磷酸化,从而抑制其活性。
为进一步调节 BC017647,Staurosporine 是一种广谱激酶抑制剂,可影响导致 BC017647 磷酸化的多种激酶。相比之下,PP2 的选择性更强,它以 Src 家族酪氨酸激酶为靶点,抑制这些激酶后,BC017647 的活化状态就会降低。PD168393 通过不可逆地抑制表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶发挥作用,这种受体可激活涉及 BC017647 的多种下游通路。SP600125 和 NF449 分别通过抑制 c-Jun N 端激酶(JNK)和 G 蛋白的 Gs-α 亚基来发挥其调节作用。SP600125 对 JNK 的抑制和 NF449 对 G 蛋白信号转导的抑制都会导致 BC017647 活性的降低。最后,双吲哚马来酰亚胺 I 和染料木素分别针对蛋白激酶 C(PKC)和酪氨酸激酶的活性。双吲哚马来酰亚胺 I 对 PKC 的抑制和染料木素对酪氨酸激酶活性的阻断会降低 BC017647 的活化水平。
関連項目
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产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
Wortmannin抑制磷脂酰肌醇3-激酶(PI3K),后者是许多信号传导通路中的上游调节因子。通过抑制PI3K,下游信号传导通路中依赖于PI3K激活或稳定的蛋白质(如BC017647)的信号传导也会受到抑制。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
雷帕霉素抑制PI3K/AKT/mTOR通路中的关键激酶--机械靶向雷帕霉素(mTOR)。鉴于BC017647属于该通路的一部分,抑制mTOR会导致BC017647活性降低。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002 是一种 PI3K 选择性抑制剂。抑制 PI3K 可阻止包括 BC017647 在内的下游靶标的磷酸化和激活,从而抑制其功能。 | ||||||
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
Staurosporine 是一种有效的蛋白激酶抑制剂。它可以抑制多种会使 BC017647 发生磷酸化的激酶,从而降低其功能活性。 | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126 是 MEK1/2 的选择性抑制剂。MEK1/2 是作用于 ERK 上游的激酶,可调控 BC017647 等蛋白。因此,U0126 对 MEK1/2 的抑制会降低 BC017647 的磷酸化和抑制作用。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580 是 p38 MAP 激酶的特异性抑制剂。通过抑制 p38 MAP 激酶,可减少 BC017647 等下游蛋白的磷酸化,从而抑制其活性。 | ||||||
PP 2 | 172889-27-9 | sc-202769 sc-202769A | 1 mg 5 mg | $92.00 $223.00 | 30 | |
PP2是Src家族酪氨酸激酶的抑制剂。Src激酶可以磷酸化并激活多种下游蛋白,用PP2抑制它们会导致BC017647的激活减少。 | ||||||
Imatinib mesylate | 220127-57-1 | sc-202180 sc-202180A | 25 mg 100 mg | $44.00 $109.00 | 61 | |
PD168393 不可逆地抑制表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶。由于表皮生长因子受体可激活多种下游通路,其中可能包括 BC017647,因此 PD168393 的抑制作用会降低 BC017647 的活性。 | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $65.00 $267.00 | 257 | |
SP600125 是一种 c-Jun N 端激酶(JNK)抑制剂。JNK 参与应激和炎症反应,并能调节许多蛋白质的活性。SP600125 对 JNK 的抑制将导致 BC017647 的活性降低。 | ||||||
NF449 | 627034-85-9 | sc-478179 sc-478179A sc-478179B | 10 mg 25 mg 100 mg | $199.00 $460.00 $1479.00 | 1 | |
NF449是一种强效且选择性的G蛋白Gs-alpha亚基抑制剂。抑制该亚基可防止整个G蛋白及其下游效应(包括BC017647等蛋白的激活)的激活。 |